معرفی داروها**

[Dead Man]

کلوفازیمین
Clofazimine

موارد و مقدار مصرف:
کلوفازیمین در درمان جذام به عنوان انتخاب دوم ،از جمله درمان جذام مقاوم به داپسون مصرف می شود.

عوارض جانبی:
کلوفازیمین ممکن است سبب بروز خونریزی گوارشی ،مسمومیت معده ای روده ای ،هپاتیت یا یرقان ،تغییر رنگ پوست و افسردگی شود.

مکانیسم اثر:
به نظر می رسد این دارو اثر باکتری کش خود را بر روی مایکوباکتریوم به آهستگی و از طریق مهار رشد باکتری و اتصال به DNA اعمال می نماید.

نکات قابل توصیه به بیمار:
1.دوره درمان با این دارو که ممکن است چند سال طول بکشد،باید کامل شود.
2.دارو را باید هر روز در وقت معین مصرف نمود و حتی الامکان از فراموش کردن نوبتهای مصرف دارو خودداری کرد.
3.کلوفازیمین ممکن است سبب بروز افسردگی و تمایل بیمار به خودکشی شود که این حالت معمولا پس از تغییر رنگ برگشت پذیر پوست بروز می کند.
4.احتمال حساس شدن پوست بیمار به نور وجود دارد.از این رو باید از قرارگرفتن در معرض تابش مستقیم نور خورشید خودداری کرد.
5.کلوفازیمین را باید با غذا یا شیر مصرف نمود.

فارماکوکینتیک:
جذب این دارو پس از مصرف خوراکی متغیر است و با مصرف غذا افزایش می یابد.پس از جذب در بافتهای چربی ،لنف ،صفرا و سایر بافتها منتشر می شود.نیمه عمر این دارو پس از مصرف یک مقدار واحد حدود 10 روز و با مصرف طولانی مدت و مقادیر زیاد حدود 32 ماه می باشد.اوج غلظت سرمی دارو پس از 61 ساعت (در مصرف طولانی مدت) بدست می آید. دفع این دارو از طریق کلیه و تا 50 درصد به صورت تغییر نیافته از طریق مدفوع دفع می گردد.

اشکال دارویی:
Capsule:50mg,100mg


<منبع: passtor.ir>

 

[Dead Man]

داپسون
Dapsone

موارد و مقدار مصرف:
این دارو در درمان جذام و درماتیت تبخالی مصرف می شود.

عوارض جانبی:
عوارض جانبی این دارو وابسته به مقدار مصرف می باشند و با مقادیری که برای درمان جذام مصرف می شود،بندرت بروز می نمایند.این عوارض عبارتند از همولیز،متهموگلوبینمی ،نوروپاتی ،درماتیت آلرژیک ،بی اشتهایی ،تهوع ،استفراغ ،سردرد،بیخوابی ،کم خونی ،هپاتیت ،آگرانولوسیتوز،سندرم داپسون (بثورات جلدی همراه با تب و ایوزینوفیلی) که در صورت بروز آن باید بلافاصله مصرف دارو را قطع کرد.

تداخل دارویی:
ریفامپین غلظت پلاسمایی داپسون را کاهش می دهد.

مکانیسم اثر:
داپسون یک داروی باکتریواستاتیک است و احتمالا در ساخت فولات تداخل می کند.
نکات قابل توصیه به بیمار:
1.از آنجا که احتمال بروز مقاومت میکروبی به داپسون وجود دارد،مصرف همزمان این دارو با ریفامپین توصیه می شود.
2.در صورت بروز واکنش های درماتیت مصرف دارو را باید قطع کرد.3 دوره درمان که ممکن است 6 ماه تا 3سال یا بیشتر طول بکشد،باید کامل شود.

فارماکوکینتیک:
جذب این دارو از راه خوراکی آهسته است و به محیط اسیدی نیاز دارد.پس از جذب در تمام بافتها و به ویژه کبد،عضلات ،کلیه ها و پوست یافت می شود. غلظت سرمی دارو 62 ساعت بعد از مصرف به اوج خود می رسد. متابولیسم دارو کبدی است .نیمه عمر داپسون 50-10 ساعت می باشد. دفع این دارو عمدتا کلیوی است .بخشی از طریق صفرا دفع و وارد چرخه روده ای کبدی می شود.

اشکال دارویی:
Tablet:50mgDouble Scored Tablet:100mg

<منبع: passtor.ir>

 

[Dead Man]

پنیسیلین 6.3.3 .پنی سیلین
Penicillin 6.3.3

موارد و مقدار مصرف:
این دارو در درمان عفونتهای باکتریایی حساس به پنی سیلین مصرف می شود.

موارد منع مصرف و احتیاط:
این دارو در صورت وجود سابقه آلرژی به پنی سیلین ها،نباید مصرف شود.

عوارض جانبی:
واکنش های حساسیتی شامل کهیر،تب ،درد مفاصل ،آنژیوادم ،شوک آنافیلاکتیک در بیمارانی که دچار حساسیت مفرط می شوند،با مصرف این دارو گزارش شده است.

هشدار:
این دارو در صورت وجود سابقه آلرژی به پنی سیلین ها،نباید مصرف شود.

تداخل دارویی:
مصرف همزمان پنی سیلین G پتاسیم با داروهای مهارکننده آنزیم مبدل آنژیوتانسین ،داروهای مدرنگهدارنده پتاسیم و مکمل های حاوی پتاسیم ممکن است موجب افزایش غلظت خونی پتاسیم شود.مصرف همزمان مدرهای نگهدارنده پتاسیم و مکملهای پتاسیمی با پنی سیلین G پتاسیم تزریقی سبب افزایش تجمع پتاسیم گرم می شود.مصرف همزمان پنی سیلین ها با متوترکسات منجر به کاهش کلیرانس متوترکسات و در نتیجه مسمومیت با این دارو می شود.

مکانیسم اثر:
این فرآورده حاوی سه مشتق پنی سیلین می باشد،پنی سیلین G پتاسیم با شروع اثر نسبتا سریع ،پنی سیلین G پروکایین با شروع اثر متوسط(حدود 4 ساعت) و پنی سیلین G بنزاتین با شروع اثر کند (حدود24ساعت).

نکات قابل توصیه به بیمار:
1.در بیماران مبتلا به عیب کار کلیه به کاهش مقدار مصرف دارو نیازی نیست ،مگر اینکه عیب کار کلیه شدید باشد.
2.این دارو باید به صورت تزریق عمیق عضلانی مصرف شود.

اشکال دارویی:
For Injection:Benzathine Penicillin G600,000 IU + Potassium Penicillin G300,000 IU + Procaine Penicillin G300,000 IU

<منبع: passtor.ir>

 

[Dead Man]

پنی سیلین جی بنزاتین (ویال پن)
PENICILLIN G BENZATHINE

موارد و مقدار مصرف:
این دارو در درمان عفونتهای باکتریایی حساس به پنی سیلین ،از جمله بیماری یاز،التهاب حلق و سیفیلیس و به عنوان پیشگیری از ابتلا به تب روماتیسمی مصرف می شود.

موارد منع مصرف و احتیاط:
درصورت وجود سابقه آلرژیک به پنی سیلین ها نباید مصرف شود.

عوارض جانبی:
واکنش های حساسیتی شامل کهیر،تب ،درد مفاصل ،آنژیوادم و شوک آنافیلاکتیک در بیمارانی که دچار حساسیت مفرط می شوند،با مصرف این دارو گزارش شده است.

هشدار:
در صورت وجود سابقه آلرژیک به پنی سیلین ها نباید مصرف شود.

تداخل دارویی:
مصرف همزمان پنی سیلین ها با متوترکسات منجر به کاهش کلیرانس متوترکسات و درنتیجه مسمومیت با این دارو می شود.
نکات قابل توصیه به بیمار:
1.این دارو فقط باید از راه تزریق عمیق عضلانی مصرف شود و نباید از راه وریدی ،داخل شریان یا زیرجلدی یا نزدیک عصب تزریق شود.
2.تزریق پنی سیلین G بنزاتین باید به صورت آهسته و پیوسته انجام شود تا سوزن مسدود نشود.
3.مخلوط کردن پنی سیلین ها و آمینوگلیکوزیدها توصیه نمی شود.
4.در صورت بروز اسهال ،بدون مشورت با پزشک از مصرف هر گونه داروی ضداسهال باید خودداری کرد.

فارماکوکینتیک:
این دارو به آهستگی در محل تزریق (عضلانی) آزاد و پس از هیدرولیز به پنی سیلین G تبدیل می شود و در نتیجه ،غلظت سرمی مطلوب ،اگر چه کمتر،اما به مدت طولانی تری نسبت به سایر پنی سیلین های تزریقی ایجاد می کند.اوج غلظت سرمی دارو پس از 24 ساعت ایجاد خواهد شد.

