پیرازینامید Pyrazinamide
پیرازینامید پیرازینی است که به عنواناستفاده می شود. ( )
گروه دارو:
مکانیسم اثر پیرازینامید
پیرازینامید به مایکوباکتریوم توبرکلوزیس منتشر می شود، در حالی که آنزیم پیرازینامیداز پیرازینامید را به شکل فعال پیرازینوئیک اسید تبدیل می کند. در شرایط اسیدی، پیرازینوئیک اسید به آرامی خارج می شود، و به اسید کنژوگه پروتون دار تبدیل می شود که به نظر می رسد به راحتی به باسیل وارد و انباشته می شود.
اثر خالص این است که پیرازینوئیک اسید بیشتری در داخل باسیل با pH اسیدی تر از pH خنثی ذخیره می شود. پیرازینوئیک اسید موجب مهار آنزیم سنتز کننده اسیدهای چرب (FAS) می شود که در باکتری برای تولید اسیدهای چرب ضروری است.
همچنین پیشنهاد شده است که انباشت پیرازینوئیک اسید پتانسیل غشا را مختل می کند و با تولید انرژی که برای زنده ماندن توبرکلوزیس در محل اسیدی عفونت ضروری است، تداخل می کند.
نشان داده شده است که پیرازینوئیک اسید به پروتئین ریبوزومی S1 متصل شده و مانع انتقال ترجمه شده است. این ممکن است توانایی دارو را برای کشتن مایکوباکتری های نهفته را توضیح دهد.
پیرازینامید پیرازینی است که به عنواناستفاده می شود. ( )
گروه دارو:
مکانیسم اثر پیرازینامید
پیرازینامید به مایکوباکتریوم توبرکلوزیس منتشر می شود، در حالی که آنزیم پیرازینامیداز پیرازینامید را به شکل فعال پیرازینوئیک اسید تبدیل می کند. در شرایط اسیدی، پیرازینوئیک اسید به آرامی خارج می شود، و به اسید کنژوگه پروتون دار تبدیل می شود که به نظر می رسد به راحتی به باسیل وارد و انباشته می شود.
اثر خالص این است که پیرازینوئیک اسید بیشتری در داخل باسیل با pH اسیدی تر از pH خنثی ذخیره می شود. پیرازینوئیک اسید موجب مهار آنزیم سنتز کننده اسیدهای چرب (FAS) می شود که در باکتری برای تولید اسیدهای چرب ضروری است.
همچنین پیشنهاد شده است که انباشت پیرازینوئیک اسید پتانسیل غشا را مختل می کند و با تولید انرژی که برای زنده ماندن توبرکلوزیس در محل اسیدی عفونت ضروری است، تداخل می کند.
نشان داده شده است که پیرازینوئیک اسید به پروتئین ریبوزومی S1 متصل شده و مانع انتقال ترجمه شده است. این ممکن است توانایی دارو را برای کشتن مایکوباکتری های نهفته را توضیح دهد.