معرفی داروها**
- شروع کننده موضوع Dead Man
- بازدیدها 4,129
- پاسخ ها 94
- تاریخ شروع
- وضعیت
پیشنهادات
تيوسولفات سديم طلا .گلد سديم تيومالات:
.SODIUM THIOSULFATE Gold Sodium Thiomalate
موارد و مقدار مصرف:
این دارو در درمان آرتریت روماتوییدی که به سالیسیلاتها و ترکیبات گلوکوکورتیکوییدها جواب نمی دهند به کار بـرده می شود و از پیشرفت ضایعات جلوگیری می کند.
موارد منع مصرف و احتیاط:
در صورت سابقه ابتلای به آپلازی مغز استخوان ،درماتیت فلسی ،آنتروکولیت نکروز دهنده ،مشکلات خونی و فیبروز ریوی نباید مصرف شود.
عوارض جانبی:
استفاده همزمان با داروهای کاهنده فعالیت مغز استخوان و داروهای سمی برای کبد احتمال مسمومیت با این دارو را بالا می برد.مصرف همزمان پنی سیلامین با ترکیبات حاوی طلا ممکن است خطر بروز عوارض شدید خونی یا کلیوی را افرایش دهد.
هشدار:
در صورت سابقه ابتلای به آپلازی مغز استخوان ،درماتیت فلسی ،آنتروکولیت نکروز دهنده ،مشکلات خونی و فیبروز ریوی نباید مصرف شود.
تداخل دارویی:
1. دوره درمان را کامل نمایند. زیرا اثر دارو گاهی اوقات دیررس می باشد.
2. احتمال تشدید درد مفاصل پس از تزریق دارو وجود دارد.
مکانیسم اثر:
مکانیسم اثر این دارو کاملا مشخص نیست ولی احتمالا با مهار کردن سیستم های حاوی گروه سولفیدریل باعث کاهش فعالیت آنزیمی و کاهش فعالیت فاگوسیتیک ماکروفاژها می گردد.
نکات قابل توصیه به بیمار:
بزرگسالان: شروع درمان با 10 میلی گرم در هفته اول ،25 میلی گرم هفته دوم و سپس 25-50 میلی گرم یک بار در هفته تزریق عضلانی می شود تا پاسخ مطلوب حاصل شده یا علایم مسمومیت بروز نماید. در هر صورت مقدار مصرف از 8000 میلی گرم تا 1 گرم تجـ*ـاوز نکند به عنوان مقدار مصرف نگهدارنده 25-50 میلی گرم هر دو هفته یک بار به مدت 2-20 هفته و سپس 25-50 میلی گرم هر سه یا چهار هفته یک بار تزریق عضلانی می شود.
کودکان: در کودکان با سن بیشتر از 6 سال ابتدا 10 میلی گرم هفته اول و سپس 1 mg/kg(حداکثر تا 5 میلی گرم در هر نوبت مصرف) تزریق عضلانی می شود. فواصل مصرف در کودکان مانند بزرگسالان هست.
فارماکوکینتیک:
اتصال آن به پروتیین های پلاسما زیاد است. اثر دارو حداقل بعد از 6-8 هفته ظاهر می شود. حدود 60-90 درصد دارو به آهستگی از طریق کلیه و 10-40 درصد آن از طریق مدفوع و از طریق ترشحات صفراوی دفع می شود.
اشکال دارویی:
Injection:(10 mg, 20 mg, 50 mg)/0.5ml
<منبع: passtor.ir>
.SODIUM THIOSULFATE Gold Sodium Thiomalate
موارد و مقدار مصرف:
این دارو در درمان آرتریت روماتوییدی که به سالیسیلاتها و ترکیبات گلوکوکورتیکوییدها جواب نمی دهند به کار بـرده می شود و از پیشرفت ضایعات جلوگیری می کند.
موارد منع مصرف و احتیاط:
در صورت سابقه ابتلای به آپلازی مغز استخوان ،درماتیت فلسی ،آنتروکولیت نکروز دهنده ،مشکلات خونی و فیبروز ریوی نباید مصرف شود.
عوارض جانبی:
استفاده همزمان با داروهای کاهنده فعالیت مغز استخوان و داروهای سمی برای کبد احتمال مسمومیت با این دارو را بالا می برد.مصرف همزمان پنی سیلامین با ترکیبات حاوی طلا ممکن است خطر بروز عوارض شدید خونی یا کلیوی را افرایش دهد.
هشدار:
در صورت سابقه ابتلای به آپلازی مغز استخوان ،درماتیت فلسی ،آنتروکولیت نکروز دهنده ،مشکلات خونی و فیبروز ریوی نباید مصرف شود.
تداخل دارویی:
1. دوره درمان را کامل نمایند. زیرا اثر دارو گاهی اوقات دیررس می باشد.
2. احتمال تشدید درد مفاصل پس از تزریق دارو وجود دارد.
مکانیسم اثر:
مکانیسم اثر این دارو کاملا مشخص نیست ولی احتمالا با مهار کردن سیستم های حاوی گروه سولفیدریل باعث کاهش فعالیت آنزیمی و کاهش فعالیت فاگوسیتیک ماکروفاژها می گردد.
نکات قابل توصیه به بیمار:
بزرگسالان: شروع درمان با 10 میلی گرم در هفته اول ،25 میلی گرم هفته دوم و سپس 25-50 میلی گرم یک بار در هفته تزریق عضلانی می شود تا پاسخ مطلوب حاصل شده یا علایم مسمومیت بروز نماید. در هر صورت مقدار مصرف از 8000 میلی گرم تا 1 گرم تجـ*ـاوز نکند به عنوان مقدار مصرف نگهدارنده 25-50 میلی گرم هر دو هفته یک بار به مدت 2-20 هفته و سپس 25-50 میلی گرم هر سه یا چهار هفته یک بار تزریق عضلانی می شود.
کودکان: در کودکان با سن بیشتر از 6 سال ابتدا 10 میلی گرم هفته اول و سپس 1 mg/kg(حداکثر تا 5 میلی گرم در هر نوبت مصرف) تزریق عضلانی می شود. فواصل مصرف در کودکان مانند بزرگسالان هست.
فارماکوکینتیک:
اتصال آن به پروتیین های پلاسما زیاد است. اثر دارو حداقل بعد از 6-8 هفته ظاهر می شود. حدود 60-90 درصد دارو به آهستگی از طریق کلیه و 10-40 درصد آن از طریق مدفوع و از طریق ترشحات صفراوی دفع می شود.
اشکال دارویی:
Injection:(10 mg, 20 mg, 50 mg)/0.5ml
<منبع: passtor.ir>
آخرین ویرایش:
کدئین
Codeine
موارد و مقدار مصرف:
کدیین برای کنترل درد خفیف تا متوسط بکار می رود. بزرگسالان: مقدار 30-60 میلی گرم که در صورت لزوم هر 4 ساعت تکرار می شود (تا حداکثر mg/day 240 مصرف می شود).
کودکان: 1-12 سال mg/kg 3 در مقادیر منقسم مصرف می شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
در مواقعی که فشار داخل جمجمه افزایش یافته ،یا در حالات ضربه مغزی ،نارسایی شدید کلیه یا حمله حاد آسم نباید مصرف شود.
عوارض جانبی:
تهوع و استفراغ (در ابتدای مصرف)،یبوست ،خواب آلودگی ،کاهش فشار خون و تضعیف تنفس با مصرف مقادیر زیاد،اشکال در ادرار کردن ،اسپاسم صفرا یا مثانه ،خشکی دهان ،تعریق ،سردرد،گرگرفتگی صورت ،سرگیجه ،کاهش ضربان قلب،طپش قلب ،افت فشار خون وضعیتی ،افزایش فشارخون ریوی ،کاهش دمای بدن ،توهم ،حالت خماری ،تغییر خلق و خو،وابستگی ،اختلال در تفکر،تنگی مردمک چشم ،بثورات جلدی ،کهیر و خارش از عوارض جانبی دارو هستند.
هشدار:
در مواقعی که فشار داخل جمجمه افزایش یافته ،یا در حالات ضربه مغزی ،نارسایی شدید کلیه یا حمله حاد آسم نباید مصرف شود.
تداخل دارویی:
اگر بطور همزمان با سایر داروهای مضعف CNS مصرف شود،تضعیف CNS تشدید شده می تواند موجب ایجاد ضعف تنفسی و کاهش فشارخون بشود. مصرف هم زمان با داروهای شبه آتروپینی نیز موجب تشدید احتباس ادرار و یبوست شده ممکن است انسداد فلجی روده ایجاد نماید.
مکانیسم اثر:
این دارو از یک طرف آستانه احساس درد را افزایش داده و از طرف دیگر موجب می شود که درد برای بیمار ناخوشایند و آزاردهنده نباشد. کدیین از طریق اتصال به گیرنده های اختصاصی خودش در سیستم های اعصاب مرکزی و محیطی ،اثرات خود را ایجاد می کند.
نکات قابل توصیه به بیمار:
این دارو با ایجاد خواب آلودگی ،ممکن است بر انجام اعمالی که نیاز به مهارت و دقت دارند (مثل رانندگی) تاثیر گذارد.
فارماکوکینتیک:
از طریق خوراکی بخوبی جذب ،در کبد متابولیزه و از طریق کلیه دفع می شود.
اشکال دارویی:
Coated Tablet:30 mg
<منبع: passtor.ir>
Codeine
موارد و مقدار مصرف:
کدیین برای کنترل درد خفیف تا متوسط بکار می رود. بزرگسالان: مقدار 30-60 میلی گرم که در صورت لزوم هر 4 ساعت تکرار می شود (تا حداکثر mg/day 240 مصرف می شود).
کودکان: 1-12 سال mg/kg 3 در مقادیر منقسم مصرف می شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
در مواقعی که فشار داخل جمجمه افزایش یافته ،یا در حالات ضربه مغزی ،نارسایی شدید کلیه یا حمله حاد آسم نباید مصرف شود.
عوارض جانبی:
تهوع و استفراغ (در ابتدای مصرف)،یبوست ،خواب آلودگی ،کاهش فشار خون و تضعیف تنفس با مصرف مقادیر زیاد،اشکال در ادرار کردن ،اسپاسم صفرا یا مثانه ،خشکی دهان ،تعریق ،سردرد،گرگرفتگی صورت ،سرگیجه ،کاهش ضربان قلب،طپش قلب ،افت فشار خون وضعیتی ،افزایش فشارخون ریوی ،کاهش دمای بدن ،توهم ،حالت خماری ،تغییر خلق و خو،وابستگی ،اختلال در تفکر،تنگی مردمک چشم ،بثورات جلدی ،کهیر و خارش از عوارض جانبی دارو هستند.
هشدار:
در مواقعی که فشار داخل جمجمه افزایش یافته ،یا در حالات ضربه مغزی ،نارسایی شدید کلیه یا حمله حاد آسم نباید مصرف شود.
تداخل دارویی:
اگر بطور همزمان با سایر داروهای مضعف CNS مصرف شود،تضعیف CNS تشدید شده می تواند موجب ایجاد ضعف تنفسی و کاهش فشارخون بشود. مصرف هم زمان با داروهای شبه آتروپینی نیز موجب تشدید احتباس ادرار و یبوست شده ممکن است انسداد فلجی روده ایجاد نماید.
مکانیسم اثر:
این دارو از یک طرف آستانه احساس درد را افزایش داده و از طرف دیگر موجب می شود که درد برای بیمار ناخوشایند و آزاردهنده نباشد. کدیین از طریق اتصال به گیرنده های اختصاصی خودش در سیستم های اعصاب مرکزی و محیطی ،اثرات خود را ایجاد می کند.
نکات قابل توصیه به بیمار:
این دارو با ایجاد خواب آلودگی ،ممکن است بر انجام اعمالی که نیاز به مهارت و دقت دارند (مثل رانندگی) تاثیر گذارد.
فارماکوکینتیک:
از طریق خوراکی بخوبی جذب ،در کبد متابولیزه و از طریق کلیه دفع می شود.
اشکال دارویی:
Coated Tablet:30 mg
<منبع: passtor.ir>
آخرین ویرایش:
آلفنتانیل
Alfentanil HCI
موارد و مقدار مصرف:
الف) داروی کمکی برای حفظ بیهوشی عمومی همراه با باربیتورات، اکسید نیترو و اکسیژن
بزرگسالان: ابتدا، مقدار mcg/kg 50-8 تزریق وریدی میشود. پس از آن میتوان مقادیر اضافی mcg/kg 15-3 را به صورت انفوزیون مداوم، با سرعت mcg/kg 3-5/0 در دقیقه، تزریق وریدی کرد.
ب) بیهوشی اولیه برای ایجاد بیهوشی در مواقعی که لولهگذاری داخل نای و تهویه مکانیکی ضروری است.
بزرگسالان: ابتدا، مقدار mcg/kg 245-130، و سپس mcg/kg 5/1-5/0 در دقیقه تزریق وریدی میشود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده به هر یک از داروهای فنیل پیپریدن (دیفنوکسیلات، فنتانیل، پتیدین).
موارد احتیاط: آریتمی فوق بطنی، آسیب به سر یا افزایش فشار داخل جمجمهای، دوران حاملگی و زایمان، نوزادان نارس، دپرسیون تنفسی، اختلال کار کلیه یا کبد، اختلالات تشنجی، بیماران سالخورده و ناتوان که نسبت به اثرات درمانی و عوارض جانبی دارو حساستر هستند؛ بیماران مستعد به اعتیاد جسمی یا روانی، چاقی، برادیآریتمی.
عوارض جانبی:
ملاحظات اختصاصی
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی داروهای مخـ ـدر شبه تریاک، رعایت موارد زیر نیز توصیه میشود:
1- تهویه کمکی یا کنترل شده ضروری است.
2- برای تجویز مقادیر دقیق آلفنتانیل از سرنگهای توبرکولین (یا معادل آن) استفاده شود. روش دیگر، استفاده از پمپ انفوزیون برای کنترل خروج دارو است.
مصرف در سالمندان: از آنجا که بیماران سالخورده ممکن است نسبت به اثرات درمانی و عوارض جانبی دارو (به خصوص آپنه) حساستر باشند، برای ایشان مقادیر مصرف کمتر دارو تجویز میشود.
مصرف در کودکان: بیضرری مصرف دارو در کودکان کوچکتر از 12 سال ثابت نشده است.
مصرف در شیردهی: آلفنتانیل در شیر ترشح میشود. این دارو در دوران شیردهی باید با احتیاط تجویز شود.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با سایر داروهای مضعف CNS (ضد دردهای مخـ ـدر، داروهای بیهوش کننده عمومی، ضد هیستامینها، فنوتیازینها، باربیتوراتها، بنزودیازپینها، و داروهای تسکین بخش مانند داروهای ضد افسردگی سه حلقهای، الـ*کـل و داروهای شل کننده عضلانی) اثرات مضعف تنفسی، CNS، تسکین بخش و کاهنده فشار خون آلفنتانیل را تشدید میکند.
مصرف همزمان با سایمتیدین ممکن است ضعف تنفسی و CNS را افزایش داده و موجب اغتشاش شعور، عدم حفظ تعادل، آپنه یا حملات تشنجی گردد.
با مصرف همزمان با داروهایی که به میزان زیادی در کبد متابولیزه میشوند (ریفامپین، فنیتوئین) ممکن است این دارو در بدن تجمع یابد یا اثر آن طولانی گردد.
مصرف همزمان با آنتیکولینرژیکها ممکن است موجب انسداد فلجی روده شود.
در صورت اعتیاد جسمی به این دارو، اگر مقادیر زیاد آگونیست ـ آنتاگونیست مخـ ـدر یا یک مقدار واحد آنتاگونیست مخـ ـدر مصرف شود، ممکن است سندرم حاد قطع مصرف دارو بروز کند.
مصرف همزمان با داروهای بیهوش کننده عمومی ممکن است موجب تضعیف شدید دستگاه قلبی ـ عروقی شود.
دیازپام در صورت مصرف همزمان با مقادیر زیاد آلفنتانیل ممکن است موجب تضعیف دستگاه قلبی ـ عروقی شود. مصرف دیازپام قبل یا بعد از تجویز مقادیر زیاد آلفنتانیل سبب کاهش فشارخون در اثر گشاد شدن عروق میشود. بنابراین، ممکن است مدت به هوش آمدن بیمار طولانی شود.
مصرف همزمان با بتابلاکرها و مهار کنندههای کانال کلسیمی میتواند برادیکاردی و اثرات افت فشارخون ناشی از این داروها را تشدید کند.
این دارو ممکن است اثرات توکسیک و عوارض جانبی و دسموپرسین را افزایش دهد.
مصرف همزمان با ضد قارچهای آزولی میتواند متابولیسم آلفنتانیل را کاهش دهد.
مصرف همزمان با ماکرولیدها به جز آزیترومایسین و اسپیرامایسین ممکن است متابولیسم این دارو را مهار کند.