اشکال دارویی:
For Injection:600,000units,1,200,000units

<منبع: passtor.ir>

 

[Dead Man]

آزیترومایسین
Azithromycin

موارد و مقدار مصرف:
الف) تشدید COPD ناشی از عفونت باکتریایی حاد ناشی از هموفیلوس آنفلوانزا، موراکسلا کاتارالیس، استرپتوکوک پیوژنس، استرپتوکوک آگالاکتیه، درمان خط دوم فارنژیت یا تونسیلیت ناشی از استرپتوکوک پیوژنس.
بزرگسالان و نوجوانان بزرگتر از 16 سال: ابتدا 500 میلی گرم در روز اول دریافت کرده و سپس دوز 250 میلی گرم از روز دوم تا پنجم ادامه یابد. دوز تجمعی کل 1.5 گرم است، یا در موارد تشدید COPD به صورت 500 میلی گرم روزانه برای 3 روز مصرف شود.
ب) پنومونی اکتسابی از جامعه ناشی از کلامیدیا پنومونیه، هموفیلوس آنفلوانزا، مایکوپلاسما پنومونیه، استرپتوکوک پنومونیه در بالغین و کودکان؛ فرم وریدی میتواند برای عفونتهای فوق و همچنین موارد ناشی از لژیونلا پنوموفیلا، موراکسلا کاتارالیس و استافیلوکوک اورئوس در بالغین و نوجوانان استفاده شود.
بزرگسالان و نوجوانان بزرگتر از 16 سال: 500 میلی گرم تک دوز در روز اول و سپس به صورت 250 میلی گرم روزانه از روز 2 تا 5 ادامه یابد. دوز کل 1.5 گرم می باشد. در موارد درمان وریدی، 500 میلی گرم روزانه برای دو روز و سپس به صورت 500 میلی گرم خوراکی روزانه برای 10-7 روز ادامه یابد. تبدیل فرم وریدی به خوراکی باید بر مبنای پاسخ بالینی بیمار باشد.
کودکان بزرگتر از 6 ماه: mg/kg 10 (ماکزیمم 500 میلی گرم) تک دوز خوراکی روز اول و سپس به صورت mg/kg 5 روزانه (ماکزیمم 250 میلیگرم) از روز 2 تا 5 ادامه یابد.
پ) اورتریت یا سرویسیت غیرگونوکوکی ناشی از کلامیدیا تراکوماتیس
بزرگسالان و نوجوانان بزرگتر از 16 سال: 1 گرم خوراکی تک دوز مصرف شود.
ت) عفونتهای التهابی لگن ناشی از کلامیدیا تراکوماتیس، نایسریا گونورهآ یا مایکوپلاسما هومینیس در بیمارانی که درمان وریدی احتیاج دارند.
بزرگسالان: 500 میلی گرم وریدی تک دوز برای 1 تا 2 روز و سپس 250 میلی گرم روزانه برای 1 تا 2 روز و سپس 250 میلی گرم روزانه برای 7 روز دریافت میشود. تبدیل فرم وریدی به خوراکی بسته به پاسخ بالینی بیمار است.
ث) اوتیت مدیا
کودکان بزرگتر از 6 ماه: mg/kg 30 خوراکی تک دوز یا mg/kg 10 خوراکی برای 3 روز یا mg/kg 10 خوراکی روز اول و سپس mg/kg 5 روزانه از روز 2 تا 5 ادامه یابد.
ج) فارنژیت، تونسیلیت
کودکان بزرگتر از 2 سال: mg/kg 12 خوراکی روزانه برای 5 روز.
چ) پروفیلاکسی اندوکاردیت در بیماران با ریسک متوسط تا زیاد حساس به پنیسیلین
بزرگسالان: 500 میلی گرم یک ساعت قبل از عمل استفاده میشود.
ح) افتالمیا کلامیدیایی نوزادان
نوزادان- mg/kg 20 خوراکی روزانه برای 3 روز
خ) شانکروئید ناشی از هموفیلوس دوکرئی
بزرگسالان و نوجوانان: 1 گرم خوراکی به صورت تک دوز
نوزادان و کودکان: mg/kg 20 (ماکزیمم 1 گرم) خوراکی به صورت تک دوز
د) پیشگیری از مایکوباکتریوم آویوم کمپلکس در بیماران مبتلا به HIV پیشرفته
بزرگسالان و نوجوانان: 1.2 گرم خوراکی هفتگی به تنهایی یا همراه با ریفابوتین.
کودکان: mg/kg 20 خوراکی (ماکزیمم 1.2 گرم) هفتگی یا mg/kg 5 (ماکزیمم 250 میلی گرم) خوراکی روزانه مصرف می شود.
کودکان بزرگتر از 6 سال: ریفابوتین 300 میلی گرم خوراکی روزانه نیز دریافت کنند.
ذ) درمان MAC منتشر در بیماران مبتلا به HIV پیشرفته
بزرگسالان: 600 میلی گرم خوراکی روزانه به همراه اتامبوتول mg/kg 15 روزانه مصرف می شود.
ر) سینوزیت حاد باکتریایی خفیف تا متوسط ناشی از هموفیلوس آنفلوانزا، موراکسلا کاتارالیس یا استرپتوکوک پنومونیه، پنومونی اکتسابی از جامعه ناشی از کلامیدیا پنومونیه، هموفیلوس آنفلوانزا، مایکوپلاسما پنومونیه یا استرپتوکوک پنومونیه.
بزرگسالان: 2 گرم خوراکی به صورت تک دوز 1 ساعت قبل یا 2 ساعت بعد از غذا استفاده می شود.

موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت به دارو یا سایر ماکرولیدها و یا دیگر ترکیبات فرمولاسیون.
موارد احتیاط: ماکرولیدها می توانند باعث افزایش فاصله QT و آریتمی های بطنی مانند torsade de pointes شوند. در بیماران با ریسک رپولاریزاسیون قلبی با احتیاط استفاده شوند.
مصرف طولانی مدت دارو باعث عفونتهای ثانویه قارچی یا باکتریایی از جمله اسهال ناشی از کلستریدیوم دیفیسل می شود که حتی تا 2 ماه بعد از قطع دارو نیز رخ داده است. آزیترومایسین باعث پنهان شدن یا تاخیر علائم سیفیلیس یا گونوره می شود.
در بیماران با سابقه بیماریهای کبدی (هپاتوسلولار یا کلستاتیک) با احتیاط استفاده شده و در صورت بیحالی، تهوع، استفراغ، دردهای شکمی و تب مصرف دارو قطع شود.
در بیماران با نارسایی شدید کلیوی (کلیرانس کراتینین کمتر از ml/min 10 ) با احتیاط استفاده شود.
ایمنی و اثربخشی دارو در کودکان زیر شش ماه مبتلا به اوتیت مدیا، سینوزیت حاد باکتریایی یا پنومونی اکتسابی از جامعه و همچنین کودکان کوچکتر از دو سال با فارنژیت / تونسیلیت اثبات نشده است.

عوارض جانبی
اعصاب مرکزی: سرگیجه، خستگی، سردرد، خواب آلودگی.
قلبی ـ عروقی: طپش قلب، درد قفسه سـ*ـینه
دستگاه گوارش: دردهای شکمی، یرقان کلستاتیک، اسهال، سوء هاضمه، نفخ، ملنا، تهوع، کولیت سودوممبران، استفراغ
ادراری ـ تناسلی: کاندیدیاز، نفریت، واژینیت
پوست: بثورات جلدی، حساسیت به نور
سایر عوارض: آنژیو ادم
مسمومیت و درمان
اطلاعاتی در دسترس نیست. علامتی درمان شود.

تداخل دارویی:
مصرف همزمان با آنتی اسیدهای حاوی آلومینیوم یا منیزیم جذب دارو را به تاخیر میاندازد. با دو ساعت فاصله از هم مصرف شود.
مصرف همزمان با ارگوتامین ممکن است منجر به سمیت حاد شود.
باعث اختلال در متابولیسم داروهایی میشود که توسط سیستم سیتوکرومی P450 متابولیزه می شوند (مانند باربیتوراتها، کاربامازپین، سیکلوسپورین و فنیتوئین) و ریسک سمیت ناشی از این داروها را افزایش می دهد.
نلفیناویر باعث افزایش سطح خونی آزیترومایسین می شود. از نظر اختلال کبدی و شنوایی بیمار را پایش کنید.
ماکرولیدها باعث افزایش سطح پلاسمایی تئوفیلین می شوند.
دارو باعث کاهش کلیرانس تریازولام شده و ریسک سمیت را افزایش میدهد.
اثر دارو روی متابولیسم وارفارین مشخص نیست. PT و INR پایش شود.

مکانیسم اثر:
اثر ضد باکتریایی: دارو مشتق اریترومایسین بوده که به زیر واحد S 50 ریبوزوم باکتریایی متصل شده و سنتز پروتئین را مهار می کند. بسته به غلظت باکتریواستاتیک یا باکتریسید است. بر ضد باکتریهای گرم مثبت و گرم منفی هوازی و بیهوازی، بورلیا بورگدوفری، کلامیدیا تراکوماتیس، مایکوپلاسما پنومونیه و MAC موثر است.

فارماکوکینتیک:
جذب: به سرعت از دستگاه گوارش جذب شده، غذا سرعت و میزان جذب دارو را به تاخیر می اندازد.
پخش: به سرعت در تمام بدن پخش شده و به راحتی به درون سلولها نفوذ می کند؛ نفوذ خوبی به CNS ندارد. دارو در فیبروبلاست ها و فاگوسیتها تغلیظ شده و به غلظتی بالاتر از پلاسما می رسد. با تجویز دوز سرشار غلظت حداکثر و حداقل دارو بعد از 48 ساعت پایدار می شود. بدون این دوز بعد از 7-5 روز به غلظت پایدار می رسد.
متابولیسم: متابولیسم قابل توجهی ندارد.
دفع: عمدتاً در صفرا و از طریق مدفوع دفع می شود. کمتر از 10% دارو وارد ادرار می شود. نیمه عمر نهایی دارو 68 ساعت است. برداشت و آزاد شدن دارو از بافت باعث این نیمه عمر طولانی است.

