- عضویت
- 2016/12/30
- ارسالی ها
- 15,015
- امتیاز واکنش
- 27,631
- امتیاز
- 1,051
پنیسیلین جی .پنی سیلین
Penicillin G
موارد و مقدار مصرف:
الف) سیفیلیس مادرزادی.
Penicillin G Benzathine
کودکان کوچکتر از دو سال: U/Kg 50000 به صورت تک دوز تزریق عضلانی می شود.
ب) عفونتهای مجاری تنفسی فوقانی ناشی از استروپتوکوک گروه A.
بزرگسالان: 2/1 میلیون واحد به صورت مقدار واحد تزریق عضلانی می شود.
کودکانی که 27 کیلوگرم یا بیشتر وزن دارند: 900000 واحد به صورت مقدار واحد تزریق عضلانی می گردد.
کودکانی که کمتر از 27 کیلوگرم وزن دارند: 600000-300000 واحد به صورت مقدار واحد تزریق عضلانی می شود.
پ) درمان کمکی دیفتری :
بزرگسالان : 600000-300000 واحد پنی سیلین جی پروکائین روزانه، عضلانی به مدت 14 روز.
کودکان: kg / واحد 50000-25000 پنی سیلین جی پروکائین عضلانی روزانه برای 14 روز (بیشترین میزان قابل استفاده در روز 2/1 میلیون واحد در روز است).
ت) پیشگیری از تب روماتیسمی استرپتوکوکی.
Penicillin G Benzathine
بزرگسالان و کودکان: 2/1 میلیون واحد یک بار در ماه و یا 600000 واحد دوبار در ماه تزریق عضلانی می شود.
ث) درمان سیفیلیس که کمتر از یک سال از ابتلای به آن می گذرد.
Penicillin G Benzathine
بزرگسالان: 4/2 میلیون واحد تزریق عضلانی بهصورت تک دوز.
ج) درمان سیفیلیس که بیش از یک سال از ابتلای به آن می گذرد.
Penicillin G Benzathine
بزرگسالان: مقدار 4/2 میلیون واحد به مدت سه هفته متوالی تزریق عضلانی می شود.
چ) عفونتهای سیستمیک متوسط تا شدید.
Penicillin G Potassium یا سدیم
بزرگسالان: مقدار 24-12 میلیون واحد در روز در مقادیر منقسم هر چهار ساعت تزریق عضلانی یا وریدی می شود.
کودکان: kg / واحد 300000-25000 عضلانی یا وریدی روزانه در دوزهای منقسم هر 4 ساعت.
ح)عفونتهای سیستمیک متوسط تا شدید، پنومونی پنوموکوکی.
Penicillin G Procaine
بزرگسالان: مقدار 600000 تا 2/1 میلیون واحد در روز به صورت مقدار واحد تزریق عضلانی می شود.
کودکان: مقدار U/day 300000 به صورت مقدار واحد تزریق عضلانی می شود.
خ) سوزاک (گنوره).
Penicillin G Procaine
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 12 سال: مقدار یک گرم پروبنسید مصرف می شود و 30 دقیقه بعد از آن، مقدار 8/4 میلیون واحد پنی سیلین در دو مقدار منقسم در دو محل جداگانه تزریق عضلانی می شود.
د) سیاه زخم.
Penicillin G Potassium
بزرگسالان: 20-5 میلیون واحد وریدی در دوزهای منقسم بهصورت هر 4 تا 6 ساعت به مدت حداقل 14 روز یا kg / واحد 80000 ظرف یک ساعت و سپس دوز نگهدارنده kg / واحد 320000 در روز . دوز متوسط روزانه یک بزرگسال 4 میلیون واحد هر 4 ساعت می باشد که می توان آن را به صورت 2 میلیون واحد هر 2 ساعت نیز تجویز کرد.
کودکان: kg/day / واحد 150000-100000 وریدی در دوزهای منقسم هر 6-4 ساعت برای حداقل 14 روز.
ذ) سیاه زخم ناشی از باسیلوس آنتراسیس ، از جمله استنشاق آنتراکس.
Penicillin G Procaine
بزرگسالان: 200000/1 واحد عضلانی هر 12 ساعت.
کودکان: kg / واحد 25000 عضلانی هر 12 ساعت.
ر) سیاه زخم موضعی.
Penicillin G Procaine
بزرگسالان: 600000 تا یک میلیون واحد در روز عضلانی.