مشتقات ریفامایسین میتوانند متابولیسم این دارو را افزایش دهند.
مکانیسم اثر:
اثر ضد درد و بیهوش کننده: آلفنتانیل یک آگونیست قوی گیرنده مخـ ـدر است که زمان شروع اثر آن سریع و طول مدت اثر آن کوتاه است. در نقاط مختلف سیستم اعصاب مرکزی به رسپتور باند شده و آستانه درد را افزایش داده، درک نسبت به درد را تغییر داده و مسیرهای صعودی درد را مهار میکند.
فارماکوکینتیک:
جذب: زمان شروع اثر دارو بعد از تزریق وریدی سریع است.
پخش: بعد از جذب به سرعت انتشار مجدد مییابد. بیش از 90 درصد دارو به پروتئین پیوند مییابد.
متابولیسم: در کبد متابولیزه میشود. نیمه عمر این دارو کوتاه (حدود 1.5 ساعت) است.
دفع: آلفنتانیل از طریق ادرار دفع میشود.
اشکال دارویی:
اشکال دارویی:
Injection: 0.5 mg/ml, 2ml , 0.5 mg/ ml, 5ml, 0.5 mg/ml, 10ml
اطلاعات دیگر:
طبقه بندی فارماکولوژیک: آنیلیدوپیپریدین، اوپیوئید
طبقه بندی درمانی : ضد درد، داروی کمکی در بیهوشی، داروی بیهوشی
طبقهبندی مصرف در بارداری: رده C
نامهای تجاری: Rapifen
عوارض جانبی
اعصاب مرکزی: احساس سرخوشی، بیخوابی، آشفتگی، اغتشاش شعور، سردرد، رعشه، میوز شدید، حملات تشنجی، وابستگی روانی، تاری دید.
قلبی ـ عروقی: تاکیکاردی، آسیستول، برادیکاردی، تپش قلب، زیادی فشارخون، کمی فشارخون، سنکوپ، خیز، آریتمی، افت فشار وضعیتی.
دستگاه گوارش: خشکی دهان، بیاشتهایی، اسپاسمهای صفراوی (کولیک).
ادراری ـ تناسلی: احتباس ادرار یا تاخیر در ادرار کردن، کاهش میل ج*ن*س*ی.
پوست: برافروختگی، بثورات پوستی، خارش، درد در محل تزریق.
تنفسی: ضعف تنفسی، آپنه تاخیری، هیپرکاپنه.
سایر عوارض: حرکت عضلانی در حین جراحی، سفتی عضلات اسکلتی.
مسمومیت و درمان
تظاهرات بالینی: ضعف CNS، ضعف تنفسی، و مردمک تهسنجاقی (شایعترین علائم و نشانهها). سایر علائم سمی عبارتند از کمی فشارخون، برادیکاردی، کاهش حرارت بدن، شوک، آپنه، ایست قلبی ـ ریوی، کلاپس گردش خون، خیز ریوی و تشنجات.
درمان: ابتدا باید راه هوایی مناسب برای مبادله گازهای تنفسی و تهویه، در صورت نیاز، برقرار کرد. یک آنتاگونیست مخـ ـدر (نالوکسان) برای خنثی کردن ضعف تنفسی تجویز میگردد. از آنجایی که ممکن است مدت اثر آلفنتانیل طولانیتر از نالوکسان باشد، ممکن است تکرار مصرف نالوکسان ضروری باشد. نالوکسان باید فقط در صورت ضعف قابل ملاحظه تنفسی یا قلبی ـ عروقی تجویز شود. علائم حیاتی بدن بیمار باید به دقت پیگیری شود.
درمان علامتی و حمایتی (حمایت مداوم تنفسی، تصحیح عدم تعادل مایعات و الکترولیتها) باید تامین شود. معیارهای آزمایشگاهی، علائم حیاتی، و وضعیت نورولوژیک بیمار باید به دقت پیگیری گردد.
<منبع: passtor.ir>
Alfentanil HCI
موارد و مقدار مصرف:
الف) داروی کمکی برای حفظ بیهوشی عمومی همراه با باربیتورات، اکسید نیترو و اکسیژن
بزرگسالان: ابتدا، مقدار mcg/kg 50-8 تزریق وریدی میشود. پس از آن میتوان مقادیر اضافی mcg/kg 15-3 را به صورت انفوزیون مداوم، با سرعت mcg/kg 3-5/0 در دقیقه، تزریق وریدی کرد.
ب) بیهوشی اولیه برای ایجاد بیهوشی در مواقعی که لولهگذاری داخل نای و تهویه مکانیکی ضروری است.
بزرگسالان: ابتدا، مقدار mcg/kg 245-130، و سپس mcg/kg 5/1-5/0 در دقیقه تزریق وریدی میشود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده به هر یک از داروهای فنیل پیپریدن (دیفنوکسیلات، فنتانیل، پتیدین).
موارد احتیاط: آریتمی فوق بطنی، آسیب به سر یا افزایش فشار داخل جمجمهای، دوران حاملگی و زایمان، نوزادان نارس، دپرسیون تنفسی، اختلال کار کلیه یا کبد، اختلالات تشنجی، بیماران سالخورده و ناتوان که نسبت به اثرات درمانی و عوارض جانبی دارو حساستر هستند؛ بیماران مستعد به اعتیاد جسمی یا روانی، چاقی، برادیآریتمی.
عوارض جانبی:
ملاحظات اختصاصی
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی داروهای مخـ ـدر شبه تریاک، رعایت موارد زیر نیز توصیه میشود:
1- تهویه کمکی یا کنترل شده ضروری است.
2- برای تجویز مقادیر دقیق آلفنتانیل از سرنگهای توبرکولین (یا معادل آن) استفاده شود. روش دیگر، استفاده از پمپ انفوزیون برای کنترل خروج دارو است.
مصرف در سالمندان: از آنجا که بیماران سالخورده ممکن است نسبت به اثرات درمانی و عوارض جانبی دارو (به خصوص آپنه) حساستر باشند، برای ایشان مقادیر مصرف کمتر دارو تجویز میشود.
مصرف در کودکان: بیضرری مصرف دارو در کودکان کوچکتر از 12 سال ثابت نشده است.
مصرف در شیردهی: آلفنتانیل در شیر ترشح میشود. این دارو در دوران شیردهی باید با احتیاط تجویز شود.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با سایر داروهای مضعف CNS (ضد دردهای مخـ ـدر، داروهای بیهوش کننده عمومی، ضد هیستامینها، فنوتیازینها، باربیتوراتها، بنزودیازپینها، و داروهای تسکین بخش مانند داروهای ضد افسردگی سه حلقهای، الـ*کـل و داروهای شل کننده عضلانی) اثرات مضعف تنفسی، CNS، تسکین بخش و کاهنده فشار خون آلفنتانیل را تشدید میکند.
مصرف همزمان با سایمتیدین ممکن است ضعف تنفسی و CNS را افزایش داده و موجب اغتشاش شعور، عدم حفظ تعادل، آپنه یا حملات تشنجی گردد.
با مصرف همزمان با داروهایی که به میزان زیادی در کبد متابولیزه میشوند (ریفامپین، فنیتوئین) ممکن است این دارو در بدن تجمع یابد یا اثر آن طولانی گردد.
مصرف همزمان با آنتیکولینرژیکها ممکن است موجب انسداد فلجی روده شود.
در صورت اعتیاد جسمی به این دارو، اگر مقادیر زیاد آگونیست ـ آنتاگونیست مخـ ـدر یا یک مقدار واحد آنتاگونیست مخـ ـدر مصرف شود، ممکن است سندرم حاد قطع مصرف دارو بروز کند.
مصرف همزمان با داروهای بیهوش کننده عمومی ممکن است موجب تضعیف شدید دستگاه قلبی ـ عروقی شود.
دیازپام در صورت مصرف همزمان با مقادیر زیاد آلفنتانیل ممکن است موجب تضعیف دستگاه قلبی ـ عروقی شود. مصرف دیازپام قبل یا بعد از تجویز مقادیر زیاد آلفنتانیل سبب کاهش فشارخون در اثر گشاد شدن عروق میشود. بنابراین، ممکن است مدت به هوش آمدن بیمار طولانی شود.
مصرف همزمان با بتابلاکرها و مهار کنندههای کانال کلسیمی میتواند برادیکاردی و اثرات افت فشارخون ناشی از این داروها را تشدید کند.
این دارو ممکن است اثرات توکسیک و عوارض جانبی و دسموپرسین را افزایش دهد.
مصرف همزمان با ضد قارچهای آزولی میتواند متابولیسم آلفنتانیل را کاهش دهد.
مصرف همزمان با ماکرولیدها به جز آزیترومایسین و اسپیرامایسین ممکن است متابولیسم این دارو را مهار کند.
مشتقات ریفامایسین میتوانند متابولیسم این دارو را افزایش دهند.
مکانیسم اثر:
اثر ضد درد و بیهوش کننده: آلفنتانیل یک آگونیست قوی گیرنده مخـ ـدر است که زمان شروع اثر آن سریع و طول مدت اثر آن کوتاه است. در نقاط مختلف سیستم اعصاب مرکزی به رسپتور باند شده و آستانه درد را افزایش داده، درک نسبت به درد را تغییر داده و مسیرهای صعودی درد را مهار میکند.
فارماکوکینتیک:
جذب: زمان شروع اثر دارو بعد از تزریق وریدی سریع است.
پخش: بعد از جذب به سرعت انتشار مجدد مییابد. بیش از 90 درصد دارو به پروتئین پیوند مییابد.
متابولیسم: در کبد متابولیزه میشود. نیمه عمر این دارو کوتاه (حدود 1.5 ساعت) است.
دفع: آلفنتانیل از طریق ادرار دفع میشود.
اشکال دارویی:
اشکال دارویی:
Injection: 0.5 mg/ml, 2ml , 0.5 mg/ ml, 5ml, 0.5 mg/ml, 10ml
اطلاعات دیگر:
طبقه بندی فارماکولوژیک: آنیلیدوپیپریدین، اوپیوئید
طبقه بندی درمانی : ضد درد، داروی کمکی در بیهوشی، داروی بیهوشی
طبقهبندی مصرف در بارداری: رده C
نامهای تجاری: Rapifen
عوارض جانبی
اعصاب مرکزی: احساس سرخوشی، بیخوابی، آشفتگی، اغتشاش شعور، سردرد، رعشه، میوز شدید، حملات تشنجی، وابستگی روانی، تاری دید.
قلبی ـ عروقی: تاکیکاردی، آسیستول، برادیکاردی، تپش قلب، زیادی فشارخون، کمی فشارخون، سنکوپ، خیز، آریتمی، افت فشار وضعیتی.
دستگاه گوارش: خشکی دهان، بیاشتهایی، اسپاسمهای صفراوی (کولیک).
ادراری ـ تناسلی: احتباس ادرار یا تاخیر در ادرار کردن، کاهش میل ج*ن*س*ی.
پوست: برافروختگی، بثورات پوستی، خارش، درد در محل تزریق.
تنفسی: ضعف تنفسی، آپنه تاخیری، هیپرکاپنه.
سایر عوارض: حرکت عضلانی در حین جراحی، سفتی عضلات اسکلتی.
مسمومیت و درمان
تظاهرات بالینی: ضعف CNS، ضعف تنفسی، و مردمک تهسنجاقی (شایعترین علائم و نشانهها). سایر علائم سمی عبارتند از کمی فشارخون، برادیکاردی، کاهش حرارت بدن، شوک، آپنه، ایست قلبی ـ ریوی، کلاپس گردش خون، خیز ریوی و تشنجات.
درمان: ابتدا باید راه هوایی مناسب برای مبادله گازهای تنفسی و تهویه، در صورت نیاز، برقرار کرد. یک آنتاگونیست مخـ ـدر (نالوکسان) برای خنثی کردن ضعف تنفسی تجویز میگردد. از آنجایی که ممکن است مدت اثر آلفنتانیل طولانیتر از نالوکسان باشد، ممکن است تکرار مصرف نالوکسان ضروری باشد. نالوکسان باید فقط در صورت ضعف قابل ملاحظه تنفسی یا قلبی ـ عروقی تجویز شود. علائم حیاتی بدن بیمار باید به دقت پیگیری شود.
درمان علامتی و حمایتی (حمایت مداوم تنفسی، تصحیح عدم تعادل مایعات و الکترولیتها) باید تامین شود. معیارهای آزمایشگاهی، علائم حیاتی، و وضعیت نورولوژیک بیمار باید به دقت پیگیری گردد.
<منبع: passtor.ir>
آخرین ویرایش:
اتانرسپت
Etanercept
موارد و مقدار مصرف:
کاهش علائم و شکایت، ایجاد پاسخ درمانی و تاخیر در آسیبهای ساختاری در بیماران با آرتریت روماتوئید فعال و شدید.
کاهش علائم و شکایت اسپوندیلیت آنکیلوزان.
کاهش علائم و شکایت و تاخیر در آسیب ساختاری در بیماران با آرتریت پسوریاتیک.
بزرگسالان: mg 50 هفتگی، با استفاده از سرنگهای پر شده یک بار مصرف mg/ml 50
متوترکسات، گلوکوکورتیکوئیدها، سالیسیلاتها، داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی و یا داروهای مسکن در طی درمان میتوانند ادامه داشته باشند.
آرتریت روماتوئید جوانان در دوره پلیآرتیکولار فعال.
بچههای بین 17-4 سال: mg/kg 8/0 هر هفته (حداکثر mg 50 در هفته) به صورت زیرجلدی که به صورت روزانه و یا منقسم در دو دوز که باید به فاصله 96-72 ساعت تزریق شوند. حداکثر مقدار داروی داده شده در هر تزریق mg 25 میباشد.
گلوکوکورتیکوئیدها، داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی و یا مسکنها در طی درمان میتوانند ادامه داشته باشند.
پلاکهای پسوریازیس شدید تا متوسط مزمن در بیمارانی که کاندید درمان سیستمیک و یا فتوتراپی هستند.
بزرگسالان: mg 50 دو بار در هفته با فاصله 3 تا 4 روز به مدت 3 ماه، سپس مقدار دارو باید به mg 50 تزریق زیرجلدی در هفته کاهش پیدا کند.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف و احتیاط
موارد منع مصرف: بیمارانی که به دارو و یا اجزای آن حساسیت دارند، بیماران با سپسیس.
استفاده از واکسنهای زنده هنگام درمان با این دارو منع مصرف دارند.
موارد احتیاط: در بیمارانی که شرایط زمینهای دارند که آنها را مستعد عفونت میکند مثل دیابت، نارسائی قلب، عفونت مزمن یا فعال قبلی باید با احتیاط مصرف شود.
در صورتی که بیمار دچار ناراحتیهای قبلی یا شروع اخیر بیماریهای دمیلینه مانند Ms، میلیت و نوریت بینایی بوده است. باید دارو با احتیاط مصرف شود.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: ضعف، گیجی و سردرد.
قلبی ـ عروقی: ادم محیطی.
چشم، گوش، حلق و بینی: فارنژیت، سینوزیت و رینیت.
دستگاه گوارش: درد شکم، دیس پیسی و استفراغ.
خونی: آنمی، کلوآگولوپاتی، لوکوپنی، پانسیتوپنی، ترومبوسیتوپنی.
تنفسی: سرفه، مشکلات تنفسی، عفونتهای دستگاه تنفسی فوقانی.
پوست: واکنش محل تزریق، راش.
سایر عوارض: عفونتها، بدخیمیها.
مسمومیت و درمان
در این زمینه اطلاعات محدودی وجود دارد. حداکثر دوز قابل تحمل که البته هنوز اثبات نشده است. mg/m2 60 به صورت داخل وریدی و تک دوز میباشد که در بیماران سالم هیچ علامتی از مسمومیت نداده است.
تداخل دارویی:
Anakinra: سبب عفونتهای شدید و نوتروپنی میشود. نباید به صورت همزمان مصرف شوند.
مکانیسم اثر:
به صورت اختصاصی به رسپتور سطح سلولی TNF متصل میشود و اثرات التهابی و ایمنی آرتریت روماتوئید را کاهش میدهد.
فارماکوکینتیک:
فارماکوکینتیک
جذب، پخش، متابولیسم: هنوز گزارش نشده است. نیمهعمر حذف دارو 115 ساعت است.
در مواردی که دارو به صورت زیرجلدی تزریق میشود شروع اثر دارو نامشخص است، پیک اثر دارو 72 ساعت و مدت اثر دارو نامشخص است.
اشکال دارویی:
Injection: 25 mg
Injection, Powder: 25 mg
اطلاعات دیگر:
طبقهبندی فارماکولوژیک: بلوک کننده TNF.
طبقهبندی درمانی: آنتیروماتیک.
طبقهبندی مصرف در بارداری: رده B
نامهای تجاری: Enbrel
ملاحظات اختصاصی
1- درمان با Anti-TNF بر روی دفاع علیه عفونت اثر میگذارد.