اشکال دارویی:
Tablet: 250, 500mg
Capsule: 250, 500mg
Powder, For Solution: 2g
Powder, For Suspension: 100 mg/5ml, 200 mg/5ml

اطلاعات دیگر:
طبقهبندی فارماکولوژیک: ماکرولید آزالید
طبقهبندی درمانی: آنتیبیوتیک
طبقهبندی مصرف در بارداری: رده B
نامهای تجاری: Zithromax
ملاحظات اختصاصی
قبل از اولین دوز، کشت و آزمایشهای حساسیتی انجام شود. قبل از آماده شدن نتایج درمان شروع شود.
و یالهای 500 میلی گرمی با 8/4 میلی لیتر آب استریل جهت تزریق رقیق شوند. تا حل شدن کامل دارو خوب تکان دهید (غلظت mg/ml 100 بدست می آید). محلول رقیق شده را با حداقل 250 میلیلیتر نرمال سالین یا نیم نرمال، دکستروز 5%، یا محلول رینگر مخلوط کنید تا غلظت mg/ml 2-1 بدست آید.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
موردی گزارش نشده است.

<منبع: passtor.ir>

 

[Dead Man]

سیپروفلوکساسین .سیپروکینول
Ciprofloxacin Systemic

موارد و مقدار مصرف:
الف) عفونت خفیف تا متوسط مجاری ادرار ی ناشی از باکتریهای حساس
بزرگسالان: مقدار 250 میلیگرم خوراکی یا 200 میلیگرم تزریقی هر 12 ساعت مصرف میشود.
ب) اسهال عفونی، عفونتهای خفیف تا متوسط مجاری تنفسی، عفونتهای استخوان و مفصل و عفونتهای شدید یا دارای عوارض.
بزرگسالان: 500 میلیگرم خوراکی یا 400 میلیگرم وریدی هر 12 ساعت مصرف میشود.
پ) عفونتهای شدید یا دارای عوارض مجرای تنفسی، استخوانها، مفاصل، پوست یا ساختمانهای پوستی
بزرگسالان: 750 میلیگرم خوراکی هر 12 ساعت یا 400 میلیگرم وریدی هر 8 ساعت مصرف میگردد.
ت) عفونتهای داخل شکمی (همراه با مترونیدازول)
بزرگسالان: 500 میلیگرم خوراکی هر 12 ساعت برای مدت 7 تا 14 روز مصرف میشود.
ث) سینوزیت حاد خفیف تا متوسط ناشی از هموفیلوس آنفلو انزا، استرپتوکوک پنومونیه یا موراکسلا کاتارالیس، پروستاتیت خفیف تا متوسط مزمن ناشی از اشریشیاکولی یا پروتئوس
بزرگسالان: 400 میلیگرم از راه انفوزیون وریدی طی 60 دقیقه هر 12 ساعت یا 500 میلیگرم خوراکی هر 12 ساعت مصرف میشود.
ج) سوزاک ساده
بزرگسالان: 250 میلیگرم خوراکی در یک دوز منفرد مصرف میگردد.
چ) پنومونی بیمارستانی ناشی از هموفیلوس آنفلوانزا یا کلبسیلا پنومونیه؛ درمان تجربی تب در بیماران نوتروپنی (همراه با پیپراسیلین)
بزرگسالان: 400 میلیگرم وریدی هر 8 ساعت به مدت 10 تا 14 روز تجویز میگردد.
ح) آنتراکس استنشاقی (پس از تماس)
بزرگسالان: ابتدا 400 میلیگرم هر 12 ساعت بهصورت وریدی تجویز میگردد تا وضعیت حساسیت مشخص شود و سپس به صورت 500 میلیگرم خوراکی هر 12 ساعت ادامه پیدا میکند.
کودکان: mg/kg10 هر 12 ساعت از راه وریدی و سپس mg/kg15 خوراکی هر 12 ساعت مصرف میشود. نباید دوز مصرفی از mg/day800 در فرم وریدی یا mg/day1000 در فرم خوراکی بیشتر شود.
در تمام بیماران، از یک یا دو ترکیب ضدمیکروبی دیگر نیز باید استفاده شود. به محض بهبودی بالینی از فرم خوراکی دارو استفاده شود. درمان برای مدت 60 روز ادامه پیدا میکند.
خ) عفونت ساده مجاری ادراری ناشی از اشریشیاکولی، پروتئوس، انتروکوک یا استافیلوکوک ساپروفیتوکوس
بزرگسالان: 500 میلیگرم (از فرم آهستهرهش) از راه خوراکی یک بار در روز به مدت 3 روز.
د) عفونت شدید مجاری ادراری ناشی از اشریشیاکولی، کلبسیلا، پروتئوس، انتروکوک یا سودومونا، پیلونفریت ساده ناشی از اشریشیاکولی
بزرگسالان: 1000 میلیگرم (از فرم آهستهرهش) از راه خوراکی یک بار در روز به مدت 7 تا 14 روز مصرف میشود.
ذ) عفونت شدید مجاری ادراری یا پیلونفریت
کودکان 1 تا 17 سال: mg/kg10-6 (تا حداکثر 400 میلیگرم) از راه وریدی هر 8 ساعت مصرف میشود.
در صورت امکان باید دارو را به mg/kg20-10 از فرم خوراکی (تا حداکثر 750 میلیگرم) هر 12 ساعت تبدیل نمود.
حتی در کودکانی که وزن بالاتر از 51 کیلوگرم دارند، نباید از دوزهای ذکر شده فراتر رفت.
تنظیم دوز: تنظیم دوز در بیمارانی که دچار نارسایی کلیه هستند طبق جدول زیر عمل میشود:
دوزاژ در بزرگسالان
کلیرانس کراتینین (ml/min)
هر 12 ساعت خوراکی
هر 18 ساعت خوراکی
یا هر 24-18 ساعت وریدی
mg
500-250
mg
500-250
mg
400-200
50-30
29-5

مکانیسم اثر
سیپروفلوکساسین با مهار DNA gyrase نسخهبرداری DNA باکتری را مهار میکند. حساسیت ارگانیسمهای زیر نسبت به این دارو گزارش شده است: کامپیلوباکتر ژژونی، سیتروباکتر دیورسوس، سیتروباکتر فرینورئیی، آنتروباکتر کلواسه، اشرشیا کلی (از جمله سوشهای آنتروتوکسیژنیک)، هموفیلوس پاراآنفلوانزا، کلبسیلا پنومونیه، مورگانلا مورگانئی، پروتئوس میرابیلیس، پروتئوس ولگاریس، پروویدنیسیا استوآرتیئی، سودوموناس آئروژینوزا، سراتیا مارسنس، شیگلا فلکسنری، شیگلا سونئی، استافیلوکوکوس اورئوس (سوشهای تولیدکننده و غیرتولیدکننده پنیسیلیناز)، استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس، استرپتوکوکوس فکالیس و استرپتوکوکوس پیوژنز.

موارد منع مصرف و احتیاط:
تداخل دارویی
آنتیاسیدهای حاوی آلومینیم و منیزیم ممکن است با جذب سیپروفلوکساسین تداخل کنند. باید حداقل دو ساعت بین مصرف آنها فاصله باشد.
پروبنسید با ترشح لولهای کلیوی سیپروفلوکساسین تداخل کرده و مصرف همزمان آن به ایجاد غلظت پلاسمایی بالای سیپیروفلوکساسین منجر میشود.
مصرف همزمان سوکرالفات با سیپروفلوکساسین، جذب این دارو را حدود 50 درصد کاهش میدهد.
سیپروفلوکساسین ممکن است دفع تئوفیلین را کاهش و خطر مسمومیت با تئوفیلین را افزایش دهد.
آمینوگلیکوزیدها و بتالاکتامها میتوانند باعث ایجاد اثرات سینرژیک شوند. از مصرف همزمان آنها پرهیز شود.
سیپروفلوکساسین ممکن است باعث افزایش سطح پلاسمایی تیزانیدین و افت فشارخون، بیخوابی، منگی و کاهش مهارتهای سایکوموتور گردد. از مصرف همزمان آنها پرهیز شود.
سیپروفلوکساسین میتواند منجر به افزایش اثرات ضدانعقادی وارفارین شود. لازم است PT از نزدیک مانیتور شود.

عوارض جانبی:
ملاحظات اختصاصی
طول مدت درمان به نوع و شدت عفونت بستگی دارد. درمان باید تا دو روز بعد از قطع نشانهها ادامه یابد. اکثر عفونتها طی 2-1 هفته به خوبی کنترل میشوند، اما عفونتهای استخوان یا مفصل ممکن است تا چهار هفته یا بیشتر احتیاج به درمان داشته باشند.
پیگیری دقیق غلظت تئوفیلین ممکن است لازم باشد، زیرا افزایش خطر مسمومیت با تئوفیلین در افرادی که سیپروفلوکساسین مصرف میکنند، وجود دارد.
برای جلوگیری از کریستالوری، بیماران باید به خوبی هیدراته شوند. از قلیایی کردن ادرار باید خودداری شود.