تنظیم دوز: برای بیمارانی که نارسایی کلیه دارند طبق جدول زیر دارو تنظیم گردد. اگر بیمار اورمیک است و کلیرانس کراتینین وی بیشتر از ml/min 10 است، دوز بارگزاری به طور کامل داده شود و سپس نیمی از دوز هر 4 تا 5 ساعت داده شود.
دوز (بعد از یک دوز بارگزاری کامل)
Cl Cr (ml/min)
دوز معمول هر 8 تا 12 ساعت
50-10
50% دوز معمول هر 8 تا 10
ساعت و یا دوز معمول هر 8 تا 12 ساعت
10>
مکانیسم اثر
اثر آنتی بیوتیک: پنی سیلین G باکتریوسید است؛ این دارو به پروتئینهای پیوند یابنده به پنی سیلین پیوند یافته و ساخت دیواره سلولی باکتری را مهار می کند. طیف اثر پنی سیلین G عبارت است از بیشتر گونه های کوکسی گرم مثبت و گرم منفی که پنی سیلیناز تولید نمی کنند، اسپیروکتها و بعضی از باسیلهای بی هوازی و هوازی گرم مثبت.
موارد منع مصرف و احتیاط:
تداخل دارویی
مصرف همزمان با آمینوگلیکوزیدها اثرات درمانی سینرژیک عمدتاً در مقابل آنترکوکها دارد. این ترکیب بیشتر در آندوکاردیت باکتریایی آنتروکوکی موثر است ، ولی این داروها از نظر فیزیکی و شیمیایی ناسازگار هستند و در صورت مخلوط شدن یا مصرف با یکدیگر غیر فعال می شوند.
غیر فعال شدن آمینوگلیکوزیدها و پنیسیلینها در صورت مصرف همزمان گزارش شده است.
پروبنسید ترشح لولهای پنی سیلین را محدود کرده و غلظت سرمی آن را افزایش می دهد.
مقادیر زیاد پنی سیلین ممکن است با ترشح لولهای متوترکسات در کلیه تداخل کند و موجب تاخیر دفع و افزایش غلظت سرمی متوترکسات شود.
مصرف همزمان با بعضی از داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی موجب طولانی شدن نیمه عمر پنی سیلین می شود. این عمل از طریق رقابت برای دفع ادراری یا جابه جایی پنی سیلین از محلهای اتصال به پروتئین صورت می گیرد.
مصرف همزمان پنی سیلین G پتاسیم تزریقی با داروهای مدر حفظ کننده پتاسیم ممکن است موجب بروز زیادی پتاسیم خون شود. مصرف پنی سیلین G پتاسیم در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی منع شده است.
کلاوولانات می تواند اثر پنی سیلین G علیه باکتری های تولید کننده بتالاکتاماز را افزایش دهد.
در مصرف همزمان با هپارین و یا ضد انعقادهای خوراکی احتمال خون ریزی وجود دارد.APTT، PT و INR کنترل شود.
پنی سیلینها میتوانند اثربخشی داروهای ضد بارداری را کاهش دهند، حین مصرف پنی سیلینها از یک روش دیگر جلوگیری نیز استفاده شود.
تداخل دارویی:
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
پنی سیلین G نتایج آزمون برای سنجش غلظت سرمی و ادراری پروتئین را تغییر می دهد. این دارو با روش کدورت سنجی با استفاده از اسیدسولفوسالیسیلیک ، اسیدتری کلرواستیک، اسیداستیک، و اسیدنیتریک تداخل می کند. پنی سیلین G با آزمونهایی که از بروموفنول آبی استفاده می کنند، تداخل ندارد.
پنی سیلین G آزمونهای ادراری گلوکز با استفاده از سولفات مس (روش بندیکت) را تغییر می دهد.
پنی سیلین G ممکن است به طور کاذب آزمونهای تعیین وزن مخصوص ادرار را در بیماران مبتلا به اولیگوری و دهیدراسیون افزایش دهد. همچنین ، نتایج آزمون نوریمبرسکی و زیمرمن برای سنجش 17- کتوژنیک استروئیدها را افزایش می دهد.
این دارو نتایج آزمون سنجش پروتئین CSF با روش Folin-Ciocalteau را به طور کاذب مثبت می کند و ممکن است موجب نتایج مثبت آزمون کومبس شود.