2- واکسن زنده نباید در حین درمان با این دارو داده شود.
3- هیچ دارو و یا ماده رقیق کنندهای نباید به آن اضافه شود.
4- محلهای تزریق باید به فاصله یک اینچ از هم باشند. تزریق نباید در محلی که سفت، کبود، قرمز و یا تندر میباشد، انجام گیرد.
5- محلهای توصیه شده برای تزریق روی ران، شکم و قسمت بالایی دست میباشد و باید به صورت منظم این محلها تغییر کنند.
6- آنتیبادیهای علیه هسته و یا بر علیه DNA دو رشتهای ممکن است ایجاد شود که با رادیوایمینواسی قابل اندازهگیری است.
نکات قابل توصیه به بیمار
1- روش مخلوط کردن و تزریق دارو باید آموزش داده شود و محلهای تزریق باید تغییر کند.
2- واکنشهای محل تزریق معمولاً در طی ماه اول درمان اتفاق میافتد و سپس کاهش مییابد.
3- بیماران باید از تزریق واکسن زنده در حین درمان پرهیز کنند.
4- باید افراد سیستم سلامت را از مصرف داروی etanercept آگاه کنند.
5- هرگونه علامت و شکایت از عفونت را باید به سرعت گزارش کنند.
مصرف در سالمندان: به صورت کلی تغییری در ایمنی و اثربخشی بین افراد جوان و مسن وجود ندارد، اگرچه افراد مسنتر حساسیت بیشتری به اثرات داروئی نشان دادند.
مصرف در کودکان: کودکان با آرتریت روماتوئید جوانان نسبت به عوارض جانبی درد شکم و استفراغ در مقایسه با بالغین مستعدتر میباشند.
مصرف همزمان با متوترکسات و دوزهای بالای etanercept در این جمعیت مطالعه نشده است.
ایمنی و اثربخشی این دارو در کودکان کوچکتر از 4 سال ارزیابی نشده است.
در بیماران با آرتریت روماتوئید جوانان در صورت امکان باید قبل از شروع درمان، ایمیونیزاسیون انجام شود.
مصرف در شیردهی: توصیه میشود که بیماران شیردهی را در طی درمان متوقف کنند.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
ممکن است سبب کاهش گلبولهای قرمز، گلبولهای سفید و شمارش پلاکتها شود.
<منبع: passtor.ir>
Etanercept
موارد و مقدار مصرف:
کاهش علائم و شکایت، ایجاد پاسخ درمانی و تاخیر در آسیبهای ساختاری در بیماران با آرتریت روماتوئید فعال و شدید.
کاهش علائم و شکایت اسپوندیلیت آنکیلوزان.
کاهش علائم و شکایت و تاخیر در آسیب ساختاری در بیماران با آرتریت پسوریاتیک.
بزرگسالان: mg 50 هفتگی، با استفاده از سرنگهای پر شده یک بار مصرف mg/ml 50
متوترکسات، گلوکوکورتیکوئیدها، سالیسیلاتها، داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی و یا داروهای مسکن در طی درمان میتوانند ادامه داشته باشند.
آرتریت روماتوئید جوانان در دوره پلیآرتیکولار فعال.
بچههای بین 17-4 سال: mg/kg 8/0 هر هفته (حداکثر mg 50 در هفته) به صورت زیرجلدی که به صورت روزانه و یا منقسم در دو دوز که باید به فاصله 96-72 ساعت تزریق شوند. حداکثر مقدار داروی داده شده در هر تزریق mg 25 میباشد.
گلوکوکورتیکوئیدها، داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی و یا مسکنها در طی درمان میتوانند ادامه داشته باشند.
پلاکهای پسوریازیس شدید تا متوسط مزمن در بیمارانی که کاندید درمان سیستمیک و یا فتوتراپی هستند.
بزرگسالان: mg 50 دو بار در هفته با فاصله 3 تا 4 روز به مدت 3 ماه، سپس مقدار دارو باید به mg 50 تزریق زیرجلدی در هفته کاهش پیدا کند.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف و احتیاط
موارد منع مصرف: بیمارانی که به دارو و یا اجزای آن حساسیت دارند، بیماران با سپسیس.
استفاده از واکسنهای زنده هنگام درمان با این دارو منع مصرف دارند.
موارد احتیاط: در بیمارانی که شرایط زمینهای دارند که آنها را مستعد عفونت میکند مثل دیابت، نارسائی قلب، عفونت مزمن یا فعال قبلی باید با احتیاط مصرف شود.
در صورتی که بیمار دچار ناراحتیهای قبلی یا شروع اخیر بیماریهای دمیلینه مانند Ms، میلیت و نوریت بینایی بوده است. باید دارو با احتیاط مصرف شود.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: ضعف، گیجی و سردرد.
قلبی ـ عروقی: ادم محیطی.
چشم، گوش، حلق و بینی: فارنژیت، سینوزیت و رینیت.
دستگاه گوارش: درد شکم، دیس پیسی و استفراغ.
خونی: آنمی، کلوآگولوپاتی، لوکوپنی، پانسیتوپنی، ترومبوسیتوپنی.
تنفسی: سرفه، مشکلات تنفسی، عفونتهای دستگاه تنفسی فوقانی.
پوست: واکنش محل تزریق، راش.
سایر عوارض: عفونتها، بدخیمیها.
مسمومیت و درمان
در این زمینه اطلاعات محدودی وجود دارد. حداکثر دوز قابل تحمل که البته هنوز اثبات نشده است. mg/m2 60 به صورت داخل وریدی و تک دوز میباشد که در بیماران سالم هیچ علامتی از مسمومیت نداده است.
تداخل دارویی:
Anakinra: سبب عفونتهای شدید و نوتروپنی میشود. نباید به صورت همزمان مصرف شوند.
مکانیسم اثر:
به صورت اختصاصی به رسپتور سطح سلولی TNF متصل میشود و اثرات التهابی و ایمنی آرتریت روماتوئید را کاهش میدهد.
فارماکوکینتیک:
فارماکوکینتیک
جذب، پخش، متابولیسم: هنوز گزارش نشده است. نیمهعمر حذف دارو 115 ساعت است.
در مواردی که دارو به صورت زیرجلدی تزریق میشود شروع اثر دارو نامشخص است، پیک اثر دارو 72 ساعت و مدت اثر دارو نامشخص است.
اشکال دارویی:
Injection: 25 mg
Injection, Powder: 25 mg
اطلاعات دیگر:
طبقهبندی فارماکولوژیک: بلوک کننده TNF.
طبقهبندی درمانی: آنتیروماتیک.
طبقهبندی مصرف در بارداری: رده B
نامهای تجاری: Enbrel
ملاحظات اختصاصی
1- درمان با Anti-TNF بر روی دفاع علیه عفونت اثر میگذارد.
2- واکسن زنده نباید در حین درمان با این دارو داده شود.
3- هیچ دارو و یا ماده رقیق کنندهای نباید به آن اضافه شود.
4- محلهای تزریق باید به فاصله یک اینچ از هم باشند. تزریق نباید در محلی که سفت، کبود، قرمز و یا تندر میباشد، انجام گیرد.
5- محلهای توصیه شده برای تزریق روی ران، شکم و قسمت بالایی دست میباشد و باید به صورت منظم این محلها تغییر کنند.
6- آنتیبادیهای علیه هسته و یا بر علیه DNA دو رشتهای ممکن است ایجاد شود که با رادیوایمینواسی قابل اندازهگیری است.
نکات قابل توصیه به بیمار
1- روش مخلوط کردن و تزریق دارو باید آموزش داده شود و محلهای تزریق باید تغییر کند.
2- واکنشهای محل تزریق معمولاً در طی ماه اول درمان اتفاق میافتد و سپس کاهش مییابد.
3- بیماران باید از تزریق واکسن زنده در حین درمان پرهیز کنند.
4- باید افراد سیستم سلامت را از مصرف داروی etanercept آگاه کنند.
5- هرگونه علامت و شکایت از عفونت را باید به سرعت گزارش کنند.
مصرف در سالمندان: به صورت کلی تغییری در ایمنی و اثربخشی بین افراد جوان و مسن وجود ندارد، اگرچه افراد مسنتر حساسیت بیشتری به اثرات داروئی نشان دادند.
مصرف در کودکان: کودکان با آرتریت روماتوئید جوانان نسبت به عوارض جانبی درد شکم و استفراغ در مقایسه با بالغین مستعدتر میباشند.
مصرف همزمان با متوترکسات و دوزهای بالای etanercept در این جمعیت مطالعه نشده است.
ایمنی و اثربخشی این دارو در کودکان کوچکتر از 4 سال ارزیابی نشده است.
در بیماران با آرتریت روماتوئید جوانان در صورت امکان باید قبل از شروع درمان، ایمیونیزاسیون انجام شود.
مصرف در شیردهی: توصیه میشود که بیماران شیردهی را در طی درمان متوقف کنند.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
ممکن است سبب کاهش گلبولهای قرمز، گلبولهای سفید و شمارش پلاکتها شود.
<منبع: passtor.ir>
آخرین ویرایش:
رمیکید
Infliximab
موارد و مقدار مصرف
الف) بیماری کرون متوسط تا شدید.
بزرگسالان و کودکان 6 سال به بالا: mg/kg 5 از دارو به صورت انفوزیون وریدی (ظرف حداقل 2 ساعت) به صورت رژیم Induction در هفتههای صفر، 2 و 6 تزریق میشود و سپس رژیم نگهدارنده به صورت mg/kg 5 از دارو هر 8 هفته تزریق میگردد.
برای بیمارانی که ابتدا به دارو پاسخ میدهند، سپس دچار عدم پاسخ میگردند، دارو با mg/kg 10 ادامه یابد.
در بیمارانی که تا هفته چهاردهم درمان پاسخدهی مناسب ندارند، دارو قطع گردد.
ب) آرتریت روماتوئید متوسط تا شدید به همراه متوتروکسات.
بزگسالان: mg/kg 3 انفوزیون وریدی ظرف حداقل 2 ساعت تزریق میگردد.
در هفتههای 2 و 6 این میزان تکرار گشته و سپس هر 8 هفته درمان ادامه مییابد. در صورت عدم پاسخ مناسب میتوان دارو را به میزان mg/kg 10 و یا mg/kg 5 هر 4 هفته ادامه داد.
پ) کولیت اولسراتیو متوسط تا شدید.
مانند بیماری کرون
ت) اسپوندیلیت آنکیلوزان.
درمان آغازین مانند بیماری کرون میباشد و درمان نگهدارنده هر 6 هفته با همان میزان تکرار میگردد.
ث) آرتریت پسوریاتیک (با یا بدون متوتروکسات).
مانند بیماری کرون
ج) پلاکهای پسوریاتیک مزمن و شدید.
مانند بیماری کرون .
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط به پروتئینهای موشی و یا سایر ترکیبات مرتبط با آن، بیمارانی که عفونت فعالی دارند که از لحاظ بالینی حائز اهمیت است، دوزهای بالاتر از mg/kg 5 در بیمارانی که نارسایی قلبی متوسط تا شدید دارند ( NYHA کلاس 3 یا 4).
موارد احتیاط: بیماران سالمند، عفونت مزمن، سابقه عود عفونت، سابقه اختلالات خونی، دمیلیناسیون اعصاب، اختلال تشنج، نارسایی قلبی خفیف (NYHA کلاس 1 یا 2).
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: افسردگی، گیجی، خستگی، تب، سردرد، بیخوابی، درد، درد عضلانی، واسکولیت سیستمیک و پوستی.
قلبی ـ عروقی: درد قفسه سـ*ـینه، گر گرفتگی، افزایش و کاهش فشار خون، افیوژن ریه، ادم محیطی، تاکیکاردی.
چشم، گوش، حلق و بینی: کونژکتیویت، فارنژیت، آبریزش بینی، سینوزیت.
دستگاه گوارش: درد شکم، یبوست، اسهال، سوءهاضمه، نفخ، انسداد روده، تهوع، استفراغ، درد دهان، استوماتیت اولسراتیو.
ادراری ـ تناسلی: سوزش ادرار، تکرر ادرار، عفونت ادراری.
خون: آنمی، هماتوم، لکوپنی، نوترو پنی، پانسیتوپنی.
عضلانی ـ اسکلتی: درد مفاصل، آرتریت، درد کمر، درد عضلانی.
تنفسی: برونشیت، سرفه، دیسپنه، پنومونی، واکنش آلرژیک دستگاه تنفسی، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی.
پوست: آکنه، ریزش مو، کاندیدیاز، خشکی پوست، کبودی، اگزما، قرمزی، راش اریتماتوز، افزایش تعریق، راش ماکولوپاپولار، راش پاپولار، خارش، راش، بثورات جلدی.
سایر عوارض: آبسه، لرز، علائم شبه آنفلوانزا، گر گرفتگی، درد دندان، عفونت ویروسی.
مسمومیت و درمان
تک دوزهای تا mg/kg 20 هیچ سمیت مستقیمی به همراه ندارند. در صورت بروز سمیت بیمار از لحاظ عوارض جانبی تحت نظر باشد و اقدامات حمایتی صورت گیرد.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با داروی آناکینرا باعث افزایش احتمال عفونت و نوتروپنی میشود. همزمان مصرف نشود.
مکانیسم اثر:
اثر ضد التهابی: دارو یک آنتیبادی مونوکلونال است که به TNF آلفا متصل شده تا اثر آن را خنثی نموده و اتصال آن به رسپتورها را مهار نماید و در نتیجه باعث کاهش انفیلتراسیون و التهاب و نیز کاهش تولید TNF آنها در مناطق ملتهب میگردد (مانند روده و مفاصل).
فارماکوکینتیک:
جذب: به صورت وریدی استفاده میشود.
پخش: اطلاعی در دست نیست.
پخش: اطلاعی در دست نیست.
متابولیسم: اطلاعی در دست نیست.
دفع: نیمه عمر دفع آن 5/9 روز میباشد.
اشکال دارویی:
Injection, Powder: 100 mg
اطلاعات دیگر:
طبقه بندی فارماکولوژیک: آنتیبادی مونوکلونال IgG1k.
طبقه بندی درمانی: ضد التهاب
طبقه بندی مصرف در بارداری: رده B
نامهای تجاری: Remicade
ملاحظات اختصاصی
1- ویالهای دارو فاقد پرزرواتیوهای آنتیباکتریال هستند.
2- محدوده غلظت دارو پس از رقیق شدن با نرمالسالین mg/ml 4-4/0 میباشد. انفوزیون ظرف 3 ساعت پس از آمادهسازی تزریق شود و زمان انفوزیون حداقل 2 ساعت میباشد.
3- از رگ تزریق دارو، داروهای دیگر تزریق نشوند.
4- در بیماری کرون و کولیت اولسراتیو تنها در صورتی که بیمار به درمانهای معمول پاسخ ندهد این دارو آغاز میگردد.
5- در بیمارانی که نارسایی قلبی دارند، به علت افزایش سن قلب ضعیفی دارند و یا قلب آنها از سکته قلبی و یا سایر علل آسیب دیده است احتیاط شود. در صورت بروز علائم جدید نارسایی قلبی و یا بدتر شدن علائم قلبی مصرف دارو قطع شود.
6- توجه: سل، عفونت قارچی مهاجم و سایر عفونتهای فرصتطلب در بیمارانی که اینفلیکسیمب دریافت کردهاند دیده شده است. برخی از این عفونتها کشنده میباشند.
7- بیماری از لحاظ سل تاخیری با PPD ارزیابی گردد. در صورت وجود سل تاخیری قبل از شروع دارو، این عفونت درمان شود.
8- هیستوپلاسموز، لیستریوزیس، پنوموسیستوزیس و سل در بیمارانی که اینفلیکسیمب دریافت مینمایند مشاهده شده است. برای افرادی که در مناطق اندمیک هیستوپلاسموزیس زندگی میکنند مضرات و منافع این دارو بررسی شود.
9- واکنشهای وابسته به انفوزیون مانند تب، لرز، خارش، بثورات جلدی، دیسپنه، کاهش و افزایش فشار خون و درد قفسه سـ*ـینه میباشد.
10- بیمار از لحاظ ابتلا به لنفوم و عفونت بررسی شود. بیمارانی که به مدت طولانی مبتلا به بیماری کرون بودهاند و از داروهای ایمونوساپرسیو استفاده کردهاند در ریسک بیشتری برای ابتلا به لنفوم و عفونت قرار دارند.
11- دارو میتواند پاسخ ایمنی طبیعی بدن را مختل کند. در صورت بروز آنتیبادیهای اتوایمیون و سندرم شبه لولوپس مصرف دارو قطع شود. علائم پس از قطع دارو بهبود مییابد.
12- در صورت بروز اختلالات خونی قابل توجه و یا عوارض عصبی مصرف دارو قطع شود.