نکات قابل توصیه به بیمار
سیپروفلوکساسین را میتوان همراه با غذا یا بدون آن مصرف کرد. زمان مناسب مصرف این دارو دو ساعت بعد از غذا است.
از مصرف این دارو همراه با آنتیاسیدها باید خودداری شود. به هنگام مصرف این دارو مقدار زیادی مایع مصرف کنید.
دارو ممکن است موجب سرگیجه، منگی یا خوابآلودگی شود. تا مشخص شدن واکنش CNS به دارو، از انجام فعالیتهایی که نیاز به هوشیاری دارند، خودداری کنید.
مصرف در کودکان: علیرغم اثربخشی مناسب، سیپروفلوکساسین داروی انتخابی کودکان نیست چرا که خطر عوارض جانبی مفاصل و بافتهای اطراف وجود دارد.
مصرف در شیردهی: این دارو ممکن است در شیر ترشح شود. قطع شیردهی در دوران مصرف این دارو، برای جلوگیری از بروز مسمومیت جدی در نوزاد، توصیه میشود.
مصرف در بارداری: لازم است که برای رژیم درمانی آنتراکس، خانمهای باردار دوز معمول دارو را دریافت کنند.

تداخل دارویی:
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
میتواند منجر به افزایش BUN، کراتینین، ALT، AST، آلکالینفسفاتاز، بیلیروبین، LDH، GGT، تریگلیسرید و سطح گلوکز شود.
ممکن است میزان ائوزینوفیل را افزایش و WBC، نوتروفیل و پلاکت را کاهش دهد.

مکانیسم اثر:
فارماکوکینتیک
جذب: بعد از مصرف خوراکی حدود 70 درصد جذب میشود. غذا سرعت جذب را به تاخیر میاندازد ولی بر میزان جذب تاثیری ندارد.
پخش: اوج غلظت سرمی دارو طی 2-1 ساعت بعد از مصرف خوراکی حاصل میشود. حدود 40-20 درصد به پروتئین پیوند مییابد. غلظت مایع مغزی - نخاعی دارو فقط حدود 10 درصد غلظت پلاسمایی آن است.
متابولیسم: احتمالاً کبدی است. چهار متابولیت آن مشخص شدهاند و هر کدام فعالیت ضدمیکروبی کمتری از داروی مادر دارند.
دفع: عمدتاً کلیوی است؛ نیمه عمر سرمی حدود چهار ساعت در بزرگسالان دارای عملکرد طبیعی کلیوی است.

فارماکوکینتیک:
موارد منع مصرف و احتیاط
موارد منع مصرف: آلرژی به این دارو یا سایر آنتیبیوتیکهای کینولون، کودکان (مطالعه بر روی حیوانات نشان داده است که این دارو میتواند موجب بروز آرتروپاتی [arthropathy] در حیوانات نارس شود).
موارد احتیاط: اختلالات مشخص سیستم اعصاب مرکزی (CNS)، صرع، آرترواسکلروز شدید مغزی یا سایر حالاتی که ممکن است موجب بروز تشنج شود (این دارو ممکن است موجب تحـریـ*ک CNS شود).

اشکال دارویی:
Injection, Solution: 2 mg/ml, 100ml, 10 mg/ml, 20ml
Tablet: 250, 500mg

اطلاعات دیگر:
طبقهبندی فارماکولوژیک: آنتیبیوتیک فلوروکینولونی
طبقهبندی درمانی: آنتیبیوتیک
طبقهبندی مصرف در بارداری: رده C
نامهای تجاری: Ciprinol
عوارض جانبی
اعصاب مرکزی: سردرد، بیقراری، سرگیجه، منگی، بیخوابی، کابوس شبانه، توهمات، واکنش مانیک، تحریکپذیری، لرزش، آتاکسی، حملات تشنجی، لتارژی، خوابآلودگی، ضعف، کسالت، بیاشتهایی، ترس واهی، افسردگی، پارستزی.
قلبی ـ عروقی: طپش قلب، فلوتر دهلیزی، اکتوپی بطنی، سنکوپ، افزایش فشارخون، آنژین صدری، انفارکتوس میوکارد، ایست قلبی - ریوی، ترومبوز مغزی.
پوست: بثورات پوستی، خارش، کهیر، حساسیت به نور، برافروختگی، کاندیدیاز جلدی، افزایش رنگدانه پوست، اریتم ندوزوم، نکروز توکسیک اپیدرم.
دستگاه گوارش: تهوع، اسهال، استفراغ، ناراحتی شکم، مخاط دردناک دهان، کاندیدیاز دهانی، اختلال در بلع، سوراخ شدن روده، خونریزی گوارشی، کولیت سودوممبران.
عضلانی &ndash; اسکلتی: سفتی یا درد مفصل، درد پشت.
تنفسی: خون دماغ، ادم ریوی یا نای، تنگی نفس.
سایر عوارض: تاری یا اختلال دید، دوبینی، وزوزگوش، طعم نامطبوع.

مسمومیت و درمان
درمان: معده را با واداشتن بیمار به استفراغ یا شستشو باید تخلیه کرد. اقدامات حمایتی و هیدراتاسیون انجام شود. دیالیز صفاقی یا همودیالیز ممکن است مفید باشد، بخصوص اگر عملکرد کلیوی دچار اختلال شده باشد.

<منبع: passtor.ir>

 

[Dead Man]

ایزونیازید
Isoniazid INH

موارد و مقدار مصرف:
الف) درمان اولیه بر علیه باسیل سل فعال به همراه سایر داروهای ضدسل.
بزرگسالان و کودکان بالای 15 سال: از راه خوراکی، یا تزریق عضلانی، مقدار mg/kg/day 5 تا mg/day 300 به صورت مقدار واحد و یا ( mg 900 ) mg/kg 15، 3-1 بار در هفته (در صورت کمپلیانس مناسب) به مدت حداقل 6 ماه بسته به رژیم درمانی مورد نظر.
نوزادان و کودکان: mg/kg 15-10 خوراکی به صورت تک دوز (تا mg/day 300) یا mg/kg 30-20 (تا mg 900) دو بار در هفته به مدت حداقل 6 ماه بسته به رژیم درمانی مورد نظر.
ب) پیشگیری در مقابل باسیل سل در افرادی که تماس نزدیک داشته یا آزمون مثبت پوستی دارند.
بزرگسالان: از راه خوراکی، mg/kg 5 به صورت تک دوز تا mg/day 300 یا mg/kg 15 (تا mg 900) دو بار در هفته، به مدت حداقل 9 ماه مصرف میشود.
شیرخواران و کودکان: از راه خوراکی، مقدار mg/kg/day 15-10 تا mg/day 300 به صورت مقدار واحد یا mg/kg 30-20 (تا mg 900) دو بار در هفته به مدت حداقل 9 ماه مصرف میشود.

موارد منع مصرف و احتیاط:
تداخل دارویی
مصرف هر روزه الـ*کـل ممکن است خطر بروز حملات تشنجی و هپاتیت ناشی از مصرف INH را افزایش دهد.
مصرف همزمان با سیکلوسپورین خطر مسمومیت CNS، خواب آلودگی و سرگیجه ناشی از سیکلوسپورین را افزایش میدهد.
مهار متابولیسم و افزایش غلظت خونی ناشی از مصرف INH مسمومیت ناشی از بنزودیازپینها (دیازپام)، فنی توئین، وکاربامازپین را افزایش میدهد.
مصرف همزمان INH و دی سولفیرام ممکن است منجر به اختلال تعادل و حملات سایکوز شود.
مصرف همزمان با ضداسیدها جذب خوراکی INH را کاهش دهد.
مصرف همزمان با کورتیکواستروئیدها ممکن است اثربخشی INH را کاهش دهد.
به علت تولید آنزیم القاکننده توسط ریفامپین، مصرف همزمان این دارو با ریفامپین ممکن است متابولیسم INH را تسریع کرده و موجب تشکیل متابولیتهای سمّی برای کبد شود.
مصرف همزمان INH با داروهای ضدانعقادی ممکن است فعالیت ضدانعقادی را افزایش دهد.
مصرف همزمان استامینوفن باعث افزایش سمیت کبدی میشود.