پنی سیلین G ممکن است غلظت سرمی آمینوگلیکوزید را به طور کاذب کاهش دهد. اضافه کردن بتا ـ لاکتاماز به نمونه سرم ، پنی سیلین را غیر فعال می کند و موجب تصحیح بیشتر آزمایش می شود. راه دیگر آن است که بلافاصله بعد از گرفتن نمونه خون حاوی آمینوگلیکوزید، آن را منجمد کرد.
پنی سیلینها میتوانند سطح پتاسیم و ائوزینوفیل را افزایش دهند و همچنین می توانند سطح هموگلوبین، هماتوکریت، گرانولوسیت، پلاکت و WBC را کاهش دهند.
مکانیسم اثر:
فارماکوکینتیک
پنی سیلین G به صورت چهار ملح موجود است که همه باکتریوسید هستند ، اما بعضی دارای ثبات خوراکی بیشتر (ملح پتاسیم) و یا مدت اثر طولانی (از طریق جذب آهسته دارو بعد از تزریق عضلانی املاح بنزاتین و بروکائین) هستند.
جذب: املاح سدیم و پتاسیم پنی سیلین G بعد از تزریق عضلانی به سرعت جذب میشوند. حداکثر غلظت سرمی دارو طی 30-15 دقیقه حاصل میشود.
جذب املاح دیگر آهسته تر است. حداکثر غلظت سرمی پنی سیلین G پروکائین طی 4-1 ساعت حاصل می شود، و دارو به مدت 2-1 روز در سرم قابل ردیابی است. حداکثر غلظت سرمی پنی سیلین G بنزاتین طی 24-13 ساعت حاصل می شود، و غلظت سرمی دارو تا 4-1 هفته قابل ردیابی است.
پخش: به طور گسترده در مایعات جنب، سینوویال، پریکارد و آسیت، صفرا و در کبد، پوست، ریه، کلیه، عضله، روده، لوزه، سینوسهای فک فوقانی، بزاق و گلبولهای قرمز انتشار می یابد. نفوذ این داروها به مایع مغزی ـ نخاعی (CSF) کم است، ولی در بیماران مبتلا به التهاب مننژ افزایش می یابد. پنی سیلین G از جفت عبور می کند. این دارو 68-45 درصد به پروتئین پیوند می یابد.
متابولیسم: بین 30-16 درصد بعد از تزریق عضلانی به ترکیبات غیر فعال متابولیزه می شود.
دفع: عمدتاً توسط ترشح لولهای از راه ادرار دفع می شود. 60-20 درصد دارو طی شش ساعت دفع می گردد. مقداری از دارو در شیر ترشح می شود.
نیمه عمر دفع آن در بزرگسالان حدود 1-5 /0 ساعت است. اختلال کار کلیه نیمه عمر دارو را طولانی می سازد. با همولیز از بدن خارج می شود. دیالیز صفاقی فقط مقدار کمی از دارو را خارج می کند.
فارماکوکینتیک:
موارد منع مصرف و احتیاط
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده به هر یک از پنی سیلین ها یا سفالوسپورین ها.
موارد احتیاط: اختلال کار کلیه (از راه ادرار دفع می شود. کاهش مقدار مصرف در بیماران مبتلا به نارسایی متوسط تا شدید کلیوی ضروری است).
اشکال دارویی:
Penicillin 6: 3: 3
Injection, powder: Benzathine penicillin G 600,000U+Potassium Penicillin G 300,000U+Procaine Penicillin G 300,000U
Penicillin G Benzathin (LA)
Injection, Powder, Extended Release: 600,000 & 1,200,000 U
Penicillin G Potassium
Injection, Powder: 1,000,000 & 5000000
Penicillin G Procaine
Injection, Powder: Potassium Penicillin G 100,000U+Procaine Penicillin G 300,000U
Injection, Powder: Potassium Penicillin G 200,000U+ Procaine Penicillin G 600,000U
Penicillin G Sodium
Injection, Powder: 5,000,000 U
اطلاعات دیگر:
طبقه بندی فارماکولوژیک: پنی سیلین طبیعی.
طبقه بندی درمانی: آنتی بیوتیک.
طبقه بندی مصرف در بارداری: رده B
ملاحظات اختصاصی
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی پنی سیلین ها، رعایت موارد زیر نیز توصیه می شود:
احتمال بروز زیادی سدیم خون با ملح سدیم یا زیادی پتاسیم خون با ملح پتاسیم این دارو به دقت بررسی شود.