نکات قابل توصیه به بیمار
1- عوارض وابسته به انفوزیون برای بیمار شرح داده شود.
2- در صورت بروز علائم و نشانههای عفونت و یا خونریزی یا کبودی غیرعادی سریعاً به پزشک اطلاع داده شود.
3- والدین کودکانی که از این دارو استفاده میکنند باید قبل از شروع درمان کلیه واکسنهای کودک خود را برای وی انجام داده باشند.
مصرف در سالمندان: در افراد بالای 65 سال با احتیاط مصرف شود.
مصرف در کودکان: ایمنی و کارایی دارو در کودکان مبتلا به آرتریت جونیل و یا کولیت اولسراتیو شناخته نشده است.
مصرف در شیردهی: ترشح دارو در شیر مشخص نیست. مادران شیرده باید یا به نوزاد خود شیر ندهند و یا مصرف دارو را قطع نمایند.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
ممکن است باعث افزایش سطح آنزیمهای کبدی شود، همچنین میتواند باعث کاهش سطح هموگلوبین، هماتوکریت، پلاکت، WBC و RBC گردد.
<منبع: passtor.ir>
Infliximab
موارد و مقدار مصرف
الف) بیماری کرون متوسط تا شدید.
بزرگسالان و کودکان 6 سال به بالا: mg/kg 5 از دارو به صورت انفوزیون وریدی (ظرف حداقل 2 ساعت) به صورت رژیم Induction در هفتههای صفر، 2 و 6 تزریق میشود و سپس رژیم نگهدارنده به صورت mg/kg 5 از دارو هر 8 هفته تزریق میگردد.
برای بیمارانی که ابتدا به دارو پاسخ میدهند، سپس دچار عدم پاسخ میگردند، دارو با mg/kg 10 ادامه یابد.
در بیمارانی که تا هفته چهاردهم درمان پاسخدهی مناسب ندارند، دارو قطع گردد.
ب) آرتریت روماتوئید متوسط تا شدید به همراه متوتروکسات.
بزگسالان: mg/kg 3 انفوزیون وریدی ظرف حداقل 2 ساعت تزریق میگردد.
در هفتههای 2 و 6 این میزان تکرار گشته و سپس هر 8 هفته درمان ادامه مییابد. در صورت عدم پاسخ مناسب میتوان دارو را به میزان mg/kg 10 و یا mg/kg 5 هر 4 هفته ادامه داد.
پ) کولیت اولسراتیو متوسط تا شدید.
مانند بیماری کرون
ت) اسپوندیلیت آنکیلوزان.
درمان آغازین مانند بیماری کرون میباشد و درمان نگهدارنده هر 6 هفته با همان میزان تکرار میگردد.
ث) آرتریت پسوریاتیک (با یا بدون متوتروکسات).
مانند بیماری کرون
ج) پلاکهای پسوریاتیک مزمن و شدید.
مانند بیماری کرون .
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط به پروتئینهای موشی و یا سایر ترکیبات مرتبط با آن، بیمارانی که عفونت فعالی دارند که از لحاظ بالینی حائز اهمیت است، دوزهای بالاتر از mg/kg 5 در بیمارانی که نارسایی قلبی متوسط تا شدید دارند ( NYHA کلاس 3 یا 4).
موارد احتیاط: بیماران سالمند، عفونت مزمن، سابقه عود عفونت، سابقه اختلالات خونی، دمیلیناسیون اعصاب، اختلال تشنج، نارسایی قلبی خفیف (NYHA کلاس 1 یا 2).
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: افسردگی، گیجی، خستگی، تب، سردرد، بیخوابی، درد، درد عضلانی، واسکولیت سیستمیک و پوستی.
قلبی ـ عروقی: درد قفسه سـ*ـینه، گر گرفتگی، افزایش و کاهش فشار خون، افیوژن ریه، ادم محیطی، تاکیکاردی.
چشم، گوش، حلق و بینی: کونژکتیویت، فارنژیت، آبریزش بینی، سینوزیت.
دستگاه گوارش: درد شکم، یبوست، اسهال، سوءهاضمه، نفخ، انسداد روده، تهوع، استفراغ، درد دهان، استوماتیت اولسراتیو.
ادراری ـ تناسلی: سوزش ادرار، تکرر ادرار، عفونت ادراری.
خون: آنمی، هماتوم، لکوپنی، نوترو پنی، پانسیتوپنی.
عضلانی ـ اسکلتی: درد مفاصل، آرتریت، درد کمر، درد عضلانی.
تنفسی: برونشیت، سرفه، دیسپنه، پنومونی، واکنش آلرژیک دستگاه تنفسی، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی.
پوست: آکنه، ریزش مو، کاندیدیاز، خشکی پوست، کبودی، اگزما، قرمزی، راش اریتماتوز، افزایش تعریق، راش ماکولوپاپولار، راش پاپولار، خارش، راش، بثورات جلدی.
سایر عوارض: آبسه، لرز، علائم شبه آنفلوانزا، گر گرفتگی، درد دندان، عفونت ویروسی.
مسمومیت و درمان
تک دوزهای تا mg/kg 20 هیچ سمیت مستقیمی به همراه ندارند. در صورت بروز سمیت بیمار از لحاظ عوارض جانبی تحت نظر باشد و اقدامات حمایتی صورت گیرد.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با داروی آناکینرا باعث افزایش احتمال عفونت و نوتروپنی میشود. همزمان مصرف نشود.
مکانیسم اثر:
اثر ضد التهابی: دارو یک آنتیبادی مونوکلونال است که به TNF آلفا متصل شده تا اثر آن را خنثی نموده و اتصال آن به رسپتورها را مهار نماید و در نتیجه باعث کاهش انفیلتراسیون و التهاب و نیز کاهش تولید TNF آنها در مناطق ملتهب میگردد (مانند روده و مفاصل).
فارماکوکینتیک:
جذب: به صورت وریدی استفاده میشود.
پخش: اطلاعی در دست نیست.
پخش: اطلاعی در دست نیست.
متابولیسم: اطلاعی در دست نیست.
دفع: نیمه عمر دفع آن 5/9 روز میباشد.
اشکال دارویی:
Injection, Powder: 100 mg
اطلاعات دیگر:
طبقه بندی فارماکولوژیک: آنتیبادی مونوکلونال IgG1k.
طبقه بندی درمانی: ضد التهاب
طبقه بندی مصرف در بارداری: رده B
نامهای تجاری: Remicade
ملاحظات اختصاصی
1- ویالهای دارو فاقد پرزرواتیوهای آنتیباکتریال هستند.
2- محدوده غلظت دارو پس از رقیق شدن با نرمالسالین mg/ml 4-4/0 میباشد. انفوزیون ظرف 3 ساعت پس از آمادهسازی تزریق شود و زمان انفوزیون حداقل 2 ساعت میباشد.
3- از رگ تزریق دارو، داروهای دیگر تزریق نشوند.
4- در بیماری کرون و کولیت اولسراتیو تنها در صورتی که بیمار به درمانهای معمول پاسخ ندهد این دارو آغاز میگردد.
5- در بیمارانی که نارسایی قلبی دارند، به علت افزایش سن قلب ضعیفی دارند و یا قلب آنها از سکته قلبی و یا سایر علل آسیب دیده است احتیاط شود. در صورت بروز علائم جدید نارسایی قلبی و یا بدتر شدن علائم قلبی مصرف دارو قطع شود.
6- توجه: سل، عفونت قارچی مهاجم و سایر عفونتهای فرصتطلب در بیمارانی که اینفلیکسیمب دریافت کردهاند دیده شده است. برخی از این عفونتها کشنده میباشند.
7- بیماری از لحاظ سل تاخیری با PPD ارزیابی گردد. در صورت وجود سل تاخیری قبل از شروع دارو، این عفونت درمان شود.
8- هیستوپلاسموز، لیستریوزیس، پنوموسیستوزیس و سل در بیمارانی که اینفلیکسیمب دریافت مینمایند مشاهده شده است. برای افرادی که در مناطق اندمیک هیستوپلاسموزیس زندگی میکنند مضرات و منافع این دارو بررسی شود.
9- واکنشهای وابسته به انفوزیون مانند تب، لرز، خارش، بثورات جلدی، دیسپنه، کاهش و افزایش فشار خون و درد قفسه سـ*ـینه میباشد.
10- بیمار از لحاظ ابتلا به لنفوم و عفونت بررسی شود. بیمارانی که به مدت طولانی مبتلا به بیماری کرون بودهاند و از داروهای ایمونوساپرسیو استفاده کردهاند در ریسک بیشتری برای ابتلا به لنفوم و عفونت قرار دارند.
11- دارو میتواند پاسخ ایمنی طبیعی بدن را مختل کند. در صورت بروز آنتیبادیهای اتوایمیون و سندرم شبه لولوپس مصرف دارو قطع شود. علائم پس از قطع دارو بهبود مییابد.
12- در صورت بروز اختلالات خونی قابل توجه و یا عوارض عصبی مصرف دارو قطع شود.
نکات قابل توصیه به بیمار
1- عوارض وابسته به انفوزیون برای بیمار شرح داده شود.
2- در صورت بروز علائم و نشانههای عفونت و یا خونریزی یا کبودی غیرعادی سریعاً به پزشک اطلاع داده شود.
3- والدین کودکانی که از این دارو استفاده میکنند باید قبل از شروع درمان کلیه واکسنهای کودک خود را برای وی انجام داده باشند.
مصرف در سالمندان: در افراد بالای 65 سال با احتیاط مصرف شود.
مصرف در کودکان: ایمنی و کارایی دارو در کودکان مبتلا به آرتریت جونیل و یا کولیت اولسراتیو شناخته نشده است.
مصرف در شیردهی: ترشح دارو در شیر مشخص نیست. مادران شیرده باید یا به نوزاد خود شیر ندهند و یا مصرف دارو را قطع نمایند.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
ممکن است باعث افزایش سطح آنزیمهای کبدی شود، همچنین میتواند باعث کاهش سطح هموگلوبین، هماتوکریت، پلاکت، WBC و RBC گردد.
<منبع: passtor.ir>
آخرین ویرایش:
اولتیوا
Remifentanil
موارد و مقدار مصرف:
الف) شروع و ادامه بیهوشی در اعمال جراحی.
نوزادان از بدو تولد تا 2 ماهگی: جهت نگهداری بیهوشی با نیتریک اکساید (70%)؛ mcg/kg/min 4/0 ( mcg/kg/min 1-4/0) مصرف شود.
به علت کلیرانس بالا در نوزادان دوز با احتیاط تنظیم شود.
کودکان 12-1 سال: جهت نگهداری بیهوشی با هالوتان، سووفلوران یا ایزوفلوران؛ mcg/kg/min 25/0 ( mcg/kg/min 3/1-05/0) مصرف شود. میتوان هر 5-2 دقیقه میزان مصرف را تا 50% افزایش و یا تا 50%-25% کاهش داد. یا میتوان mcg/kg 1 هر 5-2 دقیقه تزریق نمود.
بزرگسالان: جهت شروع بیهوشی با mcg/kg/min 1-5/0 شروع شود. در صورتی که ظرف 8 دقیقه لوله اندوتراکئال برای بیمار تعبیه میشود یک دوز اولیه mcg/kg 1 ظرف 60-30 ثانیه داده شود. جهت CABG، mcg/kg/min 1 تزریق شود.
جهت نگهداری بیهوشی: هر 5-2 دقیقه میتوان mcg/kg/min 1 دارو انفوزیون نمود. میتوان هر 5-2 دقیقه دوز را به میزان %100-25 افزایش و یا %50-25 کاهش داد.
به همراه نیتریک اکساید (66%): mcg/kg/min 4/0 ( mcg/kg/min 2-1/0).
به همراه ایزوفلوران یا پروپوفول: mcg/kg/min 25/0 ( mcg/kg/min 2-05/0).
جهت CABG: mcg/kg/min 1 ( mcg/kg/min 4-125/0).
ب) ضد درد بعد از اعمال جراحی.
به میزان mcg/kg/min 1/0 ( mcg/kg/min 2/0-025/0) استفاده شود. میتوان هر 5 دقیقه به میزان mcg/kg/min 025/0 دارو را افزایش داد. سرعت انفوزیون بیشتر از mcg/kg/min 2/0 با سرکوب تنفسی همراه میباشد.
جهت عمل CABG به عنوان ضد درد در ICU از mcg/kg/min 1 ( mcg/kg/min 1-05/0) استفاده میشود.
پ) ضد درد در مراقبتهای بیهوشی تحت نظارت.
1- یک تک دوز وریدی 90 ثانیه قبل از بیحسی موضعی به این صورت تزریق میگردد:
رمیفنتانیل به تنهایی: mcg/kg 1 ظرف 60-30 ثانیه.
به همراه میدازولام: mcg/kg 5/0 ظرف 60-30 ثانیه.
2- انفوزیون مداوم 5 دقیقه قبل از بیحسی موضعی:
رمیفنتانیل به تنهایی: mcg/kg/min 1/0.
به همراه میدازولام: mcg/kg/min 05/0.
3- انفوزیون مداوم پس از بیحسی موضعی:
رمیفنتانیل به تنهایی: mcg/kg/min 05/0 ( mcg/kg/min 2/0-025/0).
به همراه میدازولام: mcg/kg/min 025/0 ( mcg/kg/min 2/0-025/0)
ت) درد حاد در بیماران تحت تهویه مکانیکی.
mcg/kg/hr 15-6/0 مصرف میشود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: تزریق اپیدورال و یا داخل نخاعی (به علت وجود گلایسین در فرمولاسیون دارو)؛ حساسیت مفرط به دارو و یا فنتانیل و آنالوگهای آن.
موارد احتیاط: این دارو نباید به عنوان تنها داروی بیهوشی دهنده استفاده شود زیرا به علت شیوع بالای افت فشار و ....، کاهش هوشیاری قابل اثبات نمیباشد.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: گیجی، سردرد، بیقراری، تب.
قلبی ـ عروقی: افت فشارخون (وابسته به دوز)، برادیکاردی (وابسته به دوز)، تاکیکاردی، افزایش فشارخون.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ.
عضلانی ـ اسکلتی: سفتی عضلات (وابسته به دوز).
تنفسی: سرکوب تنفس، آپنه، هیپوکسی.
پوست: خارش.
سایر عوارض: لرز، درد بعد از جراحی.
مسمومیت و درمان
علائم مسمومیت شامل آپنه، سفتی دیواره سـ*ـینه، تشنج، هیپوکسی، افت فشارخون و برادیکاردی میباشد. درمان شامل اقدامات حمایتی راههای هوایی، تزریق مایعات وریدی و نالوکسان به میزان mg 2 وریدی (در کودکان mg/kg 01/0) که قابل تکرار تا دوز نهایی mg 10 میباشد، است. جهت کنترل برادیکاردی و یا افت فشارخون میتوان از آتروپین استفاده نمود.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان سایر داروهای سرکوب کننده CNS و بیهوشی دهندهها باعث افزایش اثر دارو میگردد. ممکن است نیاز به کاهش دوز سایر داروها تا 75% وجود داشته باشد.
مکانیسم اثر:
رمیفنتانیل به رسپتورهای مو اپیوئیدی در بسیاری از مناطق CNS متصل میگردد و باعث افزایش آستانه درد، تغییر در ادراک درد و مهار مسیر بالارونده درد میگردد.
فارماکوکینتیک:
جذب: جذب وریدی ظرف 3-1 دقیقه رخ میدهد.
پخش: حجم توزیع دارو ml/kg 100 میباشد و در کودکان افزایش یافته است. حدود 70% دارو به پروتئینهای پلاسما متصل میشود.
متابولیسم: سریعاً توسط استرازهای خون و بافتها متابولیزه میگردد.
دفع: حذف دارو وابسته به دوز است و نیمه عمر دفع 20-10 دقیقه میباشد. دفع دارو ادراری است.
اشکال دارویی:
Injection, Powder: 1 ,2 ,5mg
اطلاعات دیگر:
طبقه بندی فارماکولوژیک: آگونیست نارکوتیکها.
طبقه بندی درمانی: ضد درد، نارکوتیک.
طبقه بندی مصرف در بارداری: رده C
نامهای تجاری: Ultiva
ملاحظات اختصاصی
1- دارو فقط باید توسط پرسنل مجرب در بیهوشی تزریق شود و تحت نظارت باشد.
2- با قطع دارو، اثر آن ظرف 10-5 دقیقه از بین میرود اما باید جهت کنترل درد بیمار از داروهای مناسب در زمان قطع رمیفنتانیل استفاده نمود.
3- پیش از آماده سازی، دارو باید بین 25-2 سانتیگراد نگهداری گردد. هر mg 1 از دارو با ml1 حلال رقیق میگردد و سپس تا غلظت نهایی 250 یا 50، 25، mcg/ml20 قابل رقیق شدن میباشد. مخلوط آن تا 24 ساعت پایدار است.