عوارض جانبی:
ملاحظات اختصاصی
مصرف ایزونیازید به عنوان پیشگیری در افراد دارای سابقه سل و بیماران مبتلا به ایدز به مدت حداقل 12 ماه توصیه میشود.
در صورت اشکال در رعایت زمان مصرف، مصرف دو بار در هفته دارو ممکن است موثر باشد. مقدار توصیه شده برای بزرگسالان mg/kg 15 دو بار در هفته از راه خوراکی تا حداکثر 900 میلی گرم است.
مصرف دارو با معده خالی جذب آن را به حداکثر میرساند. در صورت بروز تحریکات گوارشی میتوان دارو را با غذا مصرف کرد.
ضداسیدهای حاوی آلومینیم یا مسهلها باید یک ساعت بعد از ایزونیازید مصرف شوند.
سمیت کبدی وابسته به سن بیمار است و ممکن است باعث محدودیت مصرف دارو در موارد پروفیلاکسی گردد. مصرف الـ*کـل و یا بیماری کبدی وابسته به الـ*کـل باعث افزایش احتمالی سمیت کبدی میشود.
برای به حداقل رساندن مسمومیت، آزمونهای عملکرد کبد، کلیه و خون قبل و طی درمان صورت گیرند. عملکرد بینایی به طور مرتب ارزیابی شود.
بیمار از نظر بروز عوارض جانبی، بخصوص اختلال عملکرد کبدی، مسمومیت CNS، و نوریت عصب بینایی مورد مراقبت قرار گیرد و موازین ایمنی، در صورت بروز کمی فشار خون وضعیتی رعایت گردند.
INH ممکن است از تثبیت غلظت سرمی گلوکز در بیماران مبتلا به دیابت جلوگیری کند.
شواهد بهبود بیماری معمولاً 3-2 هفته بعد از شروع درمان ظاهر میشود.
بعضی از پزشکان تجویز خوراکی mg/kg 50 پیریدوکسین را برای جلوگیری از نوروپاتی محیطی ناشی از مصرف مقادیر زیاد INH توصیه میکنند. این مقدار پیریدوکسین ممکن است در بیماران در معرض خطر پیشرفت نوروپاتی محیطی (بیماران مبتلا به سوء تغذیه، دیابت و الکلیسم) مفید باشد. پیریدوکسین تا حد mg/day 200-50 برای درمان نوروپاتی ناشی از مصرف INH به کار رفته است.
از آنجایی که INH قابل دیالیز است، در بیماران تحت همودیالیز یا دالیز صفاقی، ممکن است تنظیم مقدار مصرف آن ضروری باشد.
به نظر میرسد مسمومیت کبدی با سن بیمار رابـ ـطه داشته باشد و ممکن است مصرف دارو را به عنوان پیشگیری محدود سازد. مصرف اتانول و سابقه بیماری کبدی ناشی از مصرف آن نیز خطر مسمومیت کبد را افزایش میدهد.
افزایش آنزیمهای کبدی در 15 % موارد رخ میدهد که اکثراً خفیف و گذرا هستند ولی برخی تا پایان دوره درمان باقی میمانند.

تداخل دارویی:
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
ایزونیازید ممکن است نتایج آزمون ادراری گلوکز با استفاده از روش سولفات مس (Benedict&#39;s reagent یا Clinitest) را تغییر دهد.
ایزونیازید میتواند باعث افزایش آنزیمهای کبدی، قند، بیلی روبین و ائوزینوفیل شود و نیز میتواند باعث کاهش کلسیم، فسفات، هموگلوبین، هماتوکریت، گرانولوسیت و پلاکت گردد.

مکانیسم اثر:
اثر ضدسل: ایزونیازید ( INH) با مداخله در ساخت DNA و چربی، از ساخت دیواره سلولی باکتری جلوگیری میکند. اثر متوقف کننده رشد باکتری یا باکتری کش دارو به حساسیت ارگانیسم و غلظت دارو در محل عفونت بستگی دارد. INH بر میکوباکتریوم توبرکولوزیس، میکوباکتریوم بوویس، بعضی از گونههای میکوباکتریوم کانزاسی موثر است.
در صورت استفاده INH برای درمان سل، مقاومت توسط مایکوباکتریوم توبرکولوزیس یه سرعت بروز میکند و معمولاً برای جلوگیری یا تاخیر در ایجاد مقاومت دارویی، همراه با داروهای ضد سل دیگر، مصرف میشود. با این وجود، در صورت مصرف آن برای پیشگیری، مقاومت دارویی مشکلی نخواهد بود و ایزونیازید میتواند به تنهایی استفاده شود.
فارماکوکینتیک
جذب: بعد از مصرف خوراکی از دستگاه گوارش به سرعت و به طور کامل جذب میشود.
پخش: به طور گسترده در مایعات و بافتهای بدن، از جمله مایع آسیت، سینوویال، جنب، مایع مغزی - نخاعی (CSF)؛ ریه و سایر اعضاء، خلط و بزاق انتشار مییابد. از جفت عبور کرده و در شیر ترشح میشود و غلظت آن در هر دو قابل مقایسه با پلاسما است.
متابولیسم: عمدتاً در کبد و توسط استیلاسیون، که به صورت ژنتیکی کنترل میشود، غیرفعال میشود. سرعت متابولیسم دارو در افراد متفاوت است. تنداستیله کنندهها دارو را پنج برابر سریعتر از دیگران متابولیزه میکنند. حدود 50 درصد از سیاهان و سفیدپوستان کنداستیله کننده و بیش از 80 درصد چینیها، ژاپنیها و اسکیموها تنداستیله کننده هستند.
دفع: حدود 75 درصد از داروی مصرف شده در یک نوبت، به صورت تغییر نیافته و متابولیتهای آن طی 24 ساعت از طریق ادرار دفع میشود. مقداری از دارو از راه بزاق، خلط و مدفوع و شیر دفع میشود. نیمه عمر دفع دارو در بزرگسالان 4-1 ساعت بوده و به سرعت متابولیسم آن بستگی دارد. INH توسط دیالیز صفاقی یا همودیالیز از بدن خارج میشود.

فارماکوکینتیک:
موارد منع مصرف و احتیاط
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده نسبت به دارو، سابقه بیماری کبدی حاد و یا سایرآسیبهای کبدی ناشی از داروها.
موارد احتیاط: سابقه بیماری کبدی یا کلیوی مزمن، سابقه حملات تشنجی (بخصوص در کسانی که فنی توئین مصرف مینمایند)، سالمندان، افرادی که بیماری کبدی شدید غیروابسته به ایزونیازید دارند، مصرف مزمن الـ*کـل.
در مصرف همزمان با داروهای ضد قند خوراکی و انسولین به علت ایجاد تداخل باعث بروز هیپرگلیسمی خواهد شد.
در مصرف همزمان با SSRIها احتمال بروز سندرم سروتونین وجود دارد.

اشکال دارویی:
Tablet: 100, 300mg
Injection: 100 mg/ml, 10ml
Tablet: (Isoniazid 75mg+Rifampin 150mg)
Tablet: Isoniazid 50mg + Pyrazinamide 300 mg + Rifampin 120mg

اطلاعات دیگر:
طبقهبندی فارماکولوژیک: ایزونیکوتینیک اسید هیدرازید.
طبقه بندی درمانی: ضد سل.
طبقه بندی مصرف در بارداری: رده C
نکات قابل توصیه به بیمار
1- دوره درمان را کامل کنید.
2- بروز حساسیت مفرط و عوارض جانبی دیگر، بخصوص اختلالات بینایی و هر اثر غیرمعمول دیگر را به پزشک اطلاع دهید.
3- از مصرف الـ*کـل خودداری کنید، زیرا خطر مسمومیت شدید CNS و افزایش خطر هپاتیت وجود دارد.
4- زمان و طریقه مصرف دارو را رعایت کنید. INH را با معده خالی، حداقل یک ساعت قبل یا دو ساعت بعد از غذا، مصرف کنید. در صورت بروز تحریکات گوارشی، دارو را با غذا مصرف کنید.
5- دستورات پزشک را رعایت کنید. مصرف دارو را بدون دستور پزشک قطع نکنید. به طور مرتب به پزشک مراجعه کنید.
6- INH معمولاً به مدت 18 ماه تا دوسال برای درمان سل فعال مصرف میشود. مدت زمان لازم برای پیشگیری 12 ماه است. در صورت ترکیب INH و ریفامپین مدت زمان لازم 9 ماه خواهد بود.
7- از قطع درمان پرهیز کنید تا از عود بیماری و انتشار عفونت جلوگیری شود.
مصرف در سالمندان: این دارو در بیماران سالخورده باید با احتیاط تجویز شود. احتمال بروز عوارض کبدی این دارو بعد از 35 سالگی افزایش مییابد. INH به عنوان پیشگیری در بیماران سالخورده دارای آزمون مثبت PPD ممکن است مصرف نشود، زیرا خطر مسمومیت کبدی وجود دارد.
مصرف در کودکان: شیرخواران و کودکان مقادیر بیشتر دارو را تحمل میکنند.
مصرف در شیردهی: ایزونیازید در شیر ترشح میشود. مصرف این دارو در شیردهی باید با احتیاط همراه بوده و شیرخواران را از نظر احتمال بروز مسمومیت ناشی از INH تحت نظر داشت.

عوارض جانبی
اعصاب مرکزی : نوروپاتی محیطی، حملات تشنجی، ضعف حافظه، انسفالوپاتی سمّی، سایکوز.
چشم : نوریت عصب بینایی همراه با آتروفی.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، ناراحتی اپی گاستر.
خون: آگرانولوسیتوز، کم خونی همولیتیک، کم خونی آپلاستیک، ائوزینوفیلی، ترومبوسیتوپنی، آنمی سیدروبلاستیک.
کبد: هپاتیت، یرقان، بیلی روبینمی.
متابولیک: زیادی قند خون، اسیدوز متابولیک، کمبود پیریدوکسین، هیپوفسفاتمی، هیپوکلسمی.
سایر عوارض: سندرم روماتیسمی و سندرم شبه لوپوس اریتماتوز سیستمیک، واکنشهای ناشی از حساسیت مفرط (تب، بثورات پوستی، لنفادنوپاتی، واسکولیت)، ژنیکوماستی.