بیماران مبتلا به عملکرد ضعیف کلیوی در معرض افزایش غلظت خونی دارو قرار دارند، که این امر ممکن است موجب بروز حملات تشنجی شود. وضعیت عملکرد کلیوی بیمار پیگیری شود.
وسایل اضطراری برای مقابله با بروز آنافیلاکسی احتمالی در دسترس باشند.
از آنجایی که پنی سیلین ها قابل دیالیز هستند، در بیمارانی که تحت همودیالیز هستند، ممکن است تنظیم مقدار مصرف ضروری باشد.
مصرف در سالمندان: نیمه عمر این دارو در بیماران سالخورده ، به دلیل اختلال عملکرد کلیوی، طولانی است.
مصرف در شیردهی: پنی سیلین G در شیر ترشح می شود. مصرف این دارو در دوران شیردهی ممکن است نوزاد را نسبت به پنی سیلین حساس سازد.
عوارض جانبی
اعصاب مرکزی: نوروپاتی، بی قراری، اضطراب، گیجی، افسردگی، سرگیجه، خستگی، توهم، ضعف، تشنج.
قلبی ـ عروقی: ترومبوفلبیت (فقط در مصرف پنی سیلین جی پتاسیم).
دستگاه گوارش: تهوع، انتروکولیت، کولیت سودوممبران، استفراغ.
ادراری ـ تناسلی: نفریت بینابینی، نفروپاتی.
خون: کم خونی همولیتیک، لکوپنی، ائوزینوفیلی، ترومبوسیتوپنی، آگرانولوسیتوز، آنمی.
متابولیک: مسمومیت احتمالی با پتاسیم (شدت یافتن رفلکسها، تشنجات، اغما).
موضعی: درد و آبسه استریل در محل تزریق.
سایر عوارض: حساسیت مفرط (بثورات پوستی، کهیر، ضایعات ماکولی پاپولی، درماتیت اکسفولیاتیو، لرز، تب، خیز، آنافیلاکسی)، رشد ارگانیسمهای غیر حساس (با پنی سیلین جی پتاسیم و پروکائین).
مسمومیت و درمان
تظاهرات بالینی: تحـریـ*ک پذیری عصبی ـ عضلانی یا حملات تشنجی.
درمان: پنی سیلین G را می توان با همودیالیز از بدن خارج کرد.
<منبع: passtor.ir>
Penicillin G
موارد و مقدار مصرف:
الف) سیفیلیس مادرزادی.
Penicillin G Benzathine
کودکان کوچکتر از دو سال: U/Kg 50000 به صورت تک دوز تزریق عضلانی می شود.
ب) عفونتهای مجاری تنفسی فوقانی ناشی از استروپتوکوک گروه A.
بزرگسالان: 2/1 میلیون واحد به صورت مقدار واحد تزریق عضلانی می شود.
کودکانی که 27 کیلوگرم یا بیشتر وزن دارند: 900000 واحد به صورت مقدار واحد تزریق عضلانی می گردد.
کودکانی که کمتر از 27 کیلوگرم وزن دارند: 600000-300000 واحد به صورت مقدار واحد تزریق عضلانی می شود.
پ) درمان کمکی دیفتری :
بزرگسالان : 600000-300000 واحد پنی سیلین جی پروکائین روزانه، عضلانی به مدت 14 روز.
کودکان: kg / واحد 50000-25000 پنی سیلین جی پروکائین عضلانی روزانه برای 14 روز (بیشترین میزان قابل استفاده در روز 2/1 میلیون واحد در روز است).
ت) پیشگیری از تب روماتیسمی استرپتوکوکی.
Penicillin G Benzathine
بزرگسالان و کودکان: 2/1 میلیون واحد یک بار در ماه و یا 600000 واحد دوبار در ماه تزریق عضلانی می شود.
ث) درمان سیفیلیس که کمتر از یک سال از ابتلای به آن می گذرد.
Penicillin G Benzathine
بزرگسالان: 4/2 میلیون واحد تزریق عضلانی بهصورت تک دوز.
ج) درمان سیفیلیس که بیش از یک سال از ابتلای به آن می گذرد.
Penicillin G Benzathine
بزرگسالان: مقدار 4/2 میلیون واحد به مدت سه هفته متوالی تزریق عضلانی می شود.
چ) عفونتهای سیستمیک متوسط تا شدید.
Penicillin G Potassium یا سدیم
بزرگسالان: مقدار 24-12 میلیون واحد در روز در مقادیر منقسم هر چهار ساعت تزریق عضلانی یا وریدی می شود.
کودکان: kg / واحد 300000-25000 عضلانی یا وریدی روزانه در دوزهای منقسم هر 4 ساعت.
ح)عفونتهای سیستمیک متوسط تا شدید، پنومونی پنوموکوکی.
Penicillin G Procaine
بزرگسالان: مقدار 600000 تا 2/1 میلیون واحد در روز به صورت مقدار واحد تزریق عضلانی می شود.
کودکان: مقدار U/day 300000 به صورت مقدار واحد تزریق عضلانی می شود.
خ) سوزاک (گنوره).
Penicillin G Procaine
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 12 سال: مقدار یک گرم پروبنسید مصرف می شود و 30 دقیقه بعد از آن، مقدار 8/4 میلیون واحد پنی سیلین در دو مقدار منقسم در دو محل جداگانه تزریق عضلانی می شود.
د) سیاه زخم.
Penicillin G Potassium
بزرگسالان: 20-5 میلیون واحد وریدی در دوزهای منقسم بهصورت هر 4 تا 6 ساعت به مدت حداقل 14 روز یا kg / واحد 80000 ظرف یک ساعت و سپس دوز نگهدارنده kg / واحد 320000 در روز . دوز متوسط روزانه یک بزرگسال 4 میلیون واحد هر 4 ساعت می باشد که می توان آن را به صورت 2 میلیون واحد هر 2 ساعت نیز تجویز کرد.
کودکان: kg/day / واحد 150000-100000 وریدی در دوزهای منقسم هر 6-4 ساعت برای حداقل 14 روز.
ذ) سیاه زخم ناشی از باسیلوس آنتراسیس ، از جمله استنشاق آنتراکس.
Penicillin G Procaine
بزرگسالان: 200000/1 واحد عضلانی هر 12 ساعت.
کودکان: kg / واحد 25000 عضلانی هر 12 ساعت.
ر) سیاه زخم موضعی.
Penicillin G Procaine
بزرگسالان: 600000 تا یک میلیون واحد در روز عضلانی.
تنظیم دوز: برای بیمارانی که نارسایی کلیه دارند طبق جدول زیر دارو تنظیم گردد. اگر بیمار اورمیک است و کلیرانس کراتینین وی بیشتر از ml/min 10 است، دوز بارگزاری به طور کامل داده شود و سپس نیمی از دوز هر 4 تا 5 ساعت داده شود.
دوز (بعد از یک دوز بارگزاری کامل)
Cl Cr (ml/min)
دوز معمول هر 8 تا 12 ساعت
50-10
50% دوز معمول هر 8 تا 10
ساعت و یا دوز معمول هر 8 تا 12 ساعت
10>
مکانیسم اثر
اثر آنتی بیوتیک: پنی سیلین G باکتریوسید است؛ این دارو به پروتئینهای پیوند یابنده به پنی سیلین پیوند یافته و ساخت دیواره سلولی باکتری را مهار می کند. طیف اثر پنی سیلین G عبارت است از بیشتر گونه های کوکسی گرم مثبت و گرم منفی که پنی سیلیناز تولید نمی کنند، اسپیروکتها و بعضی از باسیلهای بی هوازی و هوازی گرم مثبت.
موارد منع مصرف و احتیاط:
تداخل دارویی
مصرف همزمان با آمینوگلیکوزیدها اثرات درمانی سینرژیک عمدتاً در مقابل آنترکوکها دارد. این ترکیب بیشتر در آندوکاردیت باکتریایی آنتروکوکی موثر است ، ولی این داروها از نظر فیزیکی و شیمیایی ناسازگار هستند و در صورت مخلوط شدن یا مصرف با یکدیگر غیر فعال می شوند.
غیر فعال شدن آمینوگلیکوزیدها و پنیسیلینها در صورت مصرف همزمان گزارش شده است.
پروبنسید ترشح لولهای پنی سیلین را محدود کرده و غلظت سرمی آن را افزایش می دهد.
مقادیر زیاد پنی سیلین ممکن است با ترشح لولهای متوترکسات در کلیه تداخل کند و موجب تاخیر دفع و افزایش غلظت سرمی متوترکسات شود.
مصرف همزمان با بعضی از داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی موجب طولانی شدن نیمه عمر پنی سیلین می شود. این عمل از طریق رقابت برای دفع ادراری یا جابه جایی پنی سیلین از محلهای اتصال به پروتئین صورت می گیرد.
مصرف همزمان پنی سیلین G پتاسیم تزریقی با داروهای مدر حفظ کننده پتاسیم ممکن است موجب بروز زیادی پتاسیم خون شود. مصرف پنی سیلین G پتاسیم در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی منع شده است.
کلاوولانات می تواند اثر پنی سیلین G علیه باکتری های تولید کننده بتالاکتاماز را افزایش دهد.
در مصرف همزمان با هپارین و یا ضد انعقادهای خوراکی احتمال خون ریزی وجود دارد.APTT، PT و INR کنترل شود.
پنی سیلینها میتوانند اثربخشی داروهای ضد بارداری را کاهش دهند، حین مصرف پنی سیلینها از یک روش دیگر جلوگیری نیز استفاده شود.
تداخل دارویی:
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
پنی سیلین G نتایج آزمون برای سنجش غلظت سرمی و ادراری پروتئین را تغییر می دهد. این دارو با روش کدورت سنجی با استفاده از اسیدسولفوسالیسیلیک ، اسیدتری کلرواستیک، اسیداستیک، و اسیدنیتریک تداخل می کند. پنی سیلین G با آزمونهایی که از بروموفنول آبی استفاده می کنند، تداخل ندارد.
پنی سیلین G آزمونهای ادراری گلوکز با استفاده از سولفات مس (روش بندیکت) را تغییر می دهد.
پنی سیلین G ممکن است به طور کاذب آزمونهای تعیین وزن مخصوص ادرار را در بیماران مبتلا به اولیگوری و دهیدراسیون افزایش دهد. همچنین ، نتایج آزمون نوریمبرسکی و زیمرمن برای سنجش 17- کتوژنیک استروئیدها را افزایش می دهد.
این دارو نتایج آزمون سنجش پروتئین CSF با روش Folin-Ciocalteau را به طور کاذب مثبت می کند و ممکن است موجب نتایج مثبت آزمون کومبس شود.
پنی سیلین G ممکن است غلظت سرمی آمینوگلیکوزید را به طور کاذب کاهش دهد. اضافه کردن بتا ـ لاکتاماز به نمونه سرم ، پنی سیلین را غیر فعال می کند و موجب تصحیح بیشتر آزمایش می شود. راه دیگر آن است که بلافاصله بعد از گرفتن نمونه خون حاوی آمینوگلیکوزید، آن را منجمد کرد.
پنی سیلینها میتوانند سطح پتاسیم و ائوزینوفیل را افزایش دهند و همچنین می توانند سطح هموگلوبین، هماتوکریت، گرانولوسیت، پلاکت و WBC را کاهش دهند.
مکانیسم اثر:
فارماکوکینتیک
پنی سیلین G به صورت چهار ملح موجود است که همه باکتریوسید هستند ، اما بعضی دارای ثبات خوراکی بیشتر (ملح پتاسیم) و یا مدت اثر طولانی (از طریق جذب آهسته دارو بعد از تزریق عضلانی املاح بنزاتین و بروکائین) هستند.
جذب: املاح سدیم و پتاسیم پنی سیلین G بعد از تزریق عضلانی به سرعت جذب میشوند. حداکثر غلظت سرمی دارو طی 30-15 دقیقه حاصل میشود.
جذب املاح دیگر آهسته تر است. حداکثر غلظت سرمی پنی سیلین G پروکائین طی 4-1 ساعت حاصل می شود، و دارو به مدت 2-1 روز در سرم قابل ردیابی است. حداکثر غلظت سرمی پنی سیلین G بنزاتین طی 24-13 ساعت حاصل می شود، و غلظت سرمی دارو تا 4-1 هفته قابل ردیابی است.
پخش: به طور گسترده در مایعات جنب، سینوویال، پریکارد و آسیت، صفرا و در کبد، پوست، ریه، کلیه، عضله، روده، لوزه، سینوسهای فک فوقانی، بزاق و گلبولهای قرمز انتشار می یابد. نفوذ این داروها به مایع مغزی ـ نخاعی (CSF) کم است، ولی در بیماران مبتلا به التهاب مننژ افزایش می یابد. پنی سیلین G از جفت عبور می کند. این دارو 68-45 درصد به پروتئین پیوند می یابد.
متابولیسم: بین 30-16 درصد بعد از تزریق عضلانی به ترکیبات غیر فعال متابولیزه می شود.
دفع: عمدتاً توسط ترشح لولهای از راه ادرار دفع می شود. 60-20 درصد دارو طی شش ساعت دفع می گردد. مقداری از دارو در شیر ترشح می شود.
نیمه عمر دفع آن در بزرگسالان حدود 1-5 /0 ساعت است. اختلال کار کلیه نیمه عمر دارو را طولانی می سازد. با همولیز از بدن خارج می شود. دیالیز صفاقی فقط مقدار کمی از دارو را خارج می کند.
فارماکوکینتیک:
موارد منع مصرف و احتیاط
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده به هر یک از پنی سیلین ها یا سفالوسپورین ها.
موارد احتیاط: اختلال کار کلیه (از راه ادرار دفع می شود. کاهش مقدار مصرف در بیماران مبتلا به نارسایی متوسط تا شدید کلیوی ضروری است).
اشکال دارویی:
Penicillin 6: 3: 3
Injection, powder: Benzathine penicillin G 600,000U+Potassium Penicillin G 300,000U+Procaine Penicillin G 300,000U
Penicillin G Benzathin (LA)
Injection, Powder, Extended Release: 600,000 & 1,200,000 U
Penicillin G Potassium
Injection, Powder: 1,000,000 & 5000000
Penicillin G Procaine
Injection, Powder: Potassium Penicillin G 100,000U+Procaine Penicillin G 300,000U
Injection, Powder: Potassium Penicillin G 200,000U+ Procaine Penicillin G 600,000U
Penicillin G Sodium
Injection, Powder: 5,000,000 U
اطلاعات دیگر:
طبقه بندی فارماکولوژیک: پنی سیلین طبیعی.
طبقه بندی درمانی: آنتی بیوتیک.
طبقه بندی مصرف در بارداری: رده B
ملاحظات اختصاصی
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی پنی سیلین ها، رعایت موارد زیر نیز توصیه می شود:
احتمال بروز زیادی سدیم خون با ملح سدیم یا زیادی پتاسیم خون با ملح پتاسیم این دارو به دقت بررسی شود.
بیماران مبتلا به عملکرد ضعیف کلیوی در معرض افزایش غلظت خونی دارو قرار دارند، که این امر ممکن است موجب بروز حملات تشنجی شود. وضعیت عملکرد کلیوی بیمار پیگیری شود.
وسایل اضطراری برای مقابله با بروز آنافیلاکسی احتمالی در دسترس باشند.
از آنجایی که پنی سیلین ها قابل دیالیز هستند، در بیمارانی که تحت همودیالیز هستند، ممکن است تنظیم مقدار مصرف ضروری باشد.
مصرف در سالمندان: نیمه عمر این دارو در بیماران سالخورده ، به دلیل اختلال عملکرد کلیوی، طولانی است.
مصرف در شیردهی: پنی سیلین G در شیر ترشح می شود. مصرف این دارو در دوران شیردهی ممکن است نوزاد را نسبت به پنی سیلین حساس سازد.
عوارض جانبی
اعصاب مرکزی: نوروپاتی، بی قراری، اضطراب، گیجی، افسردگی، سرگیجه، خستگی، توهم، ضعف، تشنج.
قلبی ـ عروقی: ترومبوفلبیت (فقط در مصرف پنی سیلین جی پتاسیم).
دستگاه گوارش: تهوع، انتروکولیت، کولیت سودوممبران، استفراغ.
ادراری ـ تناسلی: نفریت بینابینی، نفروپاتی.
خون: کم خونی همولیتیک، لکوپنی، ائوزینوفیلی، ترومبوسیتوپنی، آگرانولوسیتوز، آنمی.
متابولیک: مسمومیت احتمالی با پتاسیم (شدت یافتن رفلکسها، تشنجات، اغما).
موضعی: درد و آبسه استریل در محل تزریق.
سایر عوارض: حساسیت مفرط (بثورات پوستی، کهیر، ضایعات ماکولی پاپولی، درماتیت اکسفولیاتیو، لرز، تب، خیز، آنافیلاکسی)، رشد ارگانیسمهای غیر حساس (با پنی سیلین جی پتاسیم و پروکائین).
مسمومیت و درمان
تظاهرات بالینی: تحـریـ*ک پذیری عصبی ـ عضلانی یا حملات تشنجی.
درمان: پنی سیلین G را می توان با همودیالیز از بدن خارج کرد.
<منبع: passtor.ir>