مصرف در سالمندان: به علت حساسیت بیشتر سالمندان به دارو، دوز آن باید به نصف میزان معمول کاهش یابد.
مصرف در شیردهی: ترشح دارو در شیر شناخته شده نمیباشد، مصرف آن در شیردهی با احتیاط انجام شود.
مصرف در بارداری: رمیفنتانیل از جفت عبور میکند و باعث سرکوب تنفسی در جنین میگردد.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
گزارشی در دست نیست.
<منبع: passtor.ir>
Remifentanil
موارد و مقدار مصرف:
الف) شروع و ادامه بیهوشی در اعمال جراحی.
نوزادان از بدو تولد تا 2 ماهگی: جهت نگهداری بیهوشی با نیتریک اکساید (70%)؛ mcg/kg/min 4/0 ( mcg/kg/min 1-4/0) مصرف شود.
به علت کلیرانس بالا در نوزادان دوز با احتیاط تنظیم شود.
کودکان 12-1 سال: جهت نگهداری بیهوشی با هالوتان، سووفلوران یا ایزوفلوران؛ mcg/kg/min 25/0 ( mcg/kg/min 3/1-05/0) مصرف شود. میتوان هر 5-2 دقیقه میزان مصرف را تا 50% افزایش و یا تا 50%-25% کاهش داد. یا میتوان mcg/kg 1 هر 5-2 دقیقه تزریق نمود.
بزرگسالان: جهت شروع بیهوشی با mcg/kg/min 1-5/0 شروع شود. در صورتی که ظرف 8 دقیقه لوله اندوتراکئال برای بیمار تعبیه میشود یک دوز اولیه mcg/kg 1 ظرف 60-30 ثانیه داده شود. جهت CABG، mcg/kg/min 1 تزریق شود.
جهت نگهداری بیهوشی: هر 5-2 دقیقه میتوان mcg/kg/min 1 دارو انفوزیون نمود. میتوان هر 5-2 دقیقه دوز را به میزان %100-25 افزایش و یا %50-25 کاهش داد.
به همراه نیتریک اکساید (66%): mcg/kg/min 4/0 ( mcg/kg/min 2-1/0).
به همراه ایزوفلوران یا پروپوفول: mcg/kg/min 25/0 ( mcg/kg/min 2-05/0).
جهت CABG: mcg/kg/min 1 ( mcg/kg/min 4-125/0).
ب) ضد درد بعد از اعمال جراحی.
به میزان mcg/kg/min 1/0 ( mcg/kg/min 2/0-025/0) استفاده شود. میتوان هر 5 دقیقه به میزان mcg/kg/min 025/0 دارو را افزایش داد. سرعت انفوزیون بیشتر از mcg/kg/min 2/0 با سرکوب تنفسی همراه میباشد.
جهت عمل CABG به عنوان ضد درد در ICU از mcg/kg/min 1 ( mcg/kg/min 1-05/0) استفاده میشود.
پ) ضد درد در مراقبتهای بیهوشی تحت نظارت.
1- یک تک دوز وریدی 90 ثانیه قبل از بیحسی موضعی به این صورت تزریق میگردد:
رمیفنتانیل به تنهایی: mcg/kg 1 ظرف 60-30 ثانیه.
به همراه میدازولام: mcg/kg 5/0 ظرف 60-30 ثانیه.
2- انفوزیون مداوم 5 دقیقه قبل از بیحسی موضعی:
رمیفنتانیل به تنهایی: mcg/kg/min 1/0.
به همراه میدازولام: mcg/kg/min 05/0.
3- انفوزیون مداوم پس از بیحسی موضعی:
رمیفنتانیل به تنهایی: mcg/kg/min 05/0 ( mcg/kg/min 2/0-025/0).
به همراه میدازولام: mcg/kg/min 025/0 ( mcg/kg/min 2/0-025/0)
ت) درد حاد در بیماران تحت تهویه مکانیکی.
mcg/kg/hr 15-6/0 مصرف میشود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: تزریق اپیدورال و یا داخل نخاعی (به علت وجود گلایسین در فرمولاسیون دارو)؛ حساسیت مفرط به دارو و یا فنتانیل و آنالوگهای آن.
موارد احتیاط: این دارو نباید به عنوان تنها داروی بیهوشی دهنده استفاده شود زیرا به علت شیوع بالای افت فشار و ....، کاهش هوشیاری قابل اثبات نمیباشد.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: گیجی، سردرد، بیقراری، تب.
قلبی ـ عروقی: افت فشارخون (وابسته به دوز)، برادیکاردی (وابسته به دوز)، تاکیکاردی، افزایش فشارخون.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ.
عضلانی ـ اسکلتی: سفتی عضلات (وابسته به دوز).
تنفسی: سرکوب تنفس، آپنه، هیپوکسی.
پوست: خارش.
سایر عوارض: لرز، درد بعد از جراحی.
مسمومیت و درمان
علائم مسمومیت شامل آپنه، سفتی دیواره سـ*ـینه، تشنج، هیپوکسی، افت فشارخون و برادیکاردی میباشد. درمان شامل اقدامات حمایتی راههای هوایی، تزریق مایعات وریدی و نالوکسان به میزان mg 2 وریدی (در کودکان mg/kg 01/0) که قابل تکرار تا دوز نهایی mg 10 میباشد، است. جهت کنترل برادیکاردی و یا افت فشارخون میتوان از آتروپین استفاده نمود.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان سایر داروهای سرکوب کننده CNS و بیهوشی دهندهها باعث افزایش اثر دارو میگردد. ممکن است نیاز به کاهش دوز سایر داروها تا 75% وجود داشته باشد.
مکانیسم اثر:
رمیفنتانیل به رسپتورهای مو اپیوئیدی در بسیاری از مناطق CNS متصل میگردد و باعث افزایش آستانه درد، تغییر در ادراک درد و مهار مسیر بالارونده درد میگردد.
فارماکوکینتیک:
جذب: جذب وریدی ظرف 3-1 دقیقه رخ میدهد.
پخش: حجم توزیع دارو ml/kg 100 میباشد و در کودکان افزایش یافته است. حدود 70% دارو به پروتئینهای پلاسما متصل میشود.
متابولیسم: سریعاً توسط استرازهای خون و بافتها متابولیزه میگردد.
دفع: حذف دارو وابسته به دوز است و نیمه عمر دفع 20-10 دقیقه میباشد. دفع دارو ادراری است.
اشکال دارویی:
Injection, Powder: 1 ,2 ,5mg
اطلاعات دیگر:
طبقه بندی فارماکولوژیک: آگونیست نارکوتیکها.
طبقه بندی درمانی: ضد درد، نارکوتیک.
طبقه بندی مصرف در بارداری: رده C
نامهای تجاری: Ultiva
ملاحظات اختصاصی
1- دارو فقط باید توسط پرسنل مجرب در بیهوشی تزریق شود و تحت نظارت باشد.
2- با قطع دارو، اثر آن ظرف 10-5 دقیقه از بین میرود اما باید جهت کنترل درد بیمار از داروهای مناسب در زمان قطع رمیفنتانیل استفاده نمود.
3- پیش از آماده سازی، دارو باید بین 25-2 سانتیگراد نگهداری گردد. هر mg 1 از دارو با ml1 حلال رقیق میگردد و سپس تا غلظت نهایی 250 یا 50، 25، mcg/ml20 قابل رقیق شدن میباشد. مخلوط آن تا 24 ساعت پایدار است.
مصرف در سالمندان: به علت حساسیت بیشتر سالمندان به دارو، دوز آن باید به نصف میزان معمول کاهش یابد.
مصرف در شیردهی: ترشح دارو در شیر شناخته شده نمیباشد، مصرف آن در شیردهی با احتیاط انجام شود.
مصرف در بارداری: رمیفنتانیل از جفت عبور میکند و باعث سرکوب تنفسی در جنین میگردد.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
گزارشی در دست نیست.
<منبع: passtor.ir>
آخرین ویرایش:
سوفنتانیل سیترات
Sufentanil Citrate
موارد و مقدار مصرف:
الف) به عنوان داروی کمکی برای بیهوشی عمومی.
بزرگسالان: مقدار mcg/kg 8-1، همراه با اکسید نیترو و اکسیژن، تزریق وریدی میشود. دوز نگهدارنده mcg 50-10 در صورت نیاز است.
ب) بیهوش کننده اصلی.
بزرگسالان: مقدار mcg/kg 30-8، همراه با اکسیژن 100 درصد و یک داروی شلکننده عضلانی، تزریق وریدی میشود. دوز نگهدارنده mcg 50-25 میباشد.
اطفال: mcg/kg 25-10 همراه با اکسیژن 100 درصد و یک داروی شل کننده عضلانی، تزریق وریدی میشود. دوز نگهدارنده حداکثر mcg 50-25 در صورت نیاز است.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده به دارو یا هر داروی مخـ ـدر از گروه فنیل پیپریدین (آلفنتانیل، دیفنوکسیلات، فنتانیل، یا مپریدین).
موارد احتیاط: نارسایی عملکرد کلیوی یا کبدی (ممکن است تجمع دارو یا اثر طولانی مدت آن بروز کند)، بیماری ریوی مانند آسم، بیماری ریوی انسدادی مزمن (بازتاب سرفه را مهار میکند)، افراد سالخورده یا ناتوان (این بیماران نسبت به اثرات درمانی و عوارض جانبی دارو حساستر هستند)، صدمه به سر یا افزایش فشار داخل جمجمه (باعث تشدید افزایش فشار داخل جمجمه شود).
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: لرز، خوابآلودگی.
قلبی ـ عروقی: آریتمی، تاکیکاردی، برادیکاردی، افت فشارخون، افزایش فشارخون.
عضلانی ـ اسکلتی: حرکت و تکان عضلات در حین عمل جراحی.
پوست: خارش، قرمزی.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ.
تنفسی: آپنه، اسپاسم ریوی، سفتی دیواره قفسه سـ*ـینه.
توجه: در صورت بروز حساسیت مفرط، تشنج یا آریتمی قلبی مخاطرهآمیز باید مصرف دارو قطع شود.
مسمومیت و درمان
تظاهرات بالینی: تجربیات چندانی با مسمومیت حاد آن وجود ندارد اما به نظر میرسد علائم و نشانههای آن مشابه با سایر مخدرها باشد، با این تفاوت که مسمومیت قلبی ـ عروقی ناشی از آن کمتر است. شایعترین علائم و نشانههای مصرف بیش از حد و حاد عبارتاند از ضعف CNS و تنفسی و میوز (مردمک تهسنجاقی). اثرات سمی حاد دیگر عبارتند از کمی فشار خون، برادیکاردی، کاهش حرارت بدن، شوک، آپنه، ایست قلبی ـ ریوی، کلاپس گردش خون، خیز ریوی، و تشنجات.
درمان: ابتدا باید تبادل گازهای تنفسی کافی را از طریق برقراری راه هوایی و تهویه، در صورت لزوم، تامین کرد. یک آنتاگونیست مخـ ـدر (نالوکسان) برای برطرف کردن ضعف تنفسی تجویز شود (از آنجا که طول مدت اثر سوفنتانیل بیشتر از نالوکسان است، تکرار مصرف نالوکسان لازم است). نالوکسان جز در موارد ضعف شدید تنفسی یا قلبی ـ عروقی نباید مصرف شود. علائم بالینی به دقت پیگیری شوند.
درمان علامتی و حمایتی (مانند حمایت مداوم تنفسی و تصحیح عدم تعادل مایعات یا الکترولیتها) تامین گردد و معیارهای آزمایشگاهی، علائم حیاتی، و وضعیت نورولوژیک بیمار به دقت پیگیری شوند.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با داروهای مضعف CNS (ضد دردهای مخـ ـدر، بیهوش کننده عمومی، آنتیهسیتامینها، فنوتیازینها، باربیتوراتها، بنزودیازپینها، داروهای تسکینبخش، خوابآور، ضدافسردگیهای سهحلقهای، الـ*کـل، و داروهای شل کننده عضلات) اثرات مضعف CNS و تنفسی، تسکینبخشی و کاهنده فشار خون این دارو را تقویت میکند.
مصرف همزمان با سایمیتیدین ممکن است اثرات مضعف CNS و تنفسی را افزایش دهد و موجب اغتشاش شعور، از دست دادن حس جهتیابی، آپنه، یا تشنج شود. کاهش میزان مصرف سوفنتانیل معمولاً لازم است.
مصرف همزمان با آنتیکولینرژیکها ممکن است موجب انسداد فلجی روده شود.
بیماران دچار وابستگی جسمی به این دارو در صورت تجویز مقادیر زیاد یک داروی آگونیست- آنتاگونیست مخـ ـدر یا مقدار واحد یک داروی آنتاگونیست مخـ ـدر برای آنها ممکن است متحمل علائم شدید قطع مصرف دارو شوند.
با مصرف همزمان سوفنتانیل با داروهای بیهوش کننده عمومی ممکن است ضعف شدید قلبی- عروقی عارض شود.
اکسید نیترو ممکن است در صورت مصرف همزمان با مقادیر زیاد سوفنتانیل سبب تضعیف قلبی- عروقی شود.
اثرات واگولیتیک پانکرونیوم ممکن است طی مصرف سوفنتانیل و اکسیژن سبب افزایش ضربان قلب شود. این حالت به مقدار مصرف بستگی دارد. در صورت مصرف همزمان آنها، مقادیر متوسط پانکرونیوم یا داروهای بلوک کننده عصبی- عضلانی دارای اثرات کمتر واگولیتیک استفاده شود. اثر واگولیتیک پانکرونیوم ممکن است در بیمارانی که اکسید نیترو با سوفنتانیل مصرف میکنند، کاهش یابد. سوفنتانیل ممکن است سبب سفتی عضلانی از جمله سفتی عضلات صاف شود (میزان بروز و شدت آن به مقدار مصرف بستگی دارد). در صورت مصرف همزمان باید یک داروی بلوک کننده عصبی- عضلانی مناسب با وضعیت قلبی ـ عروقی بیمار انتخاب شود.
بتابلاکرها ممکن است باعث کاهش نیاز به سوفنتانیل شوند بهتر است اگر قبل از عمل از بتابلاکرها استفاده شده است از دوز کمتری استفاده شود.
مکانیسم اثر:
اثر ضد درد: این دارو میل ترکیبی زیاد با گیرندههای مخـ ـدر با اثر آگونیستی برای ایجاد اثر ضد درد دارد. از آنجا که سوفنتانیل اثر قوی مضعف CNS دارد، از آن به عنوان داروی کمکی یا داروی اصلی بیهوش کننده استفاده میشود.
فارماکوکینتیک:
جذب: با تزریق وریدی، این دارو زمان شروع اثر سریعتری از مورفین یا فنتانیل دارد (3-5/1 دقیقه).
پخش: به میزان زیادی لیپوفیلیک بوده و در حیوانات به سرعت و به طور گسترده انتشار مییابد. به میزان زیادی به پروتئین پیوند یافته (بیش از 90 درصد) و به سرعت انتشار مجدد مییابد.
متابولیسم: به نظر میرسد عمدتاً در کبد و روده کوچک متابولیزه میشود. نسبتاً میزان بروز تجمع کم می باشد. نیمه عمر دفع حدود 5/2 ساعت است.
دفع: سوفنتانیل و متابولیتهای آن عمدتاً از طریق ادرار دفع میشوند.
اشکال دارویی:
Injection: 5 mcg/ml, 2ml, 5 mcg/m, 5ml, 5 mcg/ml, 10ml
اطلاعات دیگر:
طبقه بندی فارماکولوژیک: اوپیویید (مخـ ـدر).
طبقه بندی درمانی: ضد درد، بیهوش کننده، داروی کمکی برای بیهوشی.
طبقه بندی مصرف در بارداری: رده C (در صورت مصرف طولانی مدت یا مقادیر زیاد در ماه آخر رده D)
طبقه بندی مواد تحت کنترل: گروه II.
نامهای تجاری: Sufenta, Sufentanil Mylan
ملاحظات اختصاصی
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی داروهای مخـ ـدر، رعایت موارد زیر نیز توصیه میشود:
1- سوفنتانیل باید فقط توسط افرادی تجویز شود که در استفاده از داروهای بیهوش کننده از راه تزریق وریدی آموزشهای خاص دیدهاند.
2- در صورت مصرف مقادیر بیش از mcg 8، استفاده از تهویه مکانیکی بعد از عمل جراحی و مراقبت دقیق بیمار ضرورت اساسی دارد (به دلیل ضعف تنفسی بعد از عمل جراحی).
3- در مقایسه با فنتانیل، سوفنتانیل زمان شروع اثر سریعتر و طول مدت اثر کوتاهتری دارد.
4- مقادیر زیاد دارو میتواند سبب سفتی عضلات شود. این اثر را میتوان با تجویز داروهای بلوک کننده عصبی- عضلانی برطرف کرد.
5- در بیمارانی که وزن آنها بیش از 20 درصد وزن ایدهآل است، مقدار مصرف سوفنتانیل باید براساس وزن ایدهآل بدن ایشان محاسبه شود.
نکات قابل توصیه به بیمار
به همراهان توصیه کنید بیمار را به طور دائم مانیتور کنند.
مصرف در سالمندان: برای افراد سالخورده معمولاً مقادیر مصرف کمتر تجویز میشود، زیرا ایشان نسبت به اثرات درمانی و عوارض جانبی دارو حساستر هستند.
مصرف در کودکان: بیضرری و اثربخشی این دارو فقط در تعداد محدودی از کودکان کوچکتر از دو سال گزارش شده است.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
سوفنتانیل ممکن است غلظت پلاسمایی آمیلاز و لیپاز و همچنین غلظت سرمی پرولاکتین را افزایش دهد.
<منبع: passtor.ir>
Sufentanil Citrate
موارد و مقدار مصرف:
الف) به عنوان داروی کمکی برای بیهوشی عمومی.
بزرگسالان: مقدار mcg/kg 8-1، همراه با اکسید نیترو و اکسیژن، تزریق وریدی میشود. دوز نگهدارنده mcg 50-10 در صورت نیاز است.
ب) بیهوش کننده اصلی.
بزرگسالان: مقدار mcg/kg 30-8، همراه با اکسیژن 100 درصد و یک داروی شلکننده عضلانی، تزریق وریدی میشود. دوز نگهدارنده mcg 50-25 میباشد.
اطفال: mcg/kg 25-10 همراه با اکسیژن 100 درصد و یک داروی شل کننده عضلانی، تزریق وریدی میشود. دوز نگهدارنده حداکثر mcg 50-25 در صورت نیاز است.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده به دارو یا هر داروی مخـ ـدر از گروه فنیل پیپریدین (آلفنتانیل، دیفنوکسیلات، فنتانیل، یا مپریدین).
موارد احتیاط: نارسایی عملکرد کلیوی یا کبدی (ممکن است تجمع دارو یا اثر طولانی مدت آن بروز کند)، بیماری ریوی مانند آسم، بیماری ریوی انسدادی مزمن (بازتاب سرفه را مهار میکند)، افراد سالخورده یا ناتوان (این بیماران نسبت به اثرات درمانی و عوارض جانبی دارو حساستر هستند)، صدمه به سر یا افزایش فشار داخل جمجمه (باعث تشدید افزایش فشار داخل جمجمه شود).
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: لرز، خوابآلودگی.
قلبی ـ عروقی: آریتمی، تاکیکاردی، برادیکاردی، افت فشارخون، افزایش فشارخون.
عضلانی ـ اسکلتی: حرکت و تکان عضلات در حین عمل جراحی.
پوست: خارش، قرمزی.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ.
تنفسی: آپنه، اسپاسم ریوی، سفتی دیواره قفسه سـ*ـینه.
توجه: در صورت بروز حساسیت مفرط، تشنج یا آریتمی قلبی مخاطرهآمیز باید مصرف دارو قطع شود.
مسمومیت و درمان
تظاهرات بالینی: تجربیات چندانی با مسمومیت حاد آن وجود ندارد اما به نظر میرسد علائم و نشانههای آن مشابه با سایر مخدرها باشد، با این تفاوت که مسمومیت قلبی ـ عروقی ناشی از آن کمتر است. شایعترین علائم و نشانههای مصرف بیش از حد و حاد عبارتاند از ضعف CNS و تنفسی و میوز (مردمک تهسنجاقی). اثرات سمی حاد دیگر عبارتند از کمی فشار خون، برادیکاردی، کاهش حرارت بدن، شوک، آپنه، ایست قلبی ـ ریوی، کلاپس گردش خون، خیز ریوی، و تشنجات.
درمان: ابتدا باید تبادل گازهای تنفسی کافی را از طریق برقراری راه هوایی و تهویه، در صورت لزوم، تامین کرد. یک آنتاگونیست مخـ ـدر (نالوکسان) برای برطرف کردن ضعف تنفسی تجویز شود (از آنجا که طول مدت اثر سوفنتانیل بیشتر از نالوکسان است، تکرار مصرف نالوکسان لازم است). نالوکسان جز در موارد ضعف شدید تنفسی یا قلبی ـ عروقی نباید مصرف شود. علائم بالینی به دقت پیگیری شوند.
درمان علامتی و حمایتی (مانند حمایت مداوم تنفسی و تصحیح عدم تعادل مایعات یا الکترولیتها) تامین گردد و معیارهای آزمایشگاهی، علائم حیاتی، و وضعیت نورولوژیک بیمار به دقت پیگیری شوند.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با داروهای مضعف CNS (ضد دردهای مخـ ـدر، بیهوش کننده عمومی، آنتیهسیتامینها، فنوتیازینها، باربیتوراتها، بنزودیازپینها، داروهای تسکینبخش، خوابآور، ضدافسردگیهای سهحلقهای، الـ*کـل، و داروهای شل کننده عضلات) اثرات مضعف CNS و تنفسی، تسکینبخشی و کاهنده فشار خون این دارو را تقویت میکند.
مصرف همزمان با سایمیتیدین ممکن است اثرات مضعف CNS و تنفسی را افزایش دهد و موجب اغتشاش شعور، از دست دادن حس جهتیابی، آپنه، یا تشنج شود. کاهش میزان مصرف سوفنتانیل معمولاً لازم است.
مصرف همزمان با آنتیکولینرژیکها ممکن است موجب انسداد فلجی روده شود.
بیماران دچار وابستگی جسمی به این دارو در صورت تجویز مقادیر زیاد یک داروی آگونیست- آنتاگونیست مخـ ـدر یا مقدار واحد یک داروی آنتاگونیست مخـ ـدر برای آنها ممکن است متحمل علائم شدید قطع مصرف دارو شوند.
با مصرف همزمان سوفنتانیل با داروهای بیهوش کننده عمومی ممکن است ضعف شدید قلبی- عروقی عارض شود.
اکسید نیترو ممکن است در صورت مصرف همزمان با مقادیر زیاد سوفنتانیل سبب تضعیف قلبی- عروقی شود.
اثرات واگولیتیک پانکرونیوم ممکن است طی مصرف سوفنتانیل و اکسیژن سبب افزایش ضربان قلب شود. این حالت به مقدار مصرف بستگی دارد. در صورت مصرف همزمان آنها، مقادیر متوسط پانکرونیوم یا داروهای بلوک کننده عصبی- عضلانی دارای اثرات کمتر واگولیتیک استفاده شود. اثر واگولیتیک پانکرونیوم ممکن است در بیمارانی که اکسید نیترو با سوفنتانیل مصرف میکنند، کاهش یابد. سوفنتانیل ممکن است سبب سفتی عضلانی از جمله سفتی عضلات صاف شود (میزان بروز و شدت آن به مقدار مصرف بستگی دارد). در صورت مصرف همزمان باید یک داروی بلوک کننده عصبی- عضلانی مناسب با وضعیت قلبی ـ عروقی بیمار انتخاب شود.
بتابلاکرها ممکن است باعث کاهش نیاز به سوفنتانیل شوند بهتر است اگر قبل از عمل از بتابلاکرها استفاده شده است از دوز کمتری استفاده شود.
مکانیسم اثر:
اثر ضد درد: این دارو میل ترکیبی زیاد با گیرندههای مخـ ـدر با اثر آگونیستی برای ایجاد اثر ضد درد دارد. از آنجا که سوفنتانیل اثر قوی مضعف CNS دارد، از آن به عنوان داروی کمکی یا داروی اصلی بیهوش کننده استفاده میشود.
فارماکوکینتیک:
جذب: با تزریق وریدی، این دارو زمان شروع اثر سریعتری از مورفین یا فنتانیل دارد (3-5/1 دقیقه).
پخش: به میزان زیادی لیپوفیلیک بوده و در حیوانات به سرعت و به طور گسترده انتشار مییابد. به میزان زیادی به پروتئین پیوند یافته (بیش از 90 درصد) و به سرعت انتشار مجدد مییابد.
متابولیسم: به نظر میرسد عمدتاً در کبد و روده کوچک متابولیزه میشود. نسبتاً میزان بروز تجمع کم می باشد. نیمه عمر دفع حدود 5/2 ساعت است.
دفع: سوفنتانیل و متابولیتهای آن عمدتاً از طریق ادرار دفع میشوند.
اشکال دارویی:
Injection: 5 mcg/ml, 2ml, 5 mcg/m, 5ml, 5 mcg/ml, 10ml
اطلاعات دیگر:
طبقه بندی فارماکولوژیک: اوپیویید (مخـ ـدر).
طبقه بندی درمانی: ضد درد، بیهوش کننده، داروی کمکی برای بیهوشی.
طبقه بندی مصرف در بارداری: رده C (در صورت مصرف طولانی مدت یا مقادیر زیاد در ماه آخر رده D)
طبقه بندی مواد تحت کنترل: گروه II.
نامهای تجاری: Sufenta, Sufentanil Mylan
ملاحظات اختصاصی
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی داروهای مخـ ـدر، رعایت موارد زیر نیز توصیه میشود:
1- سوفنتانیل باید فقط توسط افرادی تجویز شود که در استفاده از داروهای بیهوش کننده از راه تزریق وریدی آموزشهای خاص دیدهاند.
2- در صورت مصرف مقادیر بیش از mcg 8، استفاده از تهویه مکانیکی بعد از عمل جراحی و مراقبت دقیق بیمار ضرورت اساسی دارد (به دلیل ضعف تنفسی بعد از عمل جراحی).
3- در مقایسه با فنتانیل، سوفنتانیل زمان شروع اثر سریعتر و طول مدت اثر کوتاهتری دارد.
4- مقادیر زیاد دارو میتواند سبب سفتی عضلات شود. این اثر را میتوان با تجویز داروهای بلوک کننده عصبی- عضلانی برطرف کرد.
5- در بیمارانی که وزن آنها بیش از 20 درصد وزن ایدهآل است، مقدار مصرف سوفنتانیل باید براساس وزن ایدهآل بدن ایشان محاسبه شود.
نکات قابل توصیه به بیمار
به همراهان توصیه کنید بیمار را به طور دائم مانیتور کنند.
مصرف در سالمندان: برای افراد سالخورده معمولاً مقادیر مصرف کمتر تجویز میشود، زیرا ایشان نسبت به اثرات درمانی و عوارض جانبی دارو حساستر هستند.
مصرف در کودکان: بیضرری و اثربخشی این دارو فقط در تعداد محدودی از کودکان کوچکتر از دو سال گزارش شده است.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
سوفنتانیل ممکن است غلظت پلاسمایی آمیلاز و لیپاز و همچنین غلظت سرمی پرولاکتین را افزایش دهد.
<منبع: passtor.ir>
آخرین ویرایش:
بوپرنورفین . نالوکسون .نالوکسان تیدی
Buprenorphine/Naloxone
اشکال دارویی:
Tablet: Buprenorphine (As Hydrochloride) 2 mg + Naloxone (As Hydrochloride) 0.5 mg, Buprenorphine (As Hydrochloride) 8mg + Naloxone (As Hydrochloride) 2mg
موارد و مقدار مصرف
جلوگیری از بروز سندرم قطع مصرف مواد مخـ ـدر
بزرگسالان : 16-12 میلی گرم یکبار در روز برحسب شدت علائم.
توجه: جهت تکمیل اطلاعات به تک نگاربوپرنورفین ونالوکسون مراجعه شود.
نامهای تجاری: Suboxone
<منبع: passtor.ir>
Buprenorphine/Naloxone
اشکال دارویی:
Tablet: Buprenorphine (As Hydrochloride) 2 mg + Naloxone (As Hydrochloride) 0.5 mg, Buprenorphine (As Hydrochloride) 8mg + Naloxone (As Hydrochloride) 2mg
موارد و مقدار مصرف
جلوگیری از بروز سندرم قطع مصرف مواد مخـ ـدر
بزرگسالان : 16-12 میلی گرم یکبار در روز برحسب شدت علائم.
توجه: جهت تکمیل اطلاعات به تک نگاربوپرنورفین ونالوکسون مراجعه شود.
نامهای تجاری: Suboxone
<منبع: passtor.ir>
آخرین ویرایش:
آ.ث.آ
A.C.A
موارد و مقدار مصرف:
دردهای خفیف تا متوسط، تب.
بزرگسالان: یک قرص هر چهار ساعت مصرف می شود. حداکثر مقدار مصرف هشت قرص در 24 ساعت می باشد.
توجه: مصرف این دارو در بزرگسالان به مدت بیش از 10 روز توصیه نمیشود، مگر آنکه زیر نظر پزشک باشد.
کودکان 12-9 ساله: یک قرص هر 6-4 ساعت مصرف می شود.
کودکان 8-4 ساله: نصف قرص هر 6-4 ساعت مصرف می شود.
کودکان 3-2 ساله: قرص هر 6-4 ساعت مصرف می شود.
کودکان کوچکتر از 2 سال : مقدار مصرف دارو توسط پزشک برای هر بیمار به صورت جداگانه تعیین می شود.
توجه: مصرف در کودکان کوچکتر از 12 سال ، نباید از پنج نوبت در 24 ساعت و یا از پنج روز تجـ*ـاوز نماید، مگر آنکه زیر نظر پزشک باشد.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف:
الف) کافئین: حساسیت مفرط شناخته شده به کافئین، استامینوفن یا آسپیرین، طپش قلب ، آریتمی قلبی، شش هفته بعد از انفارکتوس حاد میوکارد (به دلیل خطر آریتمی زایی کافئین)، سابقه زخم گوارشی (مقادیر زیاد کافئین ممکن است با تحـریـ*ک ترشح اسید معده موجب فعال شدن م جدد زخم گوارشی شود.).
ب) آسپیرین: حساسیت مفرط شناخته شده به آسپیرین و یا داروهای غیر استروئیدی، زخم یا خونریزی گوارشی.
موارد احتیاط:
الف) کم خونی، بیماری کلیوی یا کبدی (سبب القای این بیماریها می شود)، سابقه خونریزی گوارشی (خطر خونریزی گوارشی افزایش می یابد)، کمی پروترومبین خون، کمبود ویتامین K، خونریزی، اختلال عملکرد کلیه یا کبد (ممکن است سبب خونریزی شود ).
ب) استامینوفن ممکن است علائم و نشانه های عفونت حاد (مانند تب، درد عضلانی و اریتم) را بپوشاند. بیمارانی که خطر بروز عفونت در آنها زیاد است (مانند بیماران مبتلا به دیابت) باید به دقت بررسی شوند.
پ) کودکان و نوجوانان مبتلا به آنفلوانزا و آبله مرغان باید از مصرف آسپیرین اجتناب کنند، زیرا ممکن است موجب بروز سندرم ری در آنها شود که یک حالت نادر ولی خطرناک است.
ت) اسپاسم نایژ های ناشی از آسپیرین معمولاً با آسم ، پولیپ بینی و کهیر مزمن همراه است.
ث) بیمارانی که به رنگ زرد تارترازین حساسیت دارند ، باید از مصرف آسپیرین اجتناب کنند.
ج) از مصرف دارو طی بارداری، بخصوص در سه ماهه سوم، باید اجتناب شود (عوارض بالقوه بر روی مادر و جنین دارد.).
چ) کافئین مسمومیت با الـ*کـل یا اثرات مضعف آن را برطرف نمی کند.
مصرف بیش از حد کافئین در چنین افرادی ممکن است ضعف CNS را تشدید کند.
عوارض جانبی:
کافئین
اعصاب مرکزی : تحـریـ*ک، بیخوابی، بیقراری، عصبانیت، دلیریوم خفیف، سردرد، هیجان، لرزش عضلانی ، انقباض ناگهانی عضلات، وزوز گوش، منگی.
قلبی ـ عروقی: تاکیکاردی، طپش قلب.
پوست: هیپراستزی.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال، درد شکم.
ادراری ـ تناسلی: افزایش میزان ادرار.
استامینوفن
اعصاب مرکزی : تغییرات روانی، بهتزدگی، گیجی، آشفتگی (با مصرف مقادیر سمّی)، ضعف.
پوست: بثورات پوستی، کهیر، خارش، کبودی غیرعادی پوست، اریتم.
گوش، حلق و بینی: گلودرد بی دلیل.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال، دلپیچه، دل درد، کاهش اشتها.
ادراری ـ تناسلی: کدورت یا خونآلودگی ادرار، دفع مشکل یا دردناک ادرار، کاهش ناگهانی مقدار ادرار.
خون: خونریزی غیرعادی، احساس خستگی یا ضعف، کم خونی همولیتیک، نوتروپنی، لُکوپنی، پانسیتوپنی، ترومبوسیتوپنی و متهموگلوبینمی.
کبد: صدمات شدید کبدی (با مصرف مقادیر سمّی).
سایر عوارض: هیپوگلیسمی، یرقان، تب بیدلیل.
آسپیرین (ASA)
پوست: بثورات پوستی، کبودی.
گوش: وزوز گوش، کاهش شنوایی.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، بی اشتهایی، سوء هاضمه، سوزش سردل، خونریزی نهفته.
ادراری ـ تناسلی: کاهش کلیرانس کراتینین، آلبومینوری، پروتئینوری
سایر عوارض: حساسیت مفرط به دارو که به صورت آنافیلاکسی ، آسم، افزایش آنزیمهای کبدی و طولانی شدن زمان سیلان خون بروز می کند.
توجه: در صورت بروز هر یک از عوارض زیر باید مصرف دارو قطع گردد: حساسیت مفرط، سالیسیلیسم، وزوز گوش، سردرد، سرگیجه، اغتشاش شعور ، اختلال بینایی.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با داروهای خوراکی جلوگیری کننده از بارداری، سایمتیدین یا دی سولفیرام، متابولیسم کافئین را مهار می کند و اثرات آن را افزایش میدهد.
مصرف همزمان داروهای ضدانعقاد و ترومبولیتیک با این دارو ممکن است اثر این داروها را افزایش دهد و مهار تجمع پلاکتی را تشدید کند.
غذا و ضد اسیدها باعث کاهش و تاخیر در جذب استامینوفن موجود در این دارو می شوند.
ترکیب استامینوفن و کافئین، اثر درمانی استامینوفن را افزایش می دهد.
مصرف همزمان فنوتیازینها و استامینوفن به مقدار زیاد ممکن است به هیپوترمی منجر شود.
مصرف همزمان این دارو با داروهایی که پیوند پروتئینی بالایی دارند (فنیتوئین، سولفونیل اورهها، وارفارین) ممکن است موجب جا به جایی هر یک از این داروها و بروز عوارض جانبی آنها شود. وضعیت درمان با این داروها باید به دقت پیگیری شود.
مصرف همزمان این دارو با سایر داروهای محرک دستگاه گوارش، مانند الـ*کـل، استروئیدها، آنتیبیوتیکها و داروهای ضدالتهاب غیر استروئیدی، ممکن است عوارض گوارشی آسپیرین را تشدید کند. مصرف این داروها باید با احتیاط صورت گیرد.
مصرف همزمان آسپیرین با داروهایی که سبب مسمومیت گوشی می شوند، مانند آمینوگلیکوزیدها، بومتانید، کاپرئومایسین، اتاکرینیک اسید، فوروسماید، سیسپلاتین، وانکومایسین یا اریترومایسین، ممکن است مسمومیت گوشی را تشدید کند.
مصرف همزمان با سایر مشتقات گزانتین (تئوفیلین) ممکن است میزان بروز عوارض تحریکی مانند لرزش، تاکیکاردی، بیخوابی و عصبانیت را افزایش دهد.
مصرف همزمان این دارو با آگونیستهای بتا (تربوتالین، متاپروترنول) میزان بروز اثرات قلبی و لرزش را افزایش می دهد.
آسپیرین کلیرانس کلیوی کربنات لیتیم را کاهش می دهد و درنتیجه باعث افزایش غلظت سرمی لیتیم و افزایش خطر بروز عوارض جانبی آن می شود.
آسپیرین اثر اوریکوزوریک فنیل بوتازون، پروبنسید و سولفین پیرازون را خنثی میکند.
کلرورآمونیوم و دیگر داروهای اسیدی کننده ادرار غلظت خونی آسپیرین را افزایش می دهند. در این موارد، احتمال مسمومیت با آسپیرین باید پیگیری گردد.
فوروسماید ممکن است دفع آسپیرین را مختل کند.
مصرف زیاد آنتی اسیدها و سایر داروهای قلیایی کننده ادرار، غلظت خونی آسپیرین را کاهش میدهد. کاهش اثر سالیسیلاتها در این موارد باید بررسی شود.
کورتیکواستروئیدها دفع آسپیرین را افزایش می دهند.
غذا و آنتیاسیدها جذب آسپیرین را کاهش داده و به تاخیر می اندازند.
مکانیسم اثر:
کافئین: یک محرک خفیف CNS است و احتمالاً با تنگ کردن عروق خونی مغز موجب رفع سردرد می شود. به نظر می رسد با افزودن کافئین به استامینوفن یا آسپیرین زمان شروع اثر دارو کوتاه و یا اثر ضد درد آنها تقویت می شود.
استامینوفن: مکانیسم و محل اثر استامینوفن روشن نیست و ممکن است به مهار ساخت پروستاگلاندین در CNS مربوط باشد.
اثر ضد تب: به نظر می رسد استامینوفن اثر ضد تب خود را با تاثیر مستقیم بر مرکز تنظیم حرارتی هیپوتالاموس ، برای مسدود کردن اثرات مواد تب زای درون زاد، اعمال می کند. این عمل باعث انبساط عروق محیطی می شود که در نتیجه آن، جریان خون در پوست و میزان تعریق زیاد شده و اتلاف حرارت افزایش می یابد.
آسپیرین ـ اثر ضد درد: آسپیرین احتمالاً با اثر بر روی هیپوتالاموس (اثر مرکزی ) و با متوقف کردن تولید تکانه های درد (اثر محیطی) اثر ضد درد ایجاد می کند. اثر محیطی ممکن است به علت مسدود کردن ساخت پروستاگلاندین از طریق مهار آنزیم سیکلواکسیژناز باشد.
اثر ضد تب: آسپیرین با اثر بر روی مرکز تنظیم گرما در هیپوتالاموس برای گشاد کردن عروق محیطی، تب را تخفیف می دهد. این عمل جریان خون محیطی را افزایش داده و سبب تعریق می شود که به از دست دادن گرما و سرد شدن بدن از طریق تبخیر منجر می شود.
اثر ضدانعقادی: به نظر می رسد آسپیرین با انسداد اثر پروستاگلاندین سنتتاز(cox) از تشکیل ترومبوکسان A2، مادهای که موجب تجمع پلاکتها می شود، جلوگیری میکند. این عمل غیر قابل برگشت است.
فارماکوکینتیک:
کافئین
جذب: کافئین از مجرای گوارش به خوبی جذب می شود.
پخش: کافئین در سرتاسر بدن به سرعت انتشار می یابد. کافئین از سد خونی - مغزی و جفت عبور می کند. در حدود 17 درصد از کافئین به پروتئین پیوند مییابد و نیمه عمر پلاسمایی آن حدود 4-3 ساعت است.
متابولیسم: کافئین در کبد متابولیزه می شود. متابولیسم کبدی در نوزادان بسیار کمتر است و نیمه عمر دارو ممکن است به 80 ساعت برسد.
دفع: کافئین از کلیه دفع می شود.
استامینوفن
جذب: استامینوفن از دستگاه گوارش به سرعت و به طور کامل جذب می شود. حداکثر غلظت پلاسمایی آن طی 2-5/0 ساعت به دست می آید. فرآورده های مایع این دارو سریعتر به حداکثر غلظت پلاسمایی می رسند.
پخش: 25 درصد این دارو به پروتئین پیوند می یابد. غلظت پلاسمایی استامینوفن با اثر ضد درد آن هماهنگی ندارد، ولی با سمیت دارو در بدن متناسب است.
متابولیسم: تقریباً 95-90 درصد این دارو در کبد متابولیزه می شود.
دفع: استامینوفن از طریق کلیهها دفع می شود. نیمه عمر دفع دارو 4-1 ساعت است. در موارد کوتاه مدت مصرف بیش از حد دارو، طولانی شدن نیمه عمر آن با اثرات سمّی دارو هماهنگی دارد. نیمه عمر بیشتر از 4 ساعت با نکروز کبدی همراه است. نیمه عمر بیشتر از 12 ساعت این دارو سبب اغما می شود.
آسپیرین ((ASA
جذب: آسپیرین از راه دستگاه گوارش به سرعت و کامل جذب می شود. غلظت درمانی سالیسیلات ها به عنوان ضد درد و ضد التهاب mcg/ml 300-150 است؛ پاسخ درمانی در بیماران مختلف فرق می کند.
پخش: آسپیرین در بیشتر مایعات و بافتهای بدن به سرعت انتشار می یابد. پیوند پروتئینی آسپیرین به آلبومین به غلظت این دارو بستگی دارد و در محدوده 90-75 درصد است و با افزایش غلظت سرمی دارو کاهش می یابد. عوارض جانبی سمّی شدید این دارو ممکن است در غلظت بالاتر از mcg/ml 400 بروز کند.
متابولیسم: آسپیرین در دستگاه گوارش تا حدی به اسید سالیسیلیک هیدرولیز می شود و تقریباً در کبد به طور کامل متابولیزه می شود.
دفع: آسپیرین به صورت سالیسیلات و متابولیتهای آن از راه کلیه دفع میشود. نیمه عمر دفع دارو 20-15 دقیقه است.
اشکال دارویی:
Tablet: Acetaminophen 250mg+caffeine 65mg+ASA 250mg, Acetaminophen 162.5mg+caffeine 32.5mg+ASA 325mg
اطلاعات دیگر:
طبقه بندی فارماکولوژیک: مشتق پارا آمینو فنل- ضد التهاب غیر استروئیدی.
طبقه بندی درمانی: ضد درد و ضد تب.
طبقه بندی مصرف در بارداری: رده D
نکات قابل توصیه به بیمار
دارو را بیش از مقدار توصیه شده مصرف نکنید، زیرا مصرف زیاد استامینوفن موجب آسیب کبدی و مصرف زیاد آسپیرین موجب بروز عوارض گوارشی می گردد.
مصرف این دارو در بیماریهای التهابی یا روماتیسمی مزمن یا شدید باید زیر نظر پزشک باشد، زیرا ممکن است درمان طولانی مدت یا مصرف مقادیر خیلی زیاد دارو لازم باشد.
مصرف این دارو در کودکان و یا نوجوانانی که علائم آنفلوانزا یا آبلهمرغان دارند، باید زیر نظر پزشک باشد، زیرا خطر بروز سندرم ری وجود دارد.
برای کاهش تحـریـ*ک گوارشی، دارو را با غذا و یا یک لیوان آب مصرف کنید.
در صورت عدم بهبودی یا بدتر شدن علائم بیماری، به پزشک اطلاع دهید.
مصرف مقادیر بیش از حد دارو یا مصرف طولانی مدت آن می تواند به کبد صدمه بزند. مصرف مشروبات الکلی خطر مسمومیت کبدی را افزایش می دهد.
در صورتی که تب بالای 5/39 درجه سانتیگراد بیش از سه روز طول بکشد و یا تب راجعه داشته باشید، به پزشک مراجعه کنید و از خوددرمانی پرهیز کنید.
از مصرف مکرر داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی همراه با استامینوفن خودداری کنید.
این دارو را بیش از 10 روز مصرف نکنید.
مصرف در سالمندان
1- بیماران بالای 60 سال ممکن است نسبت به اثرات سمّی دارو حساس تر باشند. آسپیرین در این بیماران باید با احتیاط تجویز شود.
اثرات آسپیرین بر روی پروستاگلاندینهای کلیوی ممکن است باعث احتباس مایعات و بروز ادم شود که این امر در بیماران سالخورده و افراد مبتلا به نارسایی احتقانی قلب اهمیت بسیاری دارد.
مصرف در کودکان
- عوارض CNS ناشی از کافئین در کودکان شدیدتر است.
- استامینوفن در کودکان نباید بیشتر از پنج بار در روز و یا بیشتر از پنج روز مصرف شود، مگر آنکه پزشک دستور داده باشد.
- به دلیل رابـ ـطه اپیدمیولوژیک آسپیرین با سندرم ری، به کودکان مبتلا به آبله مرغان یا آنفلوانزا نباید آسپیرین داده شود.
- در کودکان کوچکتر از 14 سال، سالیسیلاتها نباید به مدت طولانی مصرف شوند. بی ضرری مصرف درازمدت این دارو در کودکان ثابت نشده است.
مصرف در شیردهی: اجزای این دارو در شیر مادر ترشح میشوند. شیردهی در دوران مصرف این دارو توصیه نمی شود.
ملاحظات اختصاصی
1- مصرف نوشیدنی های حاوی کافئین در بیماران دارای نشانه آریتمی یا افرادی که آمینوفیلین یا تئوفیلین مصرف می کنند، باید محدود شود.
2- مقدار کافئین موجود در نوشیدنی ها (برحسب میلی گرم در هر 180 میلیلیتر) به قرار زیر است:
چای 100-40، قهوه فوری 180-60 ، قهوه دم کشیدنی 150-100.
3-استامینوفن اثر ضدالتهابی قابل توجهی ندارد.
4-این دارو در بیماران الکلی، بیماران کبدی، عفونتهای ویروسی ، اختلال عملکرد کلیوی یا بیماری های قلبی - عروقی باید با احتیاط مصرف شود.
5-برای بررسی اثربخشی این دارو علائم حیاتی، بخصوص درجه حرارت بدن، باید پیگیری شود.
6-تاثیر دارو در برطرف کردن درد باید بررسی شود.
7-در صورت امکان، باید مصرف آسپیرین یک هفته قبل از عمل جراحی قطع گردد.
8- رطوبت ممکن است قدرت اثر آسپیرین را کاهش دهد. از این رو، این دارو باید در جای خشک و خنک نگهداری شود. در صورت استشمام بوی سرکه از قرصهای آسپیرین، باید از مصرف آنها خودداری شود.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
کافئین ممکن است غلظت خونی گلوکز را افزایش دهد و موجب بروز غلظتهای مثبت کاذب برای اورات شود. کافئین ممکن است موجب پاسخ مثبت کاذب در آزمون فئوکروموسیتوم یا نوروبلاستوم ، از طریق افزایش بعضی از کاتکولآمینهای ادرار شود.
استامینوفن ممکن است سبب بروز پاسخ مثبت کاذب در تعیین 5- هیدروکسی ایندول استیک اسید (5-HIAA) ادراری شود.
آسپیرین ( (ASA با تجزیه گلوکز ادرار در آزمایش های Clinitest، Clinistix، Tes-Tape و محلول بندیکت ، و با آزمونهای 5- هیدروکسی ایندول استیک اسید (5-HIAA) و وانیل مندلیک اسید (VMA) تداخل ایجاد می کند.
غلظت سرمی اسید اوریک ممکن است به طور کاذب افزایش یابد.
آسپیرین ممکن است با آزمایش Gerhardt برای سنجش استو استیک اسید ادرار تداخل ایجاد کند.
<منبع: passtor.ir>
A.C.A
موارد و مقدار مصرف:
دردهای خفیف تا متوسط، تب.
بزرگسالان: یک قرص هر چهار ساعت مصرف می شود. حداکثر مقدار مصرف هشت قرص در 24 ساعت می باشد.
توجه: مصرف این دارو در بزرگسالان به مدت بیش از 10 روز توصیه نمیشود، مگر آنکه زیر نظر پزشک باشد.
کودکان 12-9 ساله: یک قرص هر 6-4 ساعت مصرف می شود.
کودکان 8-4 ساله: نصف قرص هر 6-4 ساعت مصرف می شود.
کودکان 3-2 ساله: قرص هر 6-4 ساعت مصرف می شود.
کودکان کوچکتر از 2 سال : مقدار مصرف دارو توسط پزشک برای هر بیمار به صورت جداگانه تعیین می شود.
توجه: مصرف در کودکان کوچکتر از 12 سال ، نباید از پنج نوبت در 24 ساعت و یا از پنج روز تجـ*ـاوز نماید، مگر آنکه زیر نظر پزشک باشد.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف:
الف) کافئین: حساسیت مفرط شناخته شده به کافئین، استامینوفن یا آسپیرین، طپش قلب ، آریتمی قلبی، شش هفته بعد از انفارکتوس حاد میوکارد (به دلیل خطر آریتمی زایی کافئین)، سابقه زخم گوارشی (مقادیر زیاد کافئین ممکن است با تحـریـ*ک ترشح اسید معده موجب فعال شدن م جدد زخم گوارشی شود.).
ب) آسپیرین: حساسیت مفرط شناخته شده به آسپیرین و یا داروهای غیر استروئیدی، زخم یا خونریزی گوارشی.
موارد احتیاط:
الف) کم خونی، بیماری کلیوی یا کبدی (سبب القای این بیماریها می شود)، سابقه خونریزی گوارشی (خطر خونریزی گوارشی افزایش می یابد)، کمی پروترومبین خون، کمبود ویتامین K، خونریزی، اختلال عملکرد کلیه یا کبد (ممکن است سبب خونریزی شود ).
ب) استامینوفن ممکن است علائم و نشانه های عفونت حاد (مانند تب، درد عضلانی و اریتم) را بپوشاند. بیمارانی که خطر بروز عفونت در آنها زیاد است (مانند بیماران مبتلا به دیابت) باید به دقت بررسی شوند.
پ) کودکان و نوجوانان مبتلا به آنفلوانزا و آبله مرغان باید از مصرف آسپیرین اجتناب کنند، زیرا ممکن است موجب بروز سندرم ری در آنها شود که یک حالت نادر ولی خطرناک است.
ت) اسپاسم نایژ های ناشی از آسپیرین معمولاً با آسم ، پولیپ بینی و کهیر مزمن همراه است.
ث) بیمارانی که به رنگ زرد تارترازین حساسیت دارند ، باید از مصرف آسپیرین اجتناب کنند.
ج) از مصرف دارو طی بارداری، بخصوص در سه ماهه سوم، باید اجتناب شود (عوارض بالقوه بر روی مادر و جنین دارد.).
چ) کافئین مسمومیت با الـ*کـل یا اثرات مضعف آن را برطرف نمی کند.
مصرف بیش از حد کافئین در چنین افرادی ممکن است ضعف CNS را تشدید کند.
عوارض جانبی:
کافئین
اعصاب مرکزی : تحـریـ*ک، بیخوابی، بیقراری، عصبانیت، دلیریوم خفیف، سردرد، هیجان، لرزش عضلانی ، انقباض ناگهانی عضلات، وزوز گوش، منگی.
قلبی ـ عروقی: تاکیکاردی، طپش قلب.
پوست: هیپراستزی.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال، درد شکم.
ادراری ـ تناسلی: افزایش میزان ادرار.
استامینوفن
اعصاب مرکزی : تغییرات روانی، بهتزدگی، گیجی، آشفتگی (با مصرف مقادیر سمّی)، ضعف.
پوست: بثورات پوستی، کهیر، خارش، کبودی غیرعادی پوست، اریتم.
گوش، حلق و بینی: گلودرد بی دلیل.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال، دلپیچه، دل درد، کاهش اشتها.
ادراری ـ تناسلی: کدورت یا خونآلودگی ادرار، دفع مشکل یا دردناک ادرار، کاهش ناگهانی مقدار ادرار.
خون: خونریزی غیرعادی، احساس خستگی یا ضعف، کم خونی همولیتیک، نوتروپنی، لُکوپنی، پانسیتوپنی، ترومبوسیتوپنی و متهموگلوبینمی.
کبد: صدمات شدید کبدی (با مصرف مقادیر سمّی).
سایر عوارض: هیپوگلیسمی، یرقان، تب بیدلیل.
آسپیرین (ASA)
پوست: بثورات پوستی، کبودی.
گوش: وزوز گوش، کاهش شنوایی.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، بی اشتهایی، سوء هاضمه، سوزش سردل، خونریزی نهفته.
ادراری ـ تناسلی: کاهش کلیرانس کراتینین، آلبومینوری، پروتئینوری
سایر عوارض: حساسیت مفرط به دارو که به صورت آنافیلاکسی ، آسم، افزایش آنزیمهای کبدی و طولانی شدن زمان سیلان خون بروز می کند.
توجه: در صورت بروز هر یک از عوارض زیر باید مصرف دارو قطع گردد: حساسیت مفرط، سالیسیلیسم، وزوز گوش، سردرد، سرگیجه، اغتشاش شعور ، اختلال بینایی.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با داروهای خوراکی جلوگیری کننده از بارداری، سایمتیدین یا دی سولفیرام، متابولیسم کافئین را مهار می کند و اثرات آن را افزایش میدهد.
مصرف همزمان داروهای ضدانعقاد و ترومبولیتیک با این دارو ممکن است اثر این داروها را افزایش دهد و مهار تجمع پلاکتی را تشدید کند.
غذا و ضد اسیدها باعث کاهش و تاخیر در جذب استامینوفن موجود در این دارو می شوند.
ترکیب استامینوفن و کافئین، اثر درمانی استامینوفن را افزایش می دهد.
مصرف همزمان فنوتیازینها و استامینوفن به مقدار زیاد ممکن است به هیپوترمی منجر شود.
مصرف همزمان این دارو با داروهایی که پیوند پروتئینی بالایی دارند (فنیتوئین، سولفونیل اورهها، وارفارین) ممکن است موجب جا به جایی هر یک از این داروها و بروز عوارض جانبی آنها شود. وضعیت درمان با این داروها باید به دقت پیگیری شود.
مصرف همزمان این دارو با سایر داروهای محرک دستگاه گوارش، مانند الـ*کـل، استروئیدها، آنتیبیوتیکها و داروهای ضدالتهاب غیر استروئیدی، ممکن است عوارض گوارشی آسپیرین را تشدید کند. مصرف این داروها باید با احتیاط صورت گیرد.
مصرف همزمان آسپیرین با داروهایی که سبب مسمومیت گوشی می شوند، مانند آمینوگلیکوزیدها، بومتانید، کاپرئومایسین، اتاکرینیک اسید، فوروسماید، سیسپلاتین، وانکومایسین یا اریترومایسین، ممکن است مسمومیت گوشی را تشدید کند.
مصرف همزمان با سایر مشتقات گزانتین (تئوفیلین) ممکن است میزان بروز عوارض تحریکی مانند لرزش، تاکیکاردی، بیخوابی و عصبانیت را افزایش دهد.
مصرف همزمان این دارو با آگونیستهای بتا (تربوتالین، متاپروترنول) میزان بروز اثرات قلبی و لرزش را افزایش می دهد.
آسپیرین کلیرانس کلیوی کربنات لیتیم را کاهش می دهد و درنتیجه باعث افزایش غلظت سرمی لیتیم و افزایش خطر بروز عوارض جانبی آن می شود.
آسپیرین اثر اوریکوزوریک فنیل بوتازون، پروبنسید و سولفین پیرازون را خنثی میکند.
کلرورآمونیوم و دیگر داروهای اسیدی کننده ادرار غلظت خونی آسپیرین را افزایش می دهند. در این موارد، احتمال مسمومیت با آسپیرین باید پیگیری گردد.
فوروسماید ممکن است دفع آسپیرین را مختل کند.
مصرف زیاد آنتی اسیدها و سایر داروهای قلیایی کننده ادرار، غلظت خونی آسپیرین را کاهش میدهد. کاهش اثر سالیسیلاتها در این موارد باید بررسی شود.
کورتیکواستروئیدها دفع آسپیرین را افزایش می دهند.
غذا و آنتیاسیدها جذب آسپیرین را کاهش داده و به تاخیر می اندازند.
مکانیسم اثر:
کافئین: یک محرک خفیف CNS است و احتمالاً با تنگ کردن عروق خونی مغز موجب رفع سردرد می شود. به نظر می رسد با افزودن کافئین به استامینوفن یا آسپیرین زمان شروع اثر دارو کوتاه و یا اثر ضد درد آنها تقویت می شود.
استامینوفن: مکانیسم و محل اثر استامینوفن روشن نیست و ممکن است به مهار ساخت پروستاگلاندین در CNS مربوط باشد.
اثر ضد تب: به نظر می رسد استامینوفن اثر ضد تب خود را با تاثیر مستقیم بر مرکز تنظیم حرارتی هیپوتالاموس ، برای مسدود کردن اثرات مواد تب زای درون زاد، اعمال می کند. این عمل باعث انبساط عروق محیطی می شود که در نتیجه آن، جریان خون در پوست و میزان تعریق زیاد شده و اتلاف حرارت افزایش می یابد.
آسپیرین ـ اثر ضد درد: آسپیرین احتمالاً با اثر بر روی هیپوتالاموس (اثر مرکزی ) و با متوقف کردن تولید تکانه های درد (اثر محیطی) اثر ضد درد ایجاد می کند. اثر محیطی ممکن است به علت مسدود کردن ساخت پروستاگلاندین از طریق مهار آنزیم سیکلواکسیژناز باشد.
اثر ضد تب: آسپیرین با اثر بر روی مرکز تنظیم گرما در هیپوتالاموس برای گشاد کردن عروق محیطی، تب را تخفیف می دهد. این عمل جریان خون محیطی را افزایش داده و سبب تعریق می شود که به از دست دادن گرما و سرد شدن بدن از طریق تبخیر منجر می شود.
اثر ضدانعقادی: به نظر می رسد آسپیرین با انسداد اثر پروستاگلاندین سنتتاز(cox) از تشکیل ترومبوکسان A2، مادهای که موجب تجمع پلاکتها می شود، جلوگیری میکند. این عمل غیر قابل برگشت است.
فارماکوکینتیک:
کافئین
جذب: کافئین از مجرای گوارش به خوبی جذب می شود.
پخش: کافئین در سرتاسر بدن به سرعت انتشار می یابد. کافئین از سد خونی - مغزی و جفت عبور می کند. در حدود 17 درصد از کافئین به پروتئین پیوند مییابد و نیمه عمر پلاسمایی آن حدود 4-3 ساعت است.
متابولیسم: کافئین در کبد متابولیزه می شود. متابولیسم کبدی در نوزادان بسیار کمتر است و نیمه عمر دارو ممکن است به 80 ساعت برسد.
دفع: کافئین از کلیه دفع می شود.
استامینوفن
جذب: استامینوفن از دستگاه گوارش به سرعت و به طور کامل جذب می شود. حداکثر غلظت پلاسمایی آن طی 2-5/0 ساعت به دست می آید. فرآورده های مایع این دارو سریعتر به حداکثر غلظت پلاسمایی می رسند.
پخش: 25 درصد این دارو به پروتئین پیوند می یابد. غلظت پلاسمایی استامینوفن با اثر ضد درد آن هماهنگی ندارد، ولی با سمیت دارو در بدن متناسب است.
متابولیسم: تقریباً 95-90 درصد این دارو در کبد متابولیزه می شود.
دفع: استامینوفن از طریق کلیهها دفع می شود. نیمه عمر دفع دارو 4-1 ساعت است. در موارد کوتاه مدت مصرف بیش از حد دارو، طولانی شدن نیمه عمر آن با اثرات سمّی دارو هماهنگی دارد. نیمه عمر بیشتر از 4 ساعت با نکروز کبدی همراه است. نیمه عمر بیشتر از 12 ساعت این دارو سبب اغما می شود.
آسپیرین ((ASA
جذب: آسپیرین از راه دستگاه گوارش به سرعت و کامل جذب می شود. غلظت درمانی سالیسیلات ها به عنوان ضد درد و ضد التهاب mcg/ml 300-150 است؛ پاسخ درمانی در بیماران مختلف فرق می کند.
پخش: آسپیرین در بیشتر مایعات و بافتهای بدن به سرعت انتشار می یابد. پیوند پروتئینی آسپیرین به آلبومین به غلظت این دارو بستگی دارد و در محدوده 90-75 درصد است و با افزایش غلظت سرمی دارو کاهش می یابد. عوارض جانبی سمّی شدید این دارو ممکن است در غلظت بالاتر از mcg/ml 400 بروز کند.
متابولیسم: آسپیرین در دستگاه گوارش تا حدی به اسید سالیسیلیک هیدرولیز می شود و تقریباً در کبد به طور کامل متابولیزه می شود.
دفع: آسپیرین به صورت سالیسیلات و متابولیتهای آن از راه کلیه دفع میشود. نیمه عمر دفع دارو 20-15 دقیقه است.
اشکال دارویی:
Tablet: Acetaminophen 250mg+caffeine 65mg+ASA 250mg, Acetaminophen 162.5mg+caffeine 32.5mg+ASA 325mg
اطلاعات دیگر:
طبقه بندی فارماکولوژیک: مشتق پارا آمینو فنل- ضد التهاب غیر استروئیدی.
طبقه بندی درمانی: ضد درد و ضد تب.
طبقه بندی مصرف در بارداری: رده D
نکات قابل توصیه به بیمار
دارو را بیش از مقدار توصیه شده مصرف نکنید، زیرا مصرف زیاد استامینوفن موجب آسیب کبدی و مصرف زیاد آسپیرین موجب بروز عوارض گوارشی می گردد.
مصرف این دارو در بیماریهای التهابی یا روماتیسمی مزمن یا شدید باید زیر نظر پزشک باشد، زیرا ممکن است درمان طولانی مدت یا مصرف مقادیر خیلی زیاد دارو لازم باشد.
مصرف این دارو در کودکان و یا نوجوانانی که علائم آنفلوانزا یا آبلهمرغان دارند، باید زیر نظر پزشک باشد، زیرا خطر بروز سندرم ری وجود دارد.
برای کاهش تحـریـ*ک گوارشی، دارو را با غذا و یا یک لیوان آب مصرف کنید.
در صورت عدم بهبودی یا بدتر شدن علائم بیماری، به پزشک اطلاع دهید.
مصرف مقادیر بیش از حد دارو یا مصرف طولانی مدت آن می تواند به کبد صدمه بزند. مصرف مشروبات الکلی خطر مسمومیت کبدی را افزایش می دهد.
در صورتی که تب بالای 5/39 درجه سانتیگراد بیش از سه روز طول بکشد و یا تب راجعه داشته باشید، به پزشک مراجعه کنید و از خوددرمانی پرهیز کنید.
از مصرف مکرر داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی همراه با استامینوفن خودداری کنید.
این دارو را بیش از 10 روز مصرف نکنید.
مصرف در سالمندان
1- بیماران بالای 60 سال ممکن است نسبت به اثرات سمّی دارو حساس تر باشند. آسپیرین در این بیماران باید با احتیاط تجویز شود.
اثرات آسپیرین بر روی پروستاگلاندینهای کلیوی ممکن است باعث احتباس مایعات و بروز ادم شود که این امر در بیماران سالخورده و افراد مبتلا به نارسایی احتقانی قلب اهمیت بسیاری دارد.
مصرف در کودکان
- عوارض CNS ناشی از کافئین در کودکان شدیدتر است.
- استامینوفن در کودکان نباید بیشتر از پنج بار در روز و یا بیشتر از پنج روز مصرف شود، مگر آنکه پزشک دستور داده باشد.
- به دلیل رابـ ـطه اپیدمیولوژیک آسپیرین با سندرم ری، به کودکان مبتلا به آبله مرغان یا آنفلوانزا نباید آسپیرین داده شود.
- در کودکان کوچکتر از 14 سال، سالیسیلاتها نباید به مدت طولانی مصرف شوند. بی ضرری مصرف درازمدت این دارو در کودکان ثابت نشده است.
مصرف در شیردهی: اجزای این دارو در شیر مادر ترشح میشوند. شیردهی در دوران مصرف این دارو توصیه نمی شود.
ملاحظات اختصاصی
1- مصرف نوشیدنی های حاوی کافئین در بیماران دارای نشانه آریتمی یا افرادی که آمینوفیلین یا تئوفیلین مصرف می کنند، باید محدود شود.
2- مقدار کافئین موجود در نوشیدنی ها (برحسب میلی گرم در هر 180 میلیلیتر) به قرار زیر است:
چای 100-40، قهوه فوری 180-60 ، قهوه دم کشیدنی 150-100.
3-استامینوفن اثر ضدالتهابی قابل توجهی ندارد.
4-این دارو در بیماران الکلی، بیماران کبدی، عفونتهای ویروسی ، اختلال عملکرد کلیوی یا بیماری های قلبی - عروقی باید با احتیاط مصرف شود.
5-برای بررسی اثربخشی این دارو علائم حیاتی، بخصوص درجه حرارت بدن، باید پیگیری شود.
6-تاثیر دارو در برطرف کردن درد باید بررسی شود.
7-در صورت امکان، باید مصرف آسپیرین یک هفته قبل از عمل جراحی قطع گردد.
8- رطوبت ممکن است قدرت اثر آسپیرین را کاهش دهد. از این رو، این دارو باید در جای خشک و خنک نگهداری شود. در صورت استشمام بوی سرکه از قرصهای آسپیرین، باید از مصرف آنها خودداری شود.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
کافئین ممکن است غلظت خونی گلوکز را افزایش دهد و موجب بروز غلظتهای مثبت کاذب برای اورات شود. کافئین ممکن است موجب پاسخ مثبت کاذب در آزمون فئوکروموسیتوم یا نوروبلاستوم ، از طریق افزایش بعضی از کاتکولآمینهای ادرار شود.
استامینوفن ممکن است سبب بروز پاسخ مثبت کاذب در تعیین 5- هیدروکسی ایندول استیک اسید (5-HIAA) ادراری شود.
آسپیرین ( (ASA با تجزیه گلوکز ادرار در آزمایش های Clinitest، Clinistix، Tes-Tape و محلول بندیکت ، و با آزمونهای 5- هیدروکسی ایندول استیک اسید (5-HIAA) و وانیل مندلیک اسید (VMA) تداخل ایجاد می کند.
غلظت سرمی اسید اوریک ممکن است به طور کاذب افزایش یابد.
آسپیرین ممکن است با آزمایش Gerhardt برای سنجش استو استیک اسید ادرار تداخل ایجاد کند.
<منبع: passtor.ir>
آخرین ویرایش:
- وضعیت
برخی موضوعات مشابه
تاپیک قبلی
تاپیک بعدی