مسمومیت و درمان
تظاهرات بالینی: علائم زودرس: تهوع، استفراغ، اختلال در تکلم، سرگیجه، تاری دید، توهمات بینایی (طی 30 دقیقه تا سه ساعت بعد از مصرف خوراکی دارو ظاهر میشوند). علائم مصرف بسیار زیاد دارو: تضعیف پیشرونده CNS (از عدم هوشیاری نسبی تا اغماء)، همراه با دیسترس تنفسی، حملات تشنجی مقاوم به درمان و مرگ.
درمان: شامل برقراری تهویه و کنترل حملات تشنجی با دیازپام است. پیریدوکسین با مقادیر معادل با INH مصرف میشود. مقدار اولیه پیریدوکسین 4-1 گرم به صورت تزریق وریدی و به دنبال آن، یک گرم هر 30 دقیقه تا مصرف کامل دارو است. بعد از کنترل حملات تشنجی، دارو را با شستشوی معده از بدن خارج کرده و با تزریق بیکربنات سدیم اسیدوز تصحیح میشود. با تزریق وریدی مایعات و مدرهای اسموتیک دیورز برقرار شده و در صورت لزوم میتوان کلیرانس دارو را با همودیالیز یا دیالیز صفاقی افزایش داد.

<منبع: passtor.ir>

 

[Dead Man]

پیپراسیلین سدیم
Piperacillin Sodium /Tazo


موارد و مقدار مصرف:
الف) عفونتهای متوسط تا شدید ناشی از میکروارگانیسمهای مقاوم به پیپراسیلین و حساس به پیپراسیلین / تازوباکتام و تولید کننده بتالاکتاماز در شرایط زیر:
آپاندیسیت (که دچار پارگی یا آبسه شده است) و پریتونیت ناشی از اشریشیاکلی، باکتروئیدس فراژیلیس، اواتوس، تتایوتائو میکرون و وولگاتوس؛ عفونتهای پوستی ناشی از استافیلوکوکوس اورئوس؛ آندومتریت پس از زایمان یا بیماری التهابی لگن ناشی از E. Coli ؛ پنومونی شدید کسب شده از جامعه ناشی از هموفیلوس آنفلوانزا.
بزرگسالان: g375/3 هر شش ساعت بهصورت انفوزیون وریدی طی 30 دقیقه مصرف میشود. طول مدت درمان معمولاً 10- 7 روز است.
تنظیم دوز: در کلیرانس کراتینین ml/min 40-20 مقدار g25/2 هر شش ساعت و در کلیرانس کمتر از ml/min 20، g5/25 هر هشت ساعت مصرف میشود.
در بیمارانی که تحت همودیالیز قرار میگیرند g25/2 هر 12 ساعت همراه با یک دوز اضافی 75/0 گرم (g67/0 پیپراسیلین و g08/0 تازوباکتام) پس از هر دیالیز تجویز میشود. در بیمارانی که تحت دیالیز صفاقی مداوم از نوع CApD قرار میگیرند، 25/2 گرم هر 12 ساعت مصرف میشود.
ب) پنومونی بیمارستانی متوسط تا شدید ناشی از استاف اورئوس مقاوم به پیپراسیلین و آسینتوباکتر بوسینی، هموفیلوس آنفلوانزا، کلبسیلاپنومونیا و سودوموناس آئروژینوزا.
بزرگسالان: g5/4 هر شش ساعت همراه با آمینوگلیکوزید مصرف میشود در صورتیکه سودومونا عامل عفونت نباشد، آمینوگلیکوزید را می توان قطع نمود طول درمان معمولاً 14-7 روز است.
تنظیم دوز:
در کلیرانس ml/min 40-20، g375/3 هر شش ساعت و در کلیرانس کمتر از ml/min 20، g25/2 هر شش ساعت مصرف میشود. در بیمارانی که تحت CAPD قرار میگیرند g25/2 هر هشت ساعت مصرف میشود. در بیمارانی که تحت همودیالیز قرار میگیرند. G25/2 هر هشت ساعت همراه با یک دوز اضافی g75/0 پس از هر دیالیز مصرف میشود.
مکانیسم اثر
اثر آنتی بیوتیکی: پیپراسیلین در زمان تکثیر میکروارگانیسم باعث مهار سنتز دیواره سلولی میشود. تازوباکتام با غیر فعال نمودن بتالاکتاماز، اثر پیپراسیلین را افزایش میدهد.
موارد منع مصرف و احتیاط:
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
ممکن است باعث افزایش Cr, BUN, AST, ALT و شمارش ائوزینوفیلی شود. ممکن است باعث کاهش Hgb و شمارش WBC و پلاکتها شود.

تداخل دارویی:
عوارض جانبی
اعصاب مرکزی: بیقراری، اضطراب، گیجی، تب، سردرد، بیخوابی، درد
قلبی ـ عروقی: درد سـ*ـینه، ادم، تاکیکاردی، افزایش فشار خون
بینی: رینیت.
دستگاه گوارش: درد شکمی، یبوست، اسهال، سوء هاضمه، تهوع، تغییر مدفوع، استفراغ.
ادراری - تناسلی: نفریت بینابینی.
خون: آنمی، ائوزینوفیلی، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی.
تنفسی: تنگی نفس.
پوست: التهاب و فلبیت در عمل تزریق، خارش، بثورات جلدی.
سایر عوارض: کاندیدیازیس، آنافیلاکسی.

مکانیسم اثر:
فارماکوکینتیک
جذب: دارو بهصورت وریدی استفاده میشود.
پخش: هر دودارو حدود 30% به پروتئینهای پلاسما متصل میشود.
متابولیسم: پیپراسیلین به متابولیت دس اتیل که فعالیت اندکی دارو متابولیزه میشود. تازوباکتام به یک متابولیت غیر فعال متابولیزه میشود.
دفع: هر دو دارو با فیلتراسیون گلومرولی و ترشح توبولی از کلیه دفع میشوند. مقدار کمی از هر دو دارو در صفرا نیز ترشح میشود.

فارماکوکینتیک:
موارد منع مصرف و احتیاط
موارد منع مصرف: حساسیت به دارو و دیگر پنی سیلین ها.
موارد احتیاط: حساسیت دارویی (به ویژه حساسیت به سفالوسپورین ها)، حالات خونریزی دهنده، اورمی، هایپوکالمی، نارسایی کلیوی.
تداخل دارویی
این دارو در صورت مخلوط شدن با آمینو گلیکوزیدها آنها را غیر فعال میکند.
این دارو ممکن است باعث طولانی شدن اثر داروهای ضد انعقاد و ضد پلاکت شود.

اشکال دارویی:
Injection, powder: 2g / 250mg, 3g/ 375mg, 4g / 500mg

اطلاعات دیگر:
طبقه بندی فارماکولوژیک: پنی سیلین وسیع الطیف / مهار کننده بتا - لاکتاماز.
طبقه بندی درمانی: آنتی بیوتیک.
طبقه بندی مصرف در بارداری: رده B
نامهای تجاری: Tazar, Tazocin
ملاحظات اختصاصی
در افرادی که دچار اسهال میشوند، احتمال کولیت سودوممبران را در نظر بگیرید.
پیپراسلین حاوی mEq35/2 سدیم در هر گرم میباشد این مورد باید در بیمارانی که محدودیت دریافت سدیم دارند در نظر گرفته شود.
در بیماران مبتلا به سیستیک فیبروزیس، پیپراسیلین نیز مانند هر پنی سیلین نیمه صناعی دیگری ممکن است باعث افزایش خطر ایجاد تب و بثوارت پوستی شود.
این دارو را نباید با محلول رینگر لاکتات رقیق نمود.
دارو باید طی حداقل 30 دقیقه انفوزیون شده و نباید با داروهای دیگر مخلوط شود.
توجه: در صورت بروز واکنشهای حساسیتی یا خونریزی انفوزیون باید قطع شود.
دربیمارانی که ذخیره پتاسیم کمی دارند، بطور دورهای الکترولیتهای سرم باید کنترل شود.
مصرف در سالمندان: با توجه به احتمال وجود خطر اختلال کلیوی، کبدی و قلبی حداقل دوز موثر باید مصرف شود.
مصرف در کودکان: اثربخشی و بی خطری دارودر کودکان زیر 12 سال تائید نشده است.
مصرف در شیردهی: در دوران شیر دهی باید با احتیاط مصرف شود.

<منبع: passtor.ir>

 

[Dead Man]

آمپی سیلین
Ampicillin

فارماکوکینتیک
جذب: حدود 42 درصد بعد از مصرف خوراکی جذب می شود. حداکثر غلظت پلاسمایی آن طی 2-1 ساعت به دست می آید. حداکثر غلظت پلاسمایی بعد از تزریق عضلانی طی یک ساعت حاصل می شود.
پخش: در مایعات سینوویال، صفاقی، پلور، ریه، کبد و کیسه صفرا انتشار می یابد. به داخل گوش میانی، سینوس فکی، ترشحات نایژهها، لوزهها و خلط نیز نفوذ می کند. به راحتی از جفت عبور می کند. 25-15 درصد به پروتئین پیوند می یابد.
متابولیسم: به طور ناقص متابولیزه می شود.
دفع: از راه کلیه و از طریق ترشح لولهای و فیلتراسیون گلومرولی دفع می شود. این دارو در شیر مادر نیز ترشح می شود. نیمه عمر دفع آمپی سیلین حدود 1/5-1 ساعت است. در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیه نیمه عمر دارو به 24-10 ساعت می رسد.

موارد منع مصرف و احتیاط:
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
ممکن است نتایج آزمونهای گلوکز ادرار که با سولفات مس اندازه گیری شده (آزمون بندیکت یا کلینی تست) را تغییر دهد. در این مواقع برای تعیین میزان گلوکز ادرار ، باید از روش گلوکز اکسیداز استفاده کرد.
ممکن است به طور کاذب غلظت سرمی آمینوگلیکوزیدها را کاهش دهد.

تداخل دارویی:
عوارض جانبی
اعصاب مرکزی: بی قراری، اضطراب، گیجی، افسردگی، خستگی، منگی، لتارژی، تشنج.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال، التهاب زبان، التهاب مخاط دهان، کولیت سودوممبران، درد شکمی، گاستریت.
ادراری ـ تناسلی : نفریت حاد بینابینی، واژینیت، نفروپاتی.
خون: کم خونی، ترومبوسیتوپنی، ائوزینوفیلی، آگرانولوسیتوز، لکوپنی، پورپورای ترومبو سیتوپنیک.
موضعی: احساس درد در محل تزریق، تحـریـ*ک وریدی، ترومبوفلبیت.
سایر عوارض: حساسیت مفرط (بثورات اریتماتوماکولی ـپاپولی، کهیر، واکنش آنافیلاکسی)، عفونت ثانویه قارچی و باکتریایی.
توجه: در صورت بروز حساسیت مفرط و یا مسمومیت مغز استخوان، کولیت سودوممبران و یا نفریت حاد بینابینی، باید مصرف دارو قطع گردد.
مسمومیت و درمان
تظاهرات بالینی: حساسیت عصبی-عضلانی یا حمله تشنجی.
درمان: اگر زمان مصرف دارو کمتر از چهار ساعت باشد، باید فوراً با گذاشتن لوله بینی ـ معدی ( NG-Tube) معده را شستشو داد. بعد با مصرف ذغال فعال می توان جذب دارو را کاهش داد.
آمپی سیلین به وسیله همودیالیز از بدن خارج می شود.

مکانیسم اثر:
موارد منع مصرف و احتیاط
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط به پنی سیلین ها یا سفالوسپورینها.
موارد احتیاط: اختلال کار کلیه (مقدار مصرف این دارو در نارسایی متوسط تا شدید کلیه باید کاهش یابد)، مونونوکلئوز عفونی (موجب بروز بثورات پوستی می شود).

فارماکوکینتیک:
تداخل دارویی
مصرف همزمان آمینوگلیکوزیدها باعث بروز اثرات سینرژیک باکتری کش بر بعضی از گونههای آنتروکوکسی و استرپتوکوک گروه B می شود. با این وجود، این داروها از نظر فیزیکی و شیمیایی با یکدیگر ناسازگارند و در صورت مخلوط شدن غیر فعال خواهند شد.
به نظر می رسد مصرف همزمان با آلوپورینول بروز بثورات پوستی ناشی از هر یک از این دو دارو را افزایش می دهد.
مصرف همزمان با کلاوولانات (clavulanate) اثرات باکتری کش دارو را افزایش می دهد، زیرا اسید کلاوولانیک یک مهار کننده بتا ـ لاکتاماز است.
پروبنسید ترشح لولهای آمپی سیلین را کاهش و غلظت سرمی این دارو را افزایش می دهد.
مقادیر مصرف زیاد پنی سیلینها ممکن است با ترشح لولهای متوترکسات تداخل داشته باشد که در نتیجه، دفع دارو به تاخیر افتاده و غلظت سرمی متوترکسات افزایش می یابد.

اشکال دارویی:
موارد و مقدار مصرف
الف) عفونتهای سیستمیک ، عفونتهای حاد و مزمن مجاری ادرار ناشی از ارگانیسمهای حساس.
بزرگسالان: از راه خوراکی، مقدار 4 g/day در مقادیر منقسم (هر شش ساعت )، یا از طریق تزریق عضلانی یا وریدی g/day 12-2 در مقادیر منقسم (هر 6-4 ساعت ) مصرف می شود.
کودکان با وزن کمتر از 40 کیلوگرم: از راه خوراکی ، مقدار mg/kg/day 100-25 در مقادیر منقسم (هر شش ساعت)، یا از طریق تزریق عضلانی یا وریدی، مقدار mg/kg/day 200-100 به مدت 3 روز و سپس تزریق عضلانی با دوز قبلی در مقادیر منقسم (هر شش ساعت) مصرف می گردد.
ب ـ مننژیت.
بزرگسالان: از طریق تزریق وریدی، مقدار g/day 14-8 به مدت سه روز، و بعد از طریق تزریق عضلانی، مقدار g/day 14-8، در مقادیر منقسم (هر 4-3 ساعت) مصرف می شود.
کودکان 2 ماه تا 12 سال : از طریق تزریق وریدی، تا mg/kg/day 400-200 به مدت سه روز، و بعد از طریق تزریق عضلانی، تا 300 mg/kg/day، در مقادیر منقسم (هر چهار تا 6 ساعت)، مصرف می گردد. آمپی سیلین ممکن است همزمان با کلرامفنیکل هم مصرف شود که این امر به نتیجه کشت بستگی دارد.
نوزادان بالای یک هفته: میزان 50 mg/kg از راه تزریق وریدی هر 8 ساعت (وزن کمتر از 2 کیلوگرم ) یا هر 6 ساعت (وزن بالاتر از 2 کیلوگرم) مصرف می شود.
نوزادان زیر یک هفته: مقدار mg/kg 75-50 از راه تزریق وریدی هر 12 ساعت ( وزن کمتر از 2 کیلوگرم ) یا هر 8 ساعت (وزن بالاتر از 2 کیلوگرم) تجویز می گردد.
پ ـ سوزاک ساده.
بزرگسالان: از راه خوراکی، مقدار 5-3 گرم، همراه با یک گرم پروبنسید، به صورت مقدار واحد مصرف می شود.
مصرف در نارسایی کلیه
اگر کلیرانس کرآتینین معادل یا کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه باشد، باید فواصل زمانی مصرف به هر 12 ساعت افزایش یابد.
ت) مننژیت استرپتوکوکی گروه B در نوزادان.
ـ نوزادان بالای 7 روز: 300 mg/kg/day از راه وریدی در 4 تا 6 دوز منقسم مصرف می شود.
ـ نوزادان 7 روزه و کوچکتر: 200 mg/kg/day در 3 دوز منقسم از راه وریدی تجویز می گردد.
ث) پروفیلاکسی اندوکاردیت باکتریایی قبل از اقدامات دندانپزشکی یا دستکاریهای خفیف ریوی.
بزرگسالان : 2 گرم از راه وریدی یا عضلانی، 30 دقیقه قبل از دستکاری تجویز میگردد.
کودکان : 50 mg/kg از راه ور یدی یا عضلانی، 30 دقیقه قبل از دستکاری مصرف میشود.
ج) درمان اندوکاردیت انتروکوکی.
بزرگسالان: 12 گرم روزانه از راه انفوزیون مداوم وریدی یا در 6 دوز منقسم همراه با جنتامایسین به مدت 4 تا 6 هفته مصرف می شود.
چ) پروفیلاکسی عفونت استرپتوکوکی گروه B در نوزادان.
2 گرم از راه وریدی حداقل 4 ساعت قبل از زایمان به مادر تزریق شده و سپس 2-1 گرم هر 4 تا 6 ساعت تا زمان زایمان تجویز می گردد.
مکانیسم اثر
آمپی سیلین باکتری کش است و به پروتئینهای خاصی در غشای سیتوپلاسمی باکتری متصل می شود و ساخت دیواره سلولی باکتری را مهار می کند.
طیف اثر آمپی سیلین عبارت است از باکتریهای گرم مثبت که آنزیم پنی سیلیناز تولید نمی کنند. این دارو بر بسیاری از ارگانیسمهای گرم منفی، مانند نیسریاگونورهآ، نیسریامننژیتیدیس، هموفیلوس آنفلوآنزا، اشریشیاکلی، پروتئوس میرابیلیس، سالمونلا و شیگلا نیز موثر است. آمپی سیلین در عفونتهای سیستمیک ناشی از ارگانیسمهای گرم منفی تنها در صورتی باید مصرف شود که حساسیت این ارگانیسمها در مقابل این دارو مشخص شده باشد.

اطلاعات دیگر:
طبقه بندی درمانی: آنتی بیوتیک.
طبقه بندی مصرف در بارداری: رده B

اشکال دارویی:
Capsule: 250, 500mg
Powder, For Suspension: 125 mg/5ml, 250 mg/5ml
Injection, Powder: 250mg, 500mg, 1g
Injection, Powder: 1g Ampicillin+0.5g Sulbactam, 2g Ampicillin + 1 g Sulbactam

ملاحظات اختصاصی
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی پنی سیلینها، به مورد زیر باید توجه شود :
آمپی سیلین در صورتی از راه عضلانی یا وریدی مصرف می شود که بیمار قادر به مصرف دارو از راه خوراکی نباشد.
نکات قابل توصیه به بیمار
در صورت بروز اسهال، فوراً به پزشک اطلاع دهید.
سوسپانسیون را قبل از مصرف به خوبی تکان دهید.
مصرف در سالمندان: نیمه عمر دارو در بیماران سالمند، به دلیل کاهش ترشح لولهای، ممکن است افزایش یابد.
مصرف در شیردهی: آمپی سیلین به راحتی در شیر مادر ترشح می شود. بی ضرری مصرف دارو در زنان شیرده، ثابت نشده است. قطع شیردهی در دوران درمان توصیه می شود.


<منبع: passtor.ir>

 

[Dead Man]

سفازولین
Cefazolin as sodium

موارد و مقدار مصرف:
عفونتهای شدید تنفسی، مجاری ادراری - تناسلی، پوست، بافت نرم، استخوان و مفاصل؛ مجاری صفراو ی، سپتی سمی، آندوکاردیت ناشی از ارگانیسمهای حساس، پیشگیری از عفونت های جراحی، جراحی کثیف.
بزرگسالان: مقدار 250 میلی گرم هر هشت ساعت تا یک گرم هر هشت ساعت تزریق عضلانی یا وریدی می شود.
حداکثر مقدار مصرف بزرگسالان 12 گرم در روز در شرایط مخاطره آمیز است.
کودکانی که بیش از یک ماه سن دارند: 25 تا 100 میلی گرم/کیلوگرم به صورت عضلانی یا وریدی روزانه در دوزها ی منقسم هر 8 ساعت.
مقدار مصرف در نارسایی کلیه: مقدار مصرف یا فواصل زمانی مصرف با ید بر اساس میزان نارسایی کلیوی، شدت عفونت، حساسیت ارگانیسم و سطح سرمی دارو تنظیم گردد. دارو به وسیله همودیالیز قابل برداشت می باشد، بنابراین بیمارانی که تحت همودیالیز قرار می گیرند، احتیاج به تنظیم دوز دارو دارند.
جدول 1 - مقدار مصرف سفازولین در نارسایی کلیه
کلیرانس کراتینین
(ml/min)
مقدار مصرف در بزرگسالان
54-35
34-11
10 یا کمتر
مقدار کامل دوز هر هشت ساعت یا به دفعات کمتر.
نصف مقدار معمول هر 12 ساعت.
نصف مقدار معمول هر 24-18 ساعت.
کلیرانس کراتینین
(ml/min)
مقدار مصرف در کودکان
70-40
40-20
20-5
60% دوز نرمال روزانه هر 12 ساعت.
25% دوز نرمال روزانه هر 12 ساعت.
10% دوز نرمال روزانه هر 24 ساعت.

موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: تنظیم دوز در بیماران با اختلال عملکرد کلیه ضروری می باشد.
استفاده طولانی مدت از دارو باعث ایجاد عفونت ثانویه می شود.
در بیماران با سابقه حساسیت به پنی سیلین به ویژه واکنشهای با واسطه IgE (مانند آناف یلاکسی، آنژیوادم، کهیر) با احتیاط مصرف شود.
مصرف دارو ممکن است، کولیت به دنبال مصرف آنتی بیوتیک یا کولیت ثانویه به کلستریدیوم دیفیسیل ایجاد کند.

عوارض جانبی:
قلبی ـ عروقی: فلبیت، ترومبوفلبیت (در اثر تزریق وریدی).
پوست: بثورات ماکولی پاپول ی و ار یتماتوز، کهیر، درد، سفتی، آبسههای غیرعفونی، پوست اندازی در محل تزریق، خارش، سندرم استیون - جانسون.
دستگاه گوارش: کولیت سودوممبران، تهوع، بی اشتهایی، استفراغ، اسهال، التهاب زبان، اختلال گوارشی، کرامپهای شکمی، خارش مقعد، کاندیدای دهانی، کاندیدیازیس.
خون: نوتروپنی، لکوپنی، ائوزینوفیلی، ترومبوسیتوپنی.
سایر عوارض: واکنشهای حساسیت مفرط (آنافیلاکسی و بیماری سرم ).
مسمومیت و درمان
تظاهرات بالینی: حساسیت مفرط با منشاء عصبی - عضلانی و تشنج ناشی از غلظت زیاد این دارو در CNS.
درمان: سفازولین را می توان با همودیالیز از بدن خارج نمود.

تداخل دارویی:
پروبنسید برای ترشح لولهای در کلیهها، با سفالوسپورینها رقابت می کند و بنابراین، دفع کلیوی این داروها را مهار می کند. درنتیجه، مصرف همزمان پروبنسید با این دارو ممکن است موجب افزایش غلظت و طولانی شدن وجود دارو در سرم شود. بیمار به طور مرتب مانیتور شود.
مصرف همزمان این دارو با داروهایی که باعث مسمومیت کلیوی می شوند (وانکومایسین، کلیستین، پلی میکسین B و آم ینوگلیکوزیدها)، یا مدرهایی که در قوس هنله اثر می کنند، خطر مسمومیت کلیوی را افزایش میدهد. بیمار به طور مرتب مانیتور شود.
مصرف همزمان با داروهایی که اثر باکتریوستاتیک دارند (تتراسیکلینها، اریترومایسین یا کلرامفنیکل) ممکن است از فعالیت باکتری کش این دارو جلوگیری کند. از استفاده همزمان خودداری شود.

مکانیسم اثر:
اثر ضد باکتری: سفازولین عمدتاً یک داروی باکتری کش است ، ولی ممکن است اثرات باکتریوستاتیک نیز داشته باشد. میزان فعالیت این دارو به نوع ارگانیسم، میزان نفوذ در بافت، مقدار مصرف دارو و سرعت تکثیر ارگانیسم بستگی دارد. سفازولین به پروتئینهایی که محل اتصال پنی سیلین است، پیوند می یابد و بدین طریق، ساخت دیواره سلولی باکتری را مهار می کند.
سفازولین بر اشریشیاکلی، آنتروباکتریاسه، هموفیلوس آنفلوانزا، کلبسیلا، پروتئوس میرابیلیس، استافیلوکوکوس، استرپتوکوکوس پنومونیه و استرپتوکوک (گروه A بتاهمول یتیک) موثر است.

فارماکوکینتیک:
جذب: از دستگاه گوارش به خوبی جذب نمی شود و باید از راه تزریقی تجویز گردد.
پخش: در اکثر بافتها و مایعات بدن، مانند کیسه صفرا، کبد، کلیهها، استخوان، خلط؛ صفرا، مایع سینوویال و صفاق، به طور گسترده انتشار می یابد. نفوذ این دارو به مایع مغزی - نخاعی (CSF) بسیار کم است. از جفت عبور می کند. حدود 86-74 درصد آن به پروتیئن پیوند می یابد.
متابولیسم: متابولیزه نمی شود.
دفع: عمدتاً به صورت تغییر نیافته از راه ادرار و از طریق ترشح لولهای در کلیه و فیلتراسیون گلومرولی دفع می شود. مقدار کمی از آن در شیر مادر ترشح می شود. نیمه عمر حذف آن حدود 2-1 ساعت در بیماران دارای عملکرد طب یعی کلیوی، و 50-12 ساعت در بیماران مبتلا به بیماریهای بسیار پیشرفته کلیوی است. با همودیالیز یا دیالیز صفاقی میتوان سفازولین را از بدن خارج نمود.

اشکال دارویی:
Injection, powder: 50,500 mg, 1g

اطلاعات دیگر:
طبقه بندی فارماکولوژیک: سفالوسپورین نسل اول.
طبقه بندی درمانی: آنتی بیوتیک.
طبقه بندی مصرف در بارداری: رده B
ملاحظات اختصاصی
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی سفالوسپور ینها، رعایت موارد زیر نیز توصیه می شود:
مقدار دوزاژ روزانه جهت تزریق عضلانی و ور یدی یکسان است و به حساسیت ارگانیسم و شدت عفونت بستگی دارد.
الکترولیتهای بیمار بررسی شود.
هر یک گرم سفازولین سدیم حاوی دومیلیاکی والان سدیم است که این نکته باید در بیمارانی که محدودیت مصرف سدیم دارند، مورد توجه قرار گیرد.
به منظور تهیه محلول سفازولین برای تزریق عضلانی، دو میلی لیتر آب استریل تزریقی، آب باکتریوستاتیک با محلول 9/0 درصد کلرور سدیم تزریقی به هر ویال 250 میلی گرمی یا 500 میلی گرمی و 5/2 میلی لیتر به هر ویال یک گرمی اضافه می گردد تا به ترتیب غلظتهای mg/ml 125 ، mg/ml 225 و mg/ml 330 به دست آید.
تزریق عضلانی سفازولین کمتر از سایر سفالوسپورینها دردناک است. این تزریق باید به صورت عمیق و در عضلات بزرگ مانند گلوتئوس انجام شود.
مصرف در کودکان: سفازولین در کودکان مصرف شده است. با این وجود، بی ضرری مصرف آن در کودکان کوچکتر از یک ماه ثابت نشده است.
مصرف در شیردهی: بی ضرری مصرف سفازولین در شیردهی ثابت نشده است. بنابراین، مصرف این دارو در مادران شیرده باید با احتیاط همراه باشد.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
سفازولین به طور کاذب موجب افزایش غلظت کراتینین ادرار یا سرم (در صورت اندازه گیری از طریق واکنش Jaffe) میشود.
سفازولین نتیجه آزمون کومبس را نیز مثبت می کند و ممکن است به صورت کاذب موجب مثبت شدن نتایج آزمایش قند ادرار به روش سولفات مس (واکنشگر بندیکت یا Clinitest) شود.
ممکن است سطح AST، ALT، ALP و بیلی روبین، GGT و LDH افزایش پیدا کند. ممکن است تعداد ائوزینوفیل افزایش و تعداد نوتروفیل، گلبولهای سفید و پلاکتها کاهش پیدا کند.


<منبع: passtor.ir